聚乙二醇修饰的天门冬氨酸的制备方法技术

技术编号:17295596 阅读:35 留言:0更新日期:2018-02-18 07:42
本发明专利技术公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法,具体涉及到一种天门冬氨酸聚乙二醇修饰物的制备方法。将聚乙二醇与天门冬氨酸在有机溶剂中进行酯化反应,得到天门冬氨酸的聚乙二醇修饰物。本发明专利技术中的原料聚乙二醇和天门冬氨酸价廉易得;合成路线简单,收率较高,产品提纯方法简单,易于纯化;天门冬氨酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键,可达到缓释效果。

【技术实现步骤摘要】
聚乙二醇修饰的天门冬氨酸的制备方法
一种聚乙二醇修饰物的制备方法,特别涉及到天门冬氨酸聚乙二醇修饰物的制备方法,属于化学和药物化学合成技术。技术背景天门冬氨酸可以用于治疗心脏病,肝脏病,高血压症,具有防止和恢复疲劳的作用,和多种氨基酸一起,制成氨基酸输液,用作氨解毒剂,肝功能促进剂,疲劳恢复剂。但是由于天门冬氨酸的半衰期较短,为维持一定的血药浓度,须频繁给药,这样会导致明显的峰谷效应。为了克服这个缺点,将天门冬氨酸制成缓释剂是可行的一种途径。聚乙二醇为高度亲水的聚醚,易溶于有机溶剂和水,具有优良的物理化学和生理性质,并且无毒、无抗原和致免疫原性,是已获得FDA批准进入人体的添加剂,聚乙二醇具有良好的生物相容性,对人体无毒,在体内表现为低蛋白质和低血小板吸附以及低细胞粘附性,这些特点使得它在生物医学领域应用十分广泛,所以用其修饰小分子药物是当今新药研发的热门领域。将聚乙二醇和小分子相连,可以改变这些物质在体内的药代动力学、生理学的特性,从而把聚乙二醇的一些特性传递给小分子药物。
技术实现思路
本专利技术公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法,具体涉及到一种天门冬氨酸聚乙二醇修饰物的制备方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种聚乙二醇修饰的天门冬氨酸,其特征在于,该修饰物具有以下结构,

【技术特征摘要】
1.一种聚乙二醇修饰的天门冬氨酸,其特征在于,该修饰物具有以下结构,n代表80~3000的整数。2.如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的天门冬氨酸,其制备方法的特征在于,在合适的有机溶剂中,在催化剂的存在下,聚乙二醇和天门冬氨酸发生酯化反应,制得天门冬氨酸的聚乙二醇修饰物。3.如权利要求2所述的聚乙二醇修饰的天门冬氨酸的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、二氯甲烷、四氢呋喃、二氧六环、甲基叔丁基醚中的一种或几种的混合物。4.如权利要求2所述的聚乙二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员:邓泽平罗容许慧
申请(专利权)人:湖南华腾制药有限公司
类型:发明
国别省市:湖南,43

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