一类噁唑并吡啶季铵盐类化合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术涉及一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物、制备方法及其作为合成中间体的转化应用。本发明专利技术提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物的制备方法主要包括由2‑氧乙缩醛(或缩酮)基‑(取代)吡啶类化合物在酸的作用下发生分子内环化反应制得；本发明专利技术提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物作为合成中间体的转化应用主要包括其与不同的亲核试剂反应获得N‑取代吡啶酮类化合物或者2‑取代吡啶类化合物。

A class of oxazole and pyridine quaternary ammonium compounds, preparation methods and uses

The invention relates to a kind of oxazole and pyridine quaternary ammonium salt compounds shown in Formula 1, a preparation method, and a conversion application as a synthetic intermediate. The invention provides a formula 1 oxazole and pyridine quaternary ammonium compounds preparation method includes 2 oxygen (acetal or ketal) based (substituted) pyridine compounds isochromans prepared acid; the invention provides the formula 1 oxazole pyridine quaternary ammonium compounds as synthetic intermediates including the transformation and application of the different nucleophilic reaction to obtain N substituted pyridine ketone compounds or 2 substituted pyridine compounds.

【技术实现步骤摘要】
一类噁唑并吡啶季铵盐类化合物、其制备方法及用途
本专利技术涉及有机化学及药物化学领域，具体涉及可作为有机合成中间体及治疗肿瘤或癌症、糖尿病、心血管病、中枢神经系统疾病、抗菌消炎等的噁唑并吡啶季铵盐类化合物、制备方法及其作为合成中间体的转化应用。
技术介绍
季铵盐(四级铵盐)为铵离子中的四个氢原子都被烃基取代而生成的化合物。其中四个烃基可以相同，也可以不同；阴离子多是卤素负离子(F、Cl、Br、I)，也可是酸根(如HSO4-、RCOO-等)。季铵盐类化合物在医药、化工等领域都有着极其广泛的应用，如用于杀菌剂、消毒剂、柔软抗静电剂、絮凝剂破乳剂、钻井液、VES压裂液、减阻剂、增稠剂、阴离子增效剂、相转移催化剂等。其中，噁唑季铵盐是一种很重要的有机合成试剂，它可以发生1,3-偶极环加成反应(AlbertPadwa,EdwardM.Burgess,HenryL.Gingrich,DavidM.Roush.Ontheproblemofregioselectivityinthe1,3-dipolarcycloadditionreactionofmunchnonesandsydnoneswitha本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物：

【技术特征摘要】
1.一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物：其中，代表双键或单键；Q、U各自独立地代表氧、硫或氮；R1为位于吡啶环上的1-4个相同或不同的取代基，各取代基独立地选自氢、羟基、氨基、巯基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷硫基、C6-C12芳醚基、C6-C12芳氨基、C6-C12芳硫基、硝基、酰胺基、苯并二噁茂基或卤素；或者当R1为吡啶环上的2个或2个以上取代基时，其中2个相邻的取代基可彼此连接并且与吡啶环上的碳原子共同形成取代或未取代的芳基或含有0-3个独立选自O、S或N原子的5-7元环烷基；R2、R3各自独立地代表氢、羟基、氨基、巯基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷硫基、C6-C12芳醚基、C6-C12芳氨基、C6-C12芳硫基或卤素；且当为双键时，R3不存在；R4代表氢、取代或未取代的烷基或芳基；Y为酸根阴离子，选自无机酸根离子、有机酸根离子和卤素离子，包括但不限于硝酸根离子、硫酸根离子、磷酸根离子、甲磺酸根离子、苯磺酸根离子、醋酸根离子、酒石酸根离子、枸橼酸根离子、马来酸根离子、琥珀酸根离子、柠檬酸根离子、水杨酸根离子、甘油酸根离子、抗坏血酸根离子、氟离子、氯离子、溴离子或碘离子；所述取代或未取代的烷基包括取代或未取代的饱和、不饱和、直链、支链的全碳C1-C6烷基或含氧、氮或硫杂原子的C1-C6烷基；其中，“所述取代或未取代”中的“取代”是指被选自卤素、芳基、C1-C6烷基中的一种或多种取代基所取代；所述取代或未取代的芳基包括取代或未取代的苯基或含氧、氮或硫杂原子的芳基；其中，“所述取代或未取代”中的“取代”是指被选自C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、苄基、羟基、氰基、C1-C3烷氧基羰基中的一种或多种取代基所取代；所述的卤素是指氟、氯、溴或碘。2.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶季铵盐类化合物，其中，代表单键。3.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶季铵盐类化合物，其中，U和Q各自独立地代表氧或硫。4.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶季铵盐类化合物，其中，R4代表取代或未取代的C1-C6烷基。5.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶季铵盐类化合物，其中，R2、R3各自独立地代表氢、取代或未取代的烷基或取代或未取代的芳基。6.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶季铵盐类化合物：...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱维良，李波，薛溯塑，李小龙，刘鹏，张勇，徐志建，蔡婷婷，陈凯先，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31