一种他克莫司眼用制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种他克莫司眼用制剂及其制备方法，属于药品制剂技术领域。本发明专利技术提供的他克莫司眼用制剂，具有类微乳结构，制得的他克莫司眼用制剂澄清透明，具有良好的患者使用顺应性。该制剂由他克莫司、注射用油、表面活性剂、稳定剂、渗透压调节剂、防腐剂、pH调节剂、增粘剂和注射用水配制，应用于防治角膜移植术后免疫排斥反应或免疫性角结膜干燥症。本发明专利技术所提供的他克莫司眼用制剂解决了他克莫司水不溶问题，首次将他克莫司制成具有类微乳结构的澄清透明的滴眼液，该制剂能够大幅度降低现有他克莫司混悬型滴眼液对眼部的刺激性，提高了患者使用的顺应性，从而更适用于角膜移植术后免疫排斥及角结膜干燥症等适应症患者的长期使用。

A kind of tacrolimus eye preparation and its preparation method

The invention provides a tacrolimus ophthalmic preparation and a preparation method thereof, belonging to the technical field of pharmaceutical preparations. The tacrolimus eye preparation provided by the present invention has a microemulsion like structure, clarified and transparent by the made tacrolimus eye preparation, and has good compliance with the patients. The preparation was made up of tacrolimus, injection oil, surfactant, stabilizer, osmotic regulator, antiseptic, pH regulator, tackifier, and injection water for the prevention and treatment of immune rejection or immunological keratoconjunctival xerosis after corneal transplantation. The tacrolimus eye preparation provided by the present invention solves the problem of the water insolubility of tacrolimus. It is the first time to make tacrolimus into a clear and transparent eye drops with a microemulsion structure. This preparation can greatly reduce the irritation of the existing tacrolimus eye drops to the eye and raise the compliance of the patients. It is suitable for long-term use of immunological rejection after keratoplasty and keratoconjunctivitis.

【技术实现步骤摘要】
一种他克莫司眼用制剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，更具体涉及一种适于长期用药的他克莫司眼用制剂及其制备方法。
技术介绍
他克莫司(Tacrolimus，FK506)由日本藤泽制药公司从链霉菌培养基中提取的一种代谢产物，化学结构属大环内酯类免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用。其免疫抑制作用比环孢素A（CsA）强10~100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低治疗费用，同时明显减少药物的不良反应。此外，他克莫司对真菌中的烟曲霉菌的镰刀菌有较强的抑菌作用，而对细菌和酵母菌无明显抑制作用。他克莫司在临床上作为免疫抑制剂使用已有20多年的历史，大量研究证明，他克莫司除预防和治疗肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应及应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应外，在眼部局部应用治疗免疫原性炎症性眼病，并在角膜移植排斥和移植物抗宿主病均有优异的疗效。他克莫司(Tacrolimus，FK506)由日本藤泽制药公司从链霉菌培养基中提取的一种代谢产物，化学结构属大环内酯类免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用。其免疫抑制作用比环孢素本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种他克莫司眼用制剂，其特征在于：所述他克莫司眼用制剂各组分包括：他克莫司0.002%~0.1%；注射用油0.1%~1.0%；表面活性剂0.5%~20%；稳定剂0.1%~5%；渗透压调节剂；防腐剂；增粘剂；pH调节剂用量为调节制剂的pH值至4.5~6.0；余量是注射用水。

【技术特征摘要】
1.一种他克莫司眼用制剂，其特征在于：所述他克莫司眼用制剂各组分包括：他克莫司0.002%~0.1%；注射用油0.1%~1.0%；表面活性剂0.5%~20%；稳定剂0.1%~5%；渗透压调节剂；防腐剂；增粘剂；pH调节剂用量为调节制剂的pH值至4.5~6.0；余量是注射用水。2.根据权利要求1所述的他克莫司眼用制剂，其特征在于：所述的注射用油为中链甘油三酸酯。3.根据权利要求1所述的他克莫司眼用制剂，其特征在于：所述的表明活性剂为聚山梨酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油和非离子表面活性剂Solutol®HS15中的一种或一种以上的混合物。4.根据权利要求1所述的他克莫司眼用制剂，其特征在于：所述的稳定剂为聚乙二醇400。5.根据权利要求1所述的他克莫司眼用制剂，其特征在于：所述的渗透液压调节剂为包括但不限于甘油、丙二醇、甘露醇、山梨醇等一种或多种的混合物。6.根据权利要求1所述的他克莫司眼...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘继东，唐海，高坤，
申请(专利权)人：沈阳兴齐眼药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：辽宁,21