药品剂型制造技术

本申请提供了一种用于口服的药品剂型。所述药品剂型包括含有隔室的基体，所述隔室被构造为柱状空间。所述药品剂型还包括容纳在所述隔室中的堆叠在一起的两个或更多个层状基体，其中所述两个或更多个层状基体中的至少一个装填有至少一种药物基质。

Drug dosage form

This application provides a drug dosage form for oral administration. The drug dosage form includes a matrix containing a septum, which is constructed as a columnar space. The drug dosage form also includes two or more layered matrixes contained in the compartments, wherein at least one of the two or more lamellar matrices is filled with at least one drug matrix.

【技术实现步骤摘要】
药品剂型相关申请的交叉引用本申请是2016年6月3日提交的申请号为201620542392.9、专利技术名称为药品剂型的技术专利申请的分案申请，其要求2015年6月3日提交的美国临时申请62/170,645，以及2016年3月24日提交的美国临时申请62/313,092的优先权。其全部内容在此参考并入。
本专利技术主要涉及一种药品剂型以及生物活性剂、诊断剂、试剂、美容剂和农业/杀虫剂的可控释放。
技术介绍
药物必须制备成药品剂型才能上市销售使用。常规药品剂型通常由药物活性成分和非活性成分(赋形剂)以及其他不可重复使用的材料例如胶囊壳混合制成。药品剂型分类包括液体药品剂型(例如，溶液、糖浆、酏剂、混悬剂和乳剂)，固体药品剂型(例如，片剂、胶囊、囊片和凝胶帽)，和半固体药品剂型(例如，软膏剂和栓剂)，其中，对于口服药物的系统来说，固体药品剂型最具优势。片剂是最常用的固体药品剂型，其在制造、包装和运输上更具优势，并且更易于识别与吞服。在被施用到生物体后，片剂与身体相互作用以发挥药效。药物活性成分必须在片剂被吸收进入血液循环之前释放出来。药物成分随后通过体液和组织分散、或溶解在体内。在这个药物吸收、沉积、代谢和消除的过程中，药品剂型在决定药物释放曲线以及生物利用度方面起着决定性作用。因此，研发一种可提供可控施药系统的药品剂型的需求一直存在，该系统可以提供血浆中所需的药物水平，降低副作用，并且可以改善患者对药剂的适应性。
技术实现思路
一方面，本公开提供了一种药品剂型，其包括含有至少一个隔室的基体和被容纳在所述隔室的药物基质。在一些实施方式中，所述药物被可操作地固定在基体上。在一些实施方式中，所述药物与基体分开并且可以在隔室中自由移动。在本申请的一个方面，提供了一种药品剂型，包括：含有隔室的基体，所述隔室被构造为柱状空间；和容纳在所述隔室中的堆叠在一起的两个或更多个层状基体，其中所述两个或更多个层状基体中的至少一个装填有至少一种药物基质。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体能够相互分离。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体具有不同的厚度。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体具有不同的溶蚀速率/溶解速率。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体包括装填有第一药物基质的第一层状基体和装填有第二药物基质的第二层状基体，其中所述第二层状基体在所述柱状空间中至少部分地位于所述第一层状基体的外部，从而所述第二层状基体中的第二药物基质先于所述第一层状基体中的第一药物基质在水溶液中释放。在一些实施方式中，所述药物基质分散地装填在层状基体中。在一些实施方式中，所述药物基质以颗粒形式分散在层状基体中。在一些实施方式中，所述药物基质以微针形式分散在层状基体中。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体中的至少一个层状基体被构造为多孔结构或网络结构。在一些实施方式中，所述形成隔室的基体的溶解速率低于所述两个或更多个层状基体的溶解速率。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体被配置为使得其中装填的药物基质基于预定的释放曲线在水溶液中释放。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体中的至少一个具有至少部分地位于其外侧的延迟释放涂层。在一些实施方式中，所述含有隔室的基体被构造为多个并列排布的柱状空间，并且每个柱状空间对应于一个隔室。在一些实施方式中，所述柱状空间是开放或封闭的。在一些实施方式中，所述药品剂型还具有包裹于所述隔室外部的隔室壁。在一个本申请的一个方面，提供了一种药品剂型，包括：堆叠在一起的两个或更多个层状基体，其中所述两个或更多个层状基体中的至少一个装填有至少一种药物基质，所述药物基质以微针形式分散在层状基体中。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体能够相互分离。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体具有不同的厚度。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体具有不同的溶蚀/溶解率。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体包括装填有第一药物基质的第一层状基体和装填有第二药物基质的第二层状基体，其中所述第二层状基体相对于所述第一层状基体被设置较外部，从而所述第二层状基体中的第二药物基质先于所述第一层状基体中的第一药物基质释放。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体中的至少一个层状基体被构造为多孔结构或网络结构。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体被配置为使得其中装填的药物基质基于预定的释放曲线在水溶液中释放。在一些实施方式中，所述两个或更多个层状基体中的至少一个具有至少部分地位于其外侧的延迟释放涂层。在一些实施方式中，所述基体是从亲水性聚合物、疏水性聚合物、可溶胀聚合物、非溶胀聚合物、多孔聚合物、非多孔聚合物、可溶蚀聚合物和非可溶蚀聚合物中选取的热塑性材料。在一些实施方式中，所述可热成型材料选自于聚乙烯基己内酰胺聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物57/30/13，聚乙烯吡咯烷酮-聚乙酸乙烯酯共聚物(PVP-VA)，聚乙烯吡咯烷酮-聚乙酸乙烯酯共聚物(PVP-VA)60/40，聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，聚乙酸乙烯酯酯(PVAc)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)共聚物80/20，聚乙二醇-聚乙烯醇接枝共聚物25/75，KollicoatIR-聚乙烯醇共聚物60/40，聚乙烯醇(PVA或PV-OH)，聚乙酸乙烯酯酯(PVAc)，聚甲基丙烯酸丁酯-聚2-二甲氨基乙基甲基丙烯酸酯-聚甲基丙烯酸甲酯共聚物1：2：1，聚甲基丙烯酸二甲氨基-聚甲基丙烯酸酯共聚物，聚丙烯酸乙酯-聚甲基丙烯酸甲酯-聚三甲基乙基氯乙烯共聚物，聚丙烯酸甲酯-聚甲基丙烯酸甲酯-聚基丙烯酸共聚物7：3：1，聚甲基丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯共聚物1：2，聚甲基丙烯酸-聚丙烯酸乙酯共聚物1:1，聚甲基丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯共聚物1：1，聚环氧乙烷(PEO)，聚乙二醇(PEG)，超支化聚酯，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙基甲基纤维素或羟丙甲纤维素(HMPC)，羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯或羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯(HPMCAS)，聚丙交酯-聚乳酸共聚物(PLGA)，卡波姆，聚乙烯-聚乙酸乙烯酯共聚物，乙烯-乙酸乙烯酯共聚物，聚乙烯(PE)和聚己内酯(PCL)，羟基丙基纤维素(HPC)、聚氧乙烯40氢化的蓖麻油、甲基纤维素(MC)，乙基纤维素(EC)，泊洛沙姆，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)，泊洛沙姆，氢化蓖麻油，硬脂酸棕榈酸甘油酯，巴西棕榈蜡，聚乳酸(PLA)，聚乙醇酸(PGA)，醋酸丁酸纤维素(CAB)，胶体硅，氧化钛，蔗糖，葡萄糖，聚醋酸乙烯酯邻苯二甲酸酯(PVAP)及它们的组合。在一些实施方式中，隔室形状可以是饼状、圆锥状、金字塔状、圆柱状、立方体状、长方体状、三角或多边形棱状、四面体状或这些形状的组合。在一些实施方式中，所述第一药物是以纳米颗粒、微针或者是网状形式存在。在一些实施方式中，所述药物基质包括药物活性成分(API)。在一些实施方式中，所述API可以是局部麻醉剂、睡眠调节药、抗癫痫药、抗惊厥药、抗阿兹海默病症药、镇痛药、治痛风药、抗高血压药、抗心律失常药、利尿药、治疗肝病药物、治疗胰腺疾病药物、治疗中枢神经系统疾病药物、治疗胃肠疾病药物、抗组胺药、抗过敏药、糖皮质激素药物、激素药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药品剂型，其特征在于，包括：含有隔室的基体，所述隔室被构造为柱状空间；和容纳在所述隔室中的堆叠在一起的两个或更多个层状基体，其中所述两个或更多个层状基体中的至少一个装填有至少一种药物基质。

【技术特征摘要】
2015.06.03 US 62/170,645;2016.03.24 US 62/313,0921.一种药品剂型，其特征在于，包括：含有隔室的基体，所述隔室被构造为柱状空间；和容纳在所述隔室中的堆叠在一起的两个或更多个层状基体，其中所述两个或更多个层状基体中的至少一个装填有至少一种药物基质。2.根据权利要求1所述的药品剂型，其特征在于，所述两个或更多个层状基体能够相互分离。3.根据权利要求1所述的药品剂型，其特征在于，所述两个或更多个层状基体具有不同的厚度。4.根据权利要求1所述的药品剂型，其特征在于，所述两个或更多个层状基体具有不同的溶蚀/溶解率。5.根据权利要求1所述的药品剂型，其特征在于，所述两个或更多个层状基体包括装填有第一药物基质的第一层状基体和装填有第二药物基质的第二层状基体，其中所述第二层状基体相对于所述第一层状基体被设置较外部，从而所述第二层状基体中的第二药物基质先于所述第一层状基体中的第一药物基质释放。6.根据权利要求1所述的药品剂型，其特征在于，所述药物基质分散地装填在层状基体中。7.根据权利要求6所述的药品剂型，其特征在于，所述药物基质以颗粒形式分散在层状基体中。8.根据权利要求6所述的药品剂型，其特征在于，所述药物基质以微针形式分散在层状基体中。9.根据权利要求1所述的药品剂型，其特征在于，所述两个或更多个层状基体中的至少一个层状基体被构造为多孔结构或网络结构。10.根据权利要求1所述的药品剂型，其特征在于，所述两个或更多个层状基体被配置为使得其中装填的药物基质基于预定的释放曲线在水溶液中释放。11.根据权利要求1所述的药品剂型，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：李霄凌，
申请(专利权)人：南京三迭纪医药科技有限公司，
类型：新型
国别省市：江苏,32