乙二胺阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了乙二胺阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒及其制备方法和用途。该白蛋白纳米制剂，优选以全反式维甲酸为抗肿瘤活性物质，以乙二胺阳离子化白蛋白为药物载体，加入分散剂、溶剂，采用白蛋白结合纳米微粒技术制备而成，平均粒径小于220nm。其制备方法为：将所述分散剂溶于水中配制成水相，所述全反式维甲酸溶于所述溶剂中配制成油相；将所述水相与所述油相混合高速剪切后均质，再经溶剂蒸发，冷冻干燥，制得所述白蛋白纳米制剂。本发明专利技术缩小白蛋白纳米粒径至纳米级水平，解决了溶解度问题，使人血白蛋白表面带正电荷，增加了与表面带负电荷的肿瘤细胞之间的吸附，加强其靶向性，降低不良反应，提高疗效，提高临床使用的适用性。

Ethylenediamine cationic albumin anti-tumor nanoparticles and preparation method and use thereof

The invention discloses ethylenediamine cationic albumin anti-tumor nanoparticles and a preparation method and use thereof. The albumin nanoscale was selected with all trans retinoic acid as an antitumor active substance, with ethylenediamine cationic albumin as the drug carrier, adding dispersant and solvent, and prepared by the technique of albumin binding nanoparticles. The average particle size was less than 220nm. The preparation method is to dissolve the dispersant in water to form the water phase, and the all trans retinoic acid is dissolved in the solvent to form the oil phase, and the water phase is mixed with the oil phase at high speed and then is homogenized at high speed, then evaporated by solvent and freeze-drying to produce the albumin nanoscale preparation. The invention reduces the size of albumin nanoparticles to the nanoscale level, solves the solubility problem, makes the Human Albumin surface with positive charge, increases the adsorption between the tumor cells with negative charges on the surface, strengthens its targeting, reduces the adverse reaction, improves the curative effect, and improves the applicability of clinical use.

【技术实现步骤摘要】
乙二胺阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒及其制备方法和用途
本专利技术属于医药
的药物制剂，涉及一种乙二胺阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒及其制备方法和用途，特别是乙二胺阳离子化白蛋白作为全反式维甲酸的载体在制备纳米注射剂中的用途。
技术介绍
全反式维甲酸(All-trans-retinoicacid，ATRA)是维生素A的衍生物，是目前治疗急性早幼粒细胞白血病的首选药物，具有疗效好、完全缓解率高、不引起弥漫性血管内凝血等优点。近年研究发现，ATRA具有抑制肿瘤干细胞(CSC)的作用。此外，文献报道，ATRA能够使乳腺癌干细胞肿瘤球数目和CSC表面标记CD44表达明显减少，显著抑制乳腺癌细胞和乳腺癌干细胞的生长。但是由于ATRA稳定性差、体内清除快、生物利用度低，以及在体内对肿瘤组织无特异选择性等问题，大大限制了ATRA的临床应用。为了减少ATRA的使用剂量和次数，增加ATRA在肿瘤组织中的靶向蓄积，增强其抗肿瘤疗效同时降低毒副作用，研究者们越来越多的将精力投入到开发ATRA新制剂、尤其是纳米制剂上来。Soo-JeongLim等将ATRA包载到固体脂质纳米粒(SLN)中，发现SLN能够增加A本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒，其特征在于，包括乙二胺阳离子化白蛋白和至少一种抗肿瘤活性物质，所述乙二胺阳离子化白蛋白作为所述抗肿瘤活性物质的载体。

【技术特征摘要】
1.一种阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒，其特征在于，包括乙二胺阳离子化白蛋白和至少一种抗肿瘤活性物质，所述乙二胺阳离子化白蛋白作为所述抗肿瘤活性物质的载体。2.根据权利要求1所述的阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒，其特征在于，所述抗肿瘤活性物质为脂溶性药物，选自全反式维甲酸、紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛、长春新碱、喜树碱和卡莫司汀中的一种或多种。3.根据权利要求2所述的阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒，其特征在于，所述抗肿瘤活性物质为全反式维甲酸。4.根据权利要求1所述的阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒，其特征在于，所述阳离子化白蛋白为水溶性白蛋白。5.根据权利要求1-4任一项所述的阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒，其特征在于，所述阳离子化白蛋白抗肿瘤纳米粒的制剂形式为冻干粉针剂。6.权利要求1-5任一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：石三军，李园园，陈剑鸿，罗明和，明月，
申请(专利权)人：中国人民解放军陆军军医大学第三附属医院野战外科研究所，
类型：发明
国别省市：重庆,50