This article describes the methods and compositions for the treatment of diabetes and / or obesity. With the adjustment signal for gastrointestinal cavity receptor for intestinal delivery of bitter oligopeptides, the signal transduction involved in the inhibition of gastric emptying and appetite hormones, such as glucagon like peptide 1 (GLP 1) and peptide tyrosine tyrosine (PYY). As a new way in the treatment of diabetes with limited side effects under the condition of the endocrine system of the invention described using the body's own treatment of diabetes, which is relative to the merits of the existing therapy, which can only provide disease management without cure or need surgical intervention as a more radical approach.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗2型糖尿病的肠内递送的苦味寡肽专利
本专利技术涉及用于治疗糖尿病的组合物和方法。
技术介绍
本文中的所有公布都以引用的方式并入,该引用的程度就如同已明确且个别地指示将各个别公布或专利申请以引用的方式并入一般。以下描述包括可用于理解本专利技术的信息。并不承认本文提供的任何信息都是现有技术,或与目前要求保护的本专利技术有关,或并不承认明确地或隐含地引用的任何公布是现有技术。在胃肠道上皮的表面上,其被赋予检测膳食成分以及肠道微生物代谢物的分子感测机构。已经鉴定了许多类型的肠内分泌细胞,并且它们主要通过其内分泌递质的具体内容物分类。一些关键实例包括含有缩胆囊素(CCK)的肠内分泌I细胞;和含有胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和肽酪氨酸-酪氨酸(PYY)的L细胞。这些药剂释放到血液中是由细胞内腔表面上的感受器与肠内容物中的营养或环境因素的相互作用产生的。各自均对胃肠道反应(包括局部和全身代谢)具有具体和必要功能。GLP-1源自胰高血糖素原基因的转录产物。GLP-1的生物活性形式是:GLP-1-(7-37)和GLP-1-(7-36)NH2。一旦进入循环,由于酶二肽基肽酶-4(DPP4)的快速降解,GLP-1的半衰期小于2分钟。它是有效的抗高血糖激素,从而诱导胰岛素分泌的葡萄糖依赖性刺激,同时抑制胰高血糖素分泌。这种葡萄糖依赖性作用是特别有吸引力的,因为当血浆葡萄糖浓度处于正常空腹范围时,GLP-1不再刺激胰岛素来引起低血糖。GLP-1使用涉及GLUT2和葡萄糖激酶的表达增加的机制恢复胰腺β-细胞的葡萄糖敏感性。GLP-1还抑制胰腺β细胞凋亡,刺激胰岛素分泌型β ...
【技术保护点】
一种治疗、抑制有需要的受试者的糖尿病、降低所述受试者的糖尿病的严重程度、减缓所述受试者的糖尿病的进展和/或促进所述受试者的糖尿病的预防的方法,所述方法包括:提供增加肠激素释放的药剂;以及向有需要的受试者施用有效量的组合物,以便治疗、抑制所述受试者的糖尿病、降低所述受试者的糖尿病的严重程度、减缓所述受试者的糖尿病的进展和/或促进所述受试者的糖尿病的预防。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.22 US 62/151,3061.一种治疗、抑制有需要的受试者的糖尿病、降低所述受试者的糖尿病的严重程度、减缓所述受试者的糖尿病的进展和/或促进所述受试者的糖尿病的预防的方法,所述方法包括:提供增加肠激素释放的药剂;以及向有需要的受试者施用有效量的组合物,以便治疗、抑制所述受试者的糖尿病、降低所述受试者的糖尿病的严重程度、减缓所述受试者的糖尿病的进展和/或促进所述受试者的糖尿病的预防。2.如权利要求1所述的方法,其中所述药剂是一种或多种苦味寡肽。3.如权利要求2所述的方法,其中所述苦味寡肽包括YGLF、YPFPGPIPN、IPAVF、LLF、其组合或者其类似物、药物等效物或肽模拟物中的一种或多种。4.如权利要求2所述的方法,其中所述苦味寡肽基本上由YGLF、YPFPGPIPN、IPAVF、LLF、其组合或者其类似物、药物等效物或肽模拟物中的一种或多种组成。5.如权利要求2所述的方法,其中所述苦味寡肽与药剂缀合以增加肠保留。6.如权利要求5所述的方法,其中所述增加肠保留的药剂是纤维素、脂肪酸、聚乙二醇(PEG)或其组合中的任何一种或多种。7.如权利要求1所述的方法,其还包括提供源自食物的增加肠激素释放的脂肪酸或植物分子。8.如权利要求7所述的方法,其中所述源自食物的脂肪酸或植物分子是以下中的任何一种或多种:尿石素A、鞣花酸、乌索酸、齐墩果酸、6-间丙基-2-硫尿嘧啶、丙酸、丁酸酯、棕榈酸或其组合。9.如权利要求1所述的方法,其中所述肠激素是胰高血糖素肽-1(GLP-1)、肽酪氨酸-酪氨酸(PYY)或其组合中的任何一种或多种。10.如权利要求9所述的方法,其中GLP-1是GLP-1-(7-37)、GLP-1-(7-36)NH2或其组合中的任何一种或多种。11.如权利要求1所述的方法,其中肠激素释放的增加由G蛋白偶联受体(GPCR)介导。12.如权利要求11所述的方法,其中所述GPCR在内分泌L-细胞的表面上表达。13.如权利要求12所述的方法,其中所述GPCR包括SSTR2、TAS2R38、TAS2R39、TAS2R46、TAS2R47、FFAR1、FFAR2、FFAR4或FFAR4中的一种或多种。14.如权利要求1所述的方法,其中所述组合物口服、肠内施用至小肠或通过直肠栓剂或灌肠剂施用至结肠。15.如权利要求1所述的方法,其中所述受试者是人。16.如权利要求1所述的方法,其中所述糖尿病是2型糖尿病。17.如权利要求1所述的方法,其还包括施用SGLT2抑制剂、胰岛素、吸入胰岛素、磺酰脲类、二甲双胍、阿卡波糖、噻唑烷二酮或其组合中的任何一种或多种。18.如权利要求1所述的方法,其中所述有效量是约0.1mg/kg/天至0.5mg/kg/天、0.5mg/kg/天至5mg/kg/天、5mg/kg/天至10mg/kg/天、10mg/kg/天至20mg/kg/天、20mg/kg/天至50mg/kg/天、50mg/kg/天至100mg/kg/天、100mg/kg/天至200mg/kg/天、200mg/kg/天至300mg/kg/天、300mg/kg/天至400mg/kg/天、400mg/kg/天至500mg/kg/天、500mg/k...
【专利技术属性】
技术研发人员:R·阿比拉,斯蒂芬·J·潘多尔,H·樊,
申请(专利权)人:西达赛奈医疗中心,
类型:发明
国别省市:美国,US
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