3‑天冬缀‑4‑雌醇,其制备,纳米结构,抗骨质疏松活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了下式的3分子天冬氨酸缀合4分子雌二醇的化合物(简称3‑天冬缀‑4‑雌醇)，公开了它的制备方法，公开了它的纳米结构，进一步公开了它在化学阉割的雌性小鼠骨质疏松模型上的抗骨质疏松作用。因而本发明专利技术公开了它在制备抗骨质疏松药物中的应用前景。

3 4 with aspartate estradiol, its preparation, nano structure, anti osteoporosis activity and Application

The present invention discloses 3 molecular compound aspartic acid conjugated type 4 molecule of estradiol (3 aspartate 4 with estradiol), discloses the preparation method and discloses its nano structures, further discloses the role of anti osteoporosis in chemical castration of female mice model of osteoporosis the. Therefore, the invention discloses the prospect of its application in the preparation of anti osteoporosis drugs.

【技术实现步骤摘要】
3-天冬缀-4-雌醇,其制备,纳米结构,抗骨质疏松活性和应用
本专利技术涉及3分子天冬氨酸缀合4分子雌二醇的化合物(简称3-天冬缀-4-雌醇)，涉及它的制备方法，涉及它的纳米结构，进一步涉及它在化学阉割的雌性小鼠骨质疏松模型上的抗骨质疏松作用。因而本专利技术公开了它在制备抗骨质疏松药物中的应用前景。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
骨质疏松症是一种以低骨量和骨组织微结构破坏为特征，导致骨骼脆性增加和易发生骨折的全身性疾病。药源性骨质疏松症在临床普遍出现在服用糖皮质激素的患者。糖皮质激素，例如可的松、氢化可的松和地塞米松，是临床抗炎和免疫抑制的一线药物。虽然糖皮质激素有很好的抗炎和免疫抑制作用，但是它们引起骨质疏松症的副作用严重限制了它们的临床应用。虽然普遍使用的抗骨质疏松药物可以拮抗糖皮质激素引起的骨质疏松症，但是抗骨质疏松症药物都存在子宫内膜增生和凝血两种副反应。这种状态使得专利技术拮抗糖皮质激素的骨质疏松症副作用的新型抗骨质疏松药物，一直是药物研究的兴趣之一。不过，始终没有找到实质性解决办法。例如2006年美国公开的一项专利(US7067505B2)虽然涉及了一个天冬氨酸的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种3分子天冬氨酸缀合4分子雌二醇的化合物，结构式如下：

【技术特征摘要】
1.一种3分子天冬氨酸缀合4分子雌二醇的化合物，结构式如下：2.权利要求1的3分子天冬氨酸缀合4分子雌二醇的化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：1)丙酮为溶剂，加入K2CO3，加热65℃回流下，雌二醇与溴乙酸乙酯反应，得到雌二醇-3-亚甲基乙酯；2)将雌二醇-3-亚甲基乙酯,经氢氧化钠水解为雌二醇-3-亚甲基甲酸；3)四氢呋喃为溶剂，用DCC，HOBt将Boc-Asp与两分子雌二醇反应，得到Boc-Asp(雌二醇)-雌二醇；4)将Boc-Asp(雌二醇)-雌二醇用氯化氢的乙酸乙酯溶液脱除Boc，得到HCl·Asp(雌二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，王玉记，吴建辉，冯琦琦，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11