一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用技术
Chemical modification of Fu's acid and its preparation method and Application
The invention belongs to the field of medicine chemical small molecule structure modification medicine technology, discloses a chemical modification of Fu Xi's acid and its preparation method and application. The chemical structure of the chemical modifier of the Fu Xi's acid is as follows:
【技术实现步骤摘要】
一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物化学小分子结构修饰领域，更具体地，涉及一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用。
技术介绍
由夫西地酸制备成的夫西地酸乳膏或夫西地酸钠等是一种市场上被广泛使用的天然抗菌类药物，夫西地酸的化学结构式如式2所示：夫西地酸主要常见的药物剂型为抗菌乳膏、片剂、眼药水和注射液等。夫西地酸是一种具有甾体骨架结构的抗生素，于1962年由丹麦利澳制药公司从真菌中首次提取出来，其化学结构与孢菌素P想类似，主要通过抑制细菌蛋白质的合成而起到的抗菌作用。夫西地酸对一系列革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用，特别对金黄色葡萄球菌(耐青霉素、链霉素、红霉素和氯霉素)的菌株有很高的抗菌活性，多种葡萄球菌的菌株均对本产品高度敏感。在临床使用上，夫西地酸与其它抗菌药物之间无交叉耐药性。而且夫西地酸有着极好的组织渗透能力，能够在机体内广泛分布。临床上非常重视的是夫西地酸不仅要在血液供应丰富的组织中有高浓度的存在，而且在血管分布较少的组织内同样有着一定的浓度药品。目前已知在血液、脓液、脑脓肿和眼内等人体组织，夫西地酸能够存在的浓度均大于对葡萄球菌的...
【技术保护点】
一种夫西地酸化学修饰物，其特征在于，所述夫西地酸化学修饰物的化学结构式1所示：
【技术特征摘要】
1.一种夫西地酸化学修饰物，其特征在于，所述夫西地酸化学修饰物的化学结构式1所示：其中，R为含有单取代或者多取代的芳环类基团。2.根据权利要求1中所述夫西地酸化学修饰物，其特征在于，所述芳环类基团为含有苯环和/或噻吩环的芳环类基团，或者含有呋喃环的芳环类基团。3.根据权利要求2中所述夫西地酸化学修饰物，其特征在于，所述含有苯环和/或噻吩环的芳环类基团的分子结构式为：所述含有呋喃环的芳环类基团的分子结构式为：4.根据权利要求1-3任一项所述夫西地酸化学修饰物的制备方法，其特征在于，包括如下具体步骤：S1.将夫西地酸和4-二甲氨基吡啶混合后，通入氮气排除空气；S2.在氮气保护下，在步骤S1的混合物中加入无水二氯甲烷，搅拌待其完全溶解后，加入干燥后的吡啶后搅拌，再加入环类甲酰氯，发生酯化反应2～3h；S3.以TLC检测反应终点，反应完毕后通过洗涤萃取干燥得到夫西地酸化学修饰物的粗产物，再通过...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵肃清，张炳杰，吴盼盼，钟颖颖，梁汉英，张春国，江政云，方颖林，高美婷，杨洋，朱秋雁，
申请(专利权)人：广东工业大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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