胃滞留药物剂型制造技术

本发明专利技术在一些方面中涉及具有可溶胀部件的药物剂型，所述可溶胀部件单独或与所述药物剂型的一个或多个其它部件相联合扩大了所述药物剂型在胃中的整体尺寸。基于所述药物剂型在胃中的尺寸增加，所述药物剂型经配置以在胃中滞留延长时间段(例如在胃中滞留至少约24小时的时段)。本文所描述的药物剂型经调配以在胃驻留期的至少一部分期间释放药物。在其它方面中，本发明专利技术涉及与本文所描述的药物剂型有关的设计方法、制备方法(例如使用三维打印)以及将药物递送到个体中的方法。将药物递送到个体中的方法。将药物递送到个体中的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】胃滞留药物剂型


[0001]本专利技术在一些方面中涉及具有可溶胀部件的药物剂型，其中可溶胀部件经配置以在胃中溶胀而增加药物剂型的尺寸，从而所述药物剂型在胃中滞留延长时间段。在其它方面中，本专利技术涉及设计方法、制备方法(例如使用三维(3D)打印)和将药物递送到个体中的方法，其中所述方法与本文所描述的胃滞留药物剂型有关。

技术介绍

[0002]在服用药物时，传统口服药物剂型会遭遇个体胃肠道系统中的流体、半固体和固体的自然流。根据相对于服用药物剂型时的波动情况(例如进餐和/或饮用的时间和多少、进餐和/或饮用的内容物以及当前胃阶段和剩余持续时间)，此自然流可在特定个体的药物剂型服用之间和个体群体之间有所变化。这些情况会在(例如)以下方面产生可变性：药物递送的解剖学位置、生物可用性、安全性和在胃中具有驻留期的药物剂型(例如口服药物剂型)的效能。
[0003]本文所引用的所有参考文献(包括专利申请和公开)的全部内容都以引用方式并入本文中。

技术实现思路

[0004]在一些实施方式中，本文提供包含第一部件和可溶胀部件的药物剂型，其中第一部件和可溶胀部件连接，其中第一部件和可溶胀部件中的至少一者包含药物，其中可溶胀部件或其一部分在暴露于胃肠液时发生溶胀，并且其中可溶胀部件或其部分的溶胀增加了药物剂型的尺寸，从而使得药物在胃中滞留至少约24小时。
[0005]在一些实施例中，可溶胀部件包含外盖和溶胀剂，其中外盖连接到溶胀剂，并且其中外盖经配置以便其形成药物剂型的外表面的至少一部分。在一些实施例中，外盖的表面和第一部件的一部分形成药物剂型的外表面。在一些实施例中，外盖的一部分可操作地连接到剂型，从而外盖因可溶胀部件的溶胀而从药物剂型向外铰接。在一些实施例中，外盖经配置以便可溶胀部件的溶胀使整个外盖从药物剂型向外移动。在一些实施例中，药物剂型进一步包含一个或多个包含外盖的可溶胀部件。
[0006]在一些实施例中， 可溶胀部件和第一部件配置为两个单独层。
[0007]在一些实施例中，药物剂型进一步包含第二部件，其中第一部件和第二部件至少部分地通过可溶胀部件连接。在一些实施例中，可溶胀部件的溶胀使第一部件和第二部件的相对位置发生移位，从而增加了药物剂型的尺寸。在一些实施例中，第一部件具有从第一近端到第一远端的第一轴线，其中第二部件具有从第二近端到第二远端的第二轴线，并且其中可溶胀部件具有中心轴线，其中在可溶胀部件溶胀时，第一轴线和第二轴线相对于彼此移位。在一些实施例中，第一轴线和第二轴线在可溶胀部件不溶胀的情况下彼此对齐，并且在可溶胀部件溶胀时相对于彼此转动。在一些实施例中，第一轴线和第二轴线在可溶胀部件溶胀时变得彼此垂直。在一些实施例中，第一部件的至少一部分经配置以与第二部件
界接，从而产生转动点。
[0008]在一些实施例中，第一轴线和第二轴线彼此对齐，并且在可溶胀部件溶胀时移离中心轴线。在一些实施例中，药物剂型进一步包含第一导轨和第二导轨，其中在可溶胀部件溶胀时，第一部件沿第一导轨移离中心轴线，并且其中第二部件沿第二导轨移离中心轴线。在一些实施例中，药物剂型进一步包含第三部件、第三导轨、第四部件和第四导轨，其中在可溶胀部件溶胀时，第三部件沿第三导轨移离中心轴线， 并且第四部件沿第四导轨移离中心轴线。
[0009]在一些实施例中，第一部件包含第一药物。在一些实施例中，第二部件包含第二药物。在一些实施例中，第三部件包含第三药物。在一些实施例中，第四部件包含第四药物。
[0010]在一些实施例中，可溶胀部件包含核心药物。在一些实施例中，可溶胀部件不包含药物。
[0011]在一些实施例中，第一药物、第二药物、第三药物、第四药物和核心药物中的至少两者是相同的。在一些实施例中，第一药物、第二药物、第三药物、第四药物和核心药物中的至少两者彼此不同。
[0012]在一些实施例中，第一药物、第二药物、第三药物、第四药物和核心药物中的至少一者具有较低水溶性。
[0013]在一些实施例中，第一药物、第二药物、第三药物、第四药物和核心药物中的任一者位于嵌入基质材料中的腔室中。
[0014]在一些实施例中，第一部件、第二部件、第三部件和/或第四部件包含容纳在腔室内的药物。在一些实施例中，腔室包含塞子。
[0015]在一些实施例中，第一部件、第二部件、第三部件和/或第四部件包含一个以上的载药腔室。
[0016]在一些实施例中，药物剂型为口服药物剂型。
[0017]在其它方面中，本文提供本文所描述的任何药物剂型的商业批次，其中所述商业批次的下列性质中的每一者具有约0.05或更小的标准偏差：药物剂型中的药物量；药物剂型的重量；口服药物剂型的最大横跨尺寸；口服药物剂型的与最大横跨尺寸垂直的横跨尺寸； 口服药物剂型在溶胀部件溶胀后的最大横跨尺寸；和口服药物剂型在溶胀部件溶胀后的与最大横跨尺寸垂直的横跨尺寸。在一些实施例中，商业批次包含至少约1000个药物剂型。在一些实施例中，药物剂型是通过3D打印技术制得。
[0018]在其它方面中，本文提供三维(3D)打印本文所描述的任何药物剂型的方法，所述方法包含：(a)分配第一部件或其一部分；和(b)分配可溶胀部件或其一部分。在一些实施例中，分配是通过熔融挤出沉积(MED)来进行。在一些实施例中，第一部件或其一部分的分配和可溶胀部件或其一部分的分配是通过不同打印头来执行。
[0019]在其它方面中，本文提供通过三维(3D)打印制备药物剂型的方法，其中药物剂型包含第一部件、第二部件和可溶胀部件，所述方法包含：(a)分配第一部件的材料；(b)分配第二部件的材料；和(c)分配可溶胀部件的材料。在一些实施例中，分配是通过熔融挤出沉积(MED)来进行。在一些实施例中，每一类材料的分配是通过不同打印头来执行。
[0020]在一些实施例中，使用逐层技术3D打印药物剂型。
[0021]在其它方面中，本文提供将药物递送到个体中且使得药物可以在个体的胃中滞留
一段延长时间的方法，所述方法包含向个体口服本文所描述的任何药物剂型。
[0022]所属领域技术人员还应理解，本文所描述实施方案的形式和细节可具有一定变化，此并不背离本专利技术范围。另外，尽管已参照不同实施方案描述了不同的优点、方面和目标，但本专利技术范围不应限于所提及的所述优点、方面和目标。
附图说明
[0023]图1A
‑
1J展示包含可溶胀部件的实例性药物剂型的示意图，所述可溶胀部件包含外盖(例如图1A
‑
104)。
[0024]图2A
‑
2C展示包含呈层形式的第一部件(例如图2A
‑
层202)和呈层形式的可溶胀部件(例如图2A
‑
层204)的实例性药物剂型的示意图。
[0025]图3A
‑
3C展示包含具有第一轴线(例如图3A
‑
308)的第一部件(例如图3A
‑
302)和具有第二轴线(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物剂型，其包含第一部件和可溶胀部件，其中所述第一部件和所述可溶胀部件连接，其中所述第一部件和所述可溶胀部件中的至少一者包含药物，其中所述可溶胀部件或其一部分在暴露于胃肠液时发生溶胀，并且其中所述可溶胀部件或其一部分的所述溶胀增加了所述药物剂型的尺寸，从而使得所述药物在胃中滞留至少约24小时。2.根据权利要求1所述的药物剂型，其中所述可溶胀部件包含外盖和溶胀剂，其中所述外盖连接到所述溶胀剂，并且其中所述外盖形成所述药物剂型的外表面的至少一部分。3.根据权利要求2所述的药物剂型，其中所述外盖的表面和所述第一部件的一部分形成所述药物剂型的外表面。4.根据权利要求2或3所述的药物剂型，其中所述外盖的一部分可操作地连接到所述剂型，从而所述外盖因所述可溶胀部件溶胀而向外铰链展开所述药物剂型。5.根据权利要求2或3所述的药物剂型，其中所述外盖通过所述可溶胀部件的溶胀，使得整个外盖从所述药物剂型向外展开。6.根据权利要求2到5中任一项所述的药物剂型，其进一步包含一个或多个包含外盖的可溶胀部件。7.根据权利要求1所述的药物剂型，其中所述可溶胀部件和所述第一部件配置为两个单独层。8.根据权利要求1所述的药物剂型，其进一步包含第二部件，其中所述第一部件和所述第二部件至少部分地通过所述可溶胀部件连接。9.根据权利要求8所述的药物剂型，其中所述可溶胀部件的溶胀使所述第一部件和所述第二部件的相对位置发生移位，从而增加所述药物剂型的尺寸。10.根据权利要求8或9所述的药物剂型，其中所述第一部件具有从第一近端到第一远端的第一轴线，其中所述第二部件具有从第二近端到第二远端的第二轴线，并且其中所述可溶胀部件具有中心轴线，其中在所述可溶胀部件溶胀时，所述第一轴线和所述第二轴线相对于彼此移位。11.根据权利要求10所述的药物剂型，其中所述第一轴线和所述第二轴线在所述可溶胀部件不溶胀的情况下彼此对齐，并且在所述可溶胀部件溶胀时相对于彼此转动。12.根据权利要求书11所述的药物剂型，其中所述第一轴线和所述第二轴线在所述可溶胀部件溶胀时变得彼此垂直。13.根据权利要求8到12中任一项所述的药物剂型，其中所述第一部件的至少一部分经配置以与所述第二部件界接，从而产生转动点。14.根据权利要求10所述的药物剂型，其中所述第一轴线和所述第二轴线彼此对齐，并且在所述可溶胀部件溶胀时移离所述中心轴线。15.根据权利要求14所述的药物剂型，其中所述药物剂型进一步包含第一导轨和第二导轨，其中在所述可溶胀部件溶胀时，所述第一部件沿所述第一导轨移离所述中心轴线，并且其中所述第二部件沿所述第二导轨移离所述中心轴线。16.根据权利要求14或15所述的药物剂型，其中所述药物剂型进一步包含第三部件、第三导轨、第四部件和第四导轨，其中在所述可溶胀部件溶胀时，所述第三部件沿所述第三导
轨移离所述中心轴线，并且所述第四部件沿第四导轨移离所述中心轴线。17.根据权利要求1到16中任一项所述的药物剂型，其中所述第一部件包含第一药物。18.根据权利要求8到17中任一项所述的药物剂型，其中所述第二部件包含第二药物。19.根据权利要求15到18中任一项所述的药物剂型，其中所述第三部件包含第三药物。20.根据权利要求15到19中任一项所述的药物剂型，其中所述第四部件包含第四药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓飞黄，郑愉，李霄凌，成森平，
申请(专利权)人：南京三迭纪医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：