3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5,16‑二烯的合成方法技术

技术编号:17131943 阅读:112 留言:0更新日期:2018-01-27 08:12
本发明专利技术涉及一种3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5,16‑二烯的合成方法,包括如下步骤:以17‑三氟甲磺酰基氧基‑3β‑乙酰氧基雄甾‑5,16‑二烯作为原料,甲苯为溶剂,在镍催化剂Ni(PCy3)2Cl2作用下,反应6h获得3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5,16‑二烯化合物:

3 beta acetoxy 17 aromatic steroid synthesis method 5 ki Woong, 16 diene

【技术实现步骤摘要】
3β-乙酰氧基-17-芳基雄甾-5,16-二烯的合成方法
本专利技术属于化学合成领域,具体涉及3β-乙酰氧基-17-芳基雄甾-5,16-二烯的合成方法。
技术介绍
天然甾体的改造和修饰已经越来越受到人们的关注,经过某些特定的修饰,如甾体环、侧链的修饰,可以得到一些重要的优于母体生物活性甾体化合物衍生物【Levina,I.S.;Pokrovskaya,E.V.;Kulikova,L.E.;Kamernitzky,A.V.;Kachala,V.V.;Smirnov,A.N.Steroids.2008,73,815】。如已经用于临床的醋酸阿比特龙酯(abirateroneacetate,图1),化学名为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-乙酸酯,是由CentocorOrtho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂,通过转化成阿比特龙对睾丸及身体其它部位如肾上腺等产生的雄激素起抑制作用。2011年4月28日经美国FDA批准上市,与泼尼松联用治疗前列腺癌【G.A.Potter,S.E.Barrie,M.JarmanandM.G.Rowlands,J.Med.Chem.,199本文档来自技高网...
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【技术保护点】
一种3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5,16‑二烯的合成方法,其特征在于包括如下步骤:以17‑三氟甲磺酰基氧基‑3β‑乙酰氧基雄甾‑5,16‑二烯作为原料,甲苯为溶剂,在镍催化剂Ni(PCy3)2Cl2作用下,反应6h获得3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5,16‑二烯化合物:

【技术特征摘要】
1.一种3β-乙酰氧基-17-芳基雄甾-5,16-二烯的合成方法,其特征在于包括如下步骤:以17-三氟甲磺酰基氧基-3β-乙酰氧基雄甾-5,16-二烯作为原料,甲苯为溶剂,在镍催化剂Ni(PCy3)2Cl2作用下,反应6h...

【专利技术属性】
技术研发人员:王立中卞小琴刘竺云王存德栗扬王婷代晨路
申请(专利权)人:泰州职业技术学院扬州大学
类型:发明
国别省市:江苏,32

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