一种N‑Boc‑4‑羟基哌啶的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种N‑Boc‑4‑羟基哌啶的合成方法，属于有机化学技术领域。以4‑哌啶酮水合盐酸盐和二碳酸二叔丁酯为原料，加碱反应生成N‑Boc‑4‑哌啶酮，然后加入有机溶剂中，在异丙醇铝和异丙醇存在下，升温反应后得到N‑Boc‑4‑羟基哌啶。该方法具有原料易得、反应收率高、成本低廉、环境友好、产品质量好的特点，适合工业化生产。

A method for synthesizing N Boc 4 hydroxy piperidine

【技术实现步骤摘要】
一种N-Boc-4-羟基哌啶的合成方法
：本专利技术涉及一种N-Boc-4-羟基哌啶的合成方法，属于有机合成

技术介绍
：N-Boc-4-羟基哌啶是合成具有多种生物活性的重要中间体，如盐皮质激素受体拮抗剂的二氢苯并咪唑的制备、用于治疗阿尔茨海默氏病M2毒蕈碱受体拮抗剂的制备、Trk抑制剂的稠环杂芳基化合物的制备、新型吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物的制备，在医药行业有广泛的应用前景。目前文献报道的N-Boc-4-羟基哌啶的合成方法主要有两种：(1)以N-Boc-4-哌啶酮为原料，经硼氢化钠对羰基进行还原制得N-Boc-4-羟基哌啶(CN105503865)，该方法虽然收率高，但硼氢化钠的使用，使后处理不方便且存安全隐患，不适合工业化大生产。(2)以4-羟基哌啶为原料，碱性条件下与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中反应得到N-Boc-4-羟基哌啶(JournaloftheAmericanChemicalSociety,138(47),15482-15487；2016)，该方法产生废水、废气、废溶剂三废较多；所用原料N-Boc-4-羟基哌啶成本高，原料来源受限，不适合工业化大生产。
技术实现思路
本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种N‑Boc‑4‑羟基哌啶的合成方法：经过两步反应后得到，反应路线如下：

【技术特征摘要】
1.一种N-Boc-4-羟基哌啶的合成方法：经过两步反应后得到，反应路线如下：其特征在于，包括如下步骤：第一步，4-哌啶酮水合盐酸盐和二碳酸二叔丁酯，加入碱水溶液反应生成N-Boc-4-哌啶酮；第二步，N-Boc-4-哌啶酮加入有机溶剂中，在异丙醇铝和异丙醇存在下，升温反应后得到N-Boc-4-羟基哌啶。2.根据权利要求1所述的一种N-Boc-4-羟基哌啶的合成方法，其特征是：所述第一步中，4-哌啶酮水合盐酸盐、二碳酸二叔丁酯和氢氧化钠的摩尔比为1:1-3：1-5。3.根据权利要求1所述的一种N-Boc-...

【专利技术属性】
技术研发人员：帅小华，李大鹏，
申请(专利权)人：上海皓伯化工科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31