一种简便的皮肤用自纳米乳化制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种简便的皮肤用自纳米乳化制剂及其制备方法，含1%‑10%油相，由具有生物活性的植物油组成，常用石榴籽油、葡萄籽油、橄榄油及亚麻籽油的一种或一种以上；10%‑30%的乳化剂，常用聚氧乙烯蓖麻油、氢化聚氧乙烯蓖麻油、吐温‑80或泊洛沙姆188等非离子型表面活性剂；10%‑30%的助乳化剂，常用PEG400、PEG300或甘油，最后加30%‑79%的水制成自纳米乳化系统，使用前用3倍以上体积水稀释使自组装为纳米乳。此纳米乳可用于皮肤的消炎、消毒、促进伤口愈合、按摩、保湿与日常保养，也可与其他药物联用制成口服自纳米乳化系统，用于疾病的治疗。

A simple skin self nanoscale emulsion preparation and its preparation method

The present invention relates to nanometer emulsion and preparation method thereof with a simple skin, containing 1% 10% oil phase, composed of bioactive vegetable oil, one or more common pomegranate seed oil, grape seed oil, olive oil and linseed oil; 10% 30% commonly used emulsifier polyoxyethylene castor oil polyoxyethylene castor oil, hydrogenated, Twain 80 or poloxamer 188 nonionic surfactant; 10% 30% coemulsifier, commonly used PEG400, PEG300 or glycerol, finally add 79% water made from 30% nano emulsion system, before use 3 times diluted with water so that the upper body self assembling nano emulsion. The nano emulsion can be used for skin anti-inflammatory, disinfection, wound healing, massage, moisturizing and daily maintenance. It can also be combined with other drugs to prepare oral self emulsifying system for disease treatment.

【技术实现步骤摘要】
一种简便的皮肤用自纳米乳化制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种自纳米乳化制剂及其制备方法，用于皮肤表面的消毒、按摩、保湿和日常保养。
技术介绍
皮肤表面出现破损或因毛孔不通畅产生结节时，需进行消毒和消炎处理。常用的皮肤消毒剂为碘伏，其为碘与聚乙烯吡咯烷酮的结合物，由于碘伏对皮肤创面的刺激性较小，抗菌谱广，可杀灭细菌繁殖体、真菌、原虫和部分病毒，被广泛应用于外伤治疗，基本替代了酒精、碘酒和紫药水等传统皮肤粘膜消毒剂。然而，碘伏呈棕黄色，用于伤口消毒治疗时，伤口愈合后极易在皮肤上残留深色瘢痕，若瘢痕留在脸部，影响美观，给爱美的女性在使用中带来不快。研究发现，一些植物精油具有杀菌的作用，如橄榄油所含的多酚可抗幽门螺旋杆菌、变形链球菌、沙门氏菌和白色念珠菌等多种细菌（CurrentOpinioninBiotechnology2012,23:129–135），若将橄榄油等植物油制成自纳米乳化制剂，经加水稀释后自乳化为纳米乳，由于制剂中将加入乳化剂和助乳化剂，乳化剂为表面活性剂，助乳化剂常为亲水性的有机溶剂，它们均具有杀菌作用，与油联用后，杀菌作用将进一步增强。植物油的自纳米乳化制剂，外观清澈透明，用在皮肤上刺激性小，无残留，为爱美人士的创面消毒与治疗提供了一新的选择。随着生活水平的提高，人们对自身外观和健康的关注度也在逐步提高，因此诞生了很多美容院，为女性提供日常的肌肤保养和按摩。植物精油由于富含不饱和脂肪酸及对人体有益的多酚和黄酮类物质，成为美容院常用的美容产品，在客户的皮肤表面抹上一层精油，通过按摩使精油逐步渗透到皮肤中，起到保持肌肤弹性、抗氧化、抗皱和抗衰老的作用。然而按摩结束后，若将精油保留在皮肤表面，不仅易污染衣物，而且人体舒适感降低，因此，人们通常在按摩后沐浴除去皮肤表面的植物精油，减少了精油的利用度。若将精油制成水包油型的自纳米乳化制剂，临用前加水使其自乳化为纳米乳，将其用于按摩，由于纳米乳粒径小，通常在50nm以下，对皮肤的渗透作用强，易为肌肤所吸收，增强了精油的抗衰老、抗皱等功效；此外，纳米乳外相为水相，与皮肤有很好的相容性，无油腻感，使用后无需洗澡，利于肌肤较长时间保留植物精油，延长精油的作用时间。因此，本专利技术将制备一种以橄榄油、石榴籽油、葡萄籽油及亚麻籽油等具有生物活性的植物油为油相的自纳米乳化制剂，用于皮肤的消毒、消炎、按摩和日常保养，为市场上皮肤用产品提供一更高效、实用的新制剂。常规的自微乳化或自纳米乳化制剂由油相、乳化剂和助乳化剂组成，系统中不含水，而本专利技术的自纳米乳化制剂含30%-79%的水，系统含水可大幅度增强制剂自纳米乳化的能力，仅需少量水稀释即能形成粒径在50nm以下的纳米乳。在专利“一种靛玉红自微乳化制剂及其制备方法”（专利申请号201410260599.2）中，申请人取制备的0.2mL自微乳化制剂，加至200mL的去离子水中，制剂被稀释了1000倍，测得的乳剂粒径在24.18-120.1nm之间。稀释水用量过大将导致油的浓度下降，从而影响纳米乳或微乳的治疗效果。本专利技术在原有体系中先引入少量水，可有效提高制剂的自组装能力，本专利技术的自纳米乳化制剂制成后仅需3-5倍量的水稀释即能自发形成粒径在50nm以下的纳米乳，保证了油相在体系中有较高的浓度，使其作用能得到有效发挥。本专利技术也不同于普通的纳米乳制剂，需要在使用前加3倍以上的水量稀释方可形成纳米乳。本专利技术并未直接制成纳米乳制剂，主要考虑到油在干燥、无水的条件下稳定性较高，形成纳米乳后由于高度分散在大量的水相中，易出现酸化、腐败等问题，因此本专利技术希望在能制备出纳米乳的前提下尽量减少水的用量，提高油相的化学稳定性。采用此法制备的自纳米乳化制剂，稀释前水用量不到纳米乳液的30%，油滴在水相的分散性远小于纳米乳，可有效减少酸败的发生。自纳米乳化制剂的自乳化能力主要源于体系中油相、乳化剂、助乳化剂和水相能充分的混合均匀，成为一体。为保证各组分混合的均匀性，本专利技术采取了以下措施：1）将各组分均加热至40-60℃，制备过程也在保温条件下操作，降低液体粘度，增加各组分间的互溶性；2）采用滴加的方式混合。由于油相、表面活性剂和助溶剂粘度均较大，将它们加在一起再混合，预混匀需要较大的搅拌力和混合时间，本专利技术先取油相，再将表面活性剂滴加到油相中，每加一滴旋涡混合10s以上，保证每一滴表面活性剂均能充分分散至油相中。表面活性剂滴加完毕后，再如法滴加助乳化剂。采取滴加方式混合，最大程度地提高了各组分之间的相容性和混合度；3）油、乳化剂、助乳化剂混合结束后，继续超声10-30min，进一步促进组分间的充分融合。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种皮肤用自纳米乳化制剂，经3倍以上体积水稀释后，能自发形成粒径小于50nm的纳米乳，用于皮肤表面的消毒、消炎、按摩、保湿及日常肌肤保养。为达到上述目的，本专利技术提供的自纳米乳化制剂，由油相、乳化剂、助乳化剂及水相组成，其中的油为具有生物活性的植物油，包括橄榄油、石榴籽油、葡萄籽油和亚麻籽油。进一步地，油相占总体积的1%-10%；所述乳化剂为非离子型表面活性剂，占总体积的10%-30%，包括聚氧乙烯蓖麻油、氢化聚氧乙烯蓖麻油、吐温-80及泊洛沙姆188的一种或一种以上；所述助乳化剂占总体积的10%-30%，为PEG300、PEG400及甘油中的一种或一种以上；所述水相占总体积30%-79%。。进一步地，自纳米乳化制剂未使用高压乳匀法制备，节约了设备与能耗。考虑到制剂的自乳化能力主要取决于处方中各组分是否能混合均匀，本专利技术采取了多种措施提高混合的均匀性。制备方法为：将油相、乳化剂、助乳化剂及水分别加热至40-60℃，在旋涡搅拌和保温条件下，缓缓将乳化剂滴加至油相中，每加一滴，旋涡混匀，随后如法滴加助乳化剂，加毕，超声10-30min，使进一步分散均匀；于40-60℃，搅拌下滴加所需量的水，形成具有蓝色乳光的自纳米乳化液，临用前加3倍以上体积水稀释，即形成粒径在50nm以下的纳米乳。进一步地，将制剂各组分加热至40-60℃，降低了液体粘度，利于组分间的充分混合；滴加乳化剂至油相时，每加一滴，采用漩涡混合技术混匀，漩涡混合具有强大的剪切力，混合力度优于常规的桨法搅拌与磁力搅拌；此外，随滴随搅拌的策略最大程度地保证了所滴液体能充分地分散至另一液体中；油、乳化剂及助乳化剂混合结束后，又进一步使用超声技术，通过强大的超声波作用力，促进三者间有最佳的融合。进一步地，本专利技术采用转相法制备水包油型的自纳米乳化制剂。在保温状态下，将水滴加至油、乳化剂和助乳化剂的混合体系中，体系开始为油包水型，随着水量的逐渐增加，由油包水型转相为水包油型。进一步地，本专利技术具有优异的自纳米乳化能力，经3倍体积水稀释即能形成粒径在50nm以下的纳米乳；若水量增加，纳米乳的粒径将更小。本专利技术制备的自纳米乳化制剂，主要用于皮肤的消毒、消炎等抗菌治疗，也可用于皮肤的按摩、保湿、营养、防衰老、抗氧化和抗皱等。本专利技术也可制成药物的自纳米乳化制剂，以提高药物的溶解度、稳定性和口服生物利用度，具有生物活性的油相还对药物起到协同增效的作用。附图说明图1为实施例1制得的石榴籽油自纳米乳化制剂对枯草芽孢杆菌、大肠杆菌及酵母菌的抗菌活性图。具体实施方式为了更好地理解本专利技术，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种皮肤用自纳米乳化制剂，由油相、乳化剂、助乳化剂及水组成，临用前加3倍以上体积水稀释，能自发形成粒径在50 nm以下的纳米乳。

【技术特征摘要】
1.一种皮肤用自纳米乳化制剂，由油相、乳化剂、助乳化剂及水组成，临用前加3倍以上体积水稀释，能自发形成粒径在50nm以下的纳米乳。2.根据权利要求1所述的皮肤用自纳米乳化制剂，其特征在于：所述油相为具有生物活性的植物油，占总体积的1%-10%，包括石榴籽油、橄榄油、葡萄籽油及亚麻籽油的一种或一种以上；所述乳化剂为非离子型表面活性剂，占总体积的10%-30%，包括聚氧乙烯蓖麻油、氢化聚氧乙烯蓖麻油、吐温-80及泊洛沙姆188的一种或一种以上；所述助乳化剂占总体积的10%-30%，为PEG300、PEG400及甘油中的一种或一种以上；所述水相占总体积30%-79%。3.根据权利要求1所述的皮肤用自纳米乳化制剂，其特征在于：制备方法为：将油相、乳化剂、助乳化剂及水分别加热至40...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚倩，赵琦，谢德文，郭晓强，谢贞建，周闯，李小红，
申请(专利权)人：成都大学，
类型：发明
国别省市：四川,51