The invention belongs to the field of medicine technology, and specifically relates to the MINDRAY mesitin hydrate and its preparation method. The methanesulfonic acid MINDRAY Ni hydrate obtained by the invention contains half crystal water, and has the advantages of high purity, good stability and excellent process reproducibility.
【技术实现步骤摘要】
甲磺酸迈瑞替尼化合物
本专利技术属于医药
,具体涉及甲磺酸迈瑞替尼水合物及其制备方法,本专利技术还涉及使用这种水合物的组合物治疗非小细胞肺癌。
技术介绍
迈瑞替尼(Mereletinib)是一种口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,化学名为N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺,通常表现为甲磺酸盐形式。甲磺酸迈瑞替尼结构式为:甲磺酸迈瑞替尼的制备方法在WO2013014448A1里有记载。这些制备方法中,因其精制方法不同,纯度也有所不同,熔点也不同。本专利技术在大量实验的基础上得到的甲磺酸迈瑞替尼半水合物晶体,具有的优点:纯度高;稳定性好;工艺重复性极佳。
技术实现思路
本专利技术的一个目的,公开了一种甲磺酸迈瑞替尼半水合物。本专利技术的另一个目的,公开了甲磺酸迈瑞替尼半水合物的制备方法。本专利技术的又一个目的,公开了包含甲磺酸迈瑞替尼半水合物的药物组合物。本专利技术还公开了甲磺酸迈瑞替尼半水合物在制备治疗非小细胞肺癌药物的应用。现结合本专利技术的目 ...
【技术保护点】
式Ⅰ所示甲磺酸迈瑞替尼的水合物,
【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示甲磺酸迈瑞替尼的水合物,(Ⅰ)所述甲磺酸迈瑞替尼水合物,用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角和相对强度I/I0:2θ衍射角的误差为±0.2。2.权利要求1所述甲磺酸迈瑞替尼水合物的制备方法,通过将甲磺酸迈瑞替尼在丙酮—水溶液中加热溶解,分阶段降温得到。3.权利要求2所述的甲磺酸迈瑞替尼水合物的制备方法,其特征在于包括下列步骤:甲磺酸迈瑞替尼加入20-25倍(重量—体积比)丙酮—水=1:6...
【专利技术属性】
技术研发人员:严洁,
申请(专利权)人:天津汉瑞药业有限公司,
类型:发明
国别省市:天津,12
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