一种治疗脑卒中的药物组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种治疗脑卒中的药物组合物，按重量份数计，包括以下组份：至少含依折麦布与冰片的速释包衣部90～120份，至少含阿司匹林的缓释包衣部80～150份，药学上可接受的辅料5～8份；其中，药学上可接受的辅料选自微粉硅胶与交联羧甲基纤维素钠中的一种或者两种任意比例的混合物。本发明专利技术所揭示的一种治疗脑卒中的药物组合物具有双向调节作用，同时，通过添加冰片增加了生物膜通透性，在临床上能够减少依折麦布的使用剂量，增加药效，减少依折麦布的毒副作用，并能够改善脑组织的血氧供应；此外，通过增加阿司匹林起到了阻滞血小板聚集，预防血栓的形成的作用，从而减少了脑卒中的发病率。

A drug composition for the treatment of stroke

The present invention provides a pharmaceutical composition for the treatment of stroke, by weight, comprising the following components: at least with ezetimibe and borneol quick release coating from 90 to 120, the Ministry of sustained-release aspirin containing at least 80 to 150 copies, pharmaceutically acceptable excipients from 5 to 8; the mixture of pharmaceutically acceptable excipients selected from silica powder and croscarmellose sodium in one or two arbitrary ratio. A pharmaceutical composition for treating stroke disclosed has bidirectional regulation effect, at the same time, increase the biological membrane permeability by adding borneol can decrease the dose according to the use, the increase in the clinical efficacy of ezetimibe ezetimibe, reduce side effects, and can improve the oxygen supply of brain tissue; in addition by adding to aspirin, block platelet aggregation, prevent thrombosis effect, thereby reducing the incidence rate of stroke.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗脑卒中的药物组合物
本专利技术涉及制药
，尤其涉及一种治疗脑卒中的药物组合物。
技术介绍
脑卒中是一种急性脑血管疾病，俗称中风，是由于脑部血管突然破裂或因血管阻塞导致血液不能流入大脑而引起脑组织损伤的一种疾病，包括缺血性卒中和出血性卒中。脑卒中具有发病率高、死亡率高和致残率高的特点，不同类型的脑卒中其治疗方式不同。最常见的病因是动脉粥样硬化。动脉粥样硬化的一个主要危险因素是高胆固醇。胆固醇的主要分布部位，一个是在血清中，另一个是以胆固醇酯的形式储存在动脉壁细胞中。因此，减少胆固醇酯在动脉壁中的积累和降低血清中胆固醇的浓度，是抑制动脉粥样硬化病变的两种主要方法。肝脏是胆固醇生物合成和分解代谢的主要器官，因此，肝脏的功能是血浆中胆固醇水平的主要决定因素。低密度脂蛋白(LDL)是由极低密度脂蛋白(VLDL)转变而来，它能和胆固醇结合，将胆固醇运输到全身各处细胞。其中三分之二的LDL通过受体介导途径吸收入肝和肝外组织，经过代谢而被清除。余下的三分之一通过一条“清扫者”通路而被清除，在这一通路中，巨噬细胞与LDL结合，吸收LDL中的胆固醇，这样胆固醇就留在了细胞内。因此，LDL能够携带胆固醇，进入动脉壁细胞，久了容易引起动脉硬化。导致动脉硬化的另一个因素是血栓的形成。血液和组织中直接作用于凝血的物质统称为凝血因子。血液凝固是由于血液中各种凝血因子的复杂相互作用而组成的过程。血栓就是由于血流在心血管系统血管内面修补处的表面因凝血而形成的小块，最终会导致纤维蛋白凝块形成，血管阻塞，动脉硬化。依折麦布是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其它降脂药物不同，其主要是通过附着于小肠绒毛来抑制胆固醇的吸收，从而减小胆固醇从小肠向肝脏转运的数量，使得肝脏胆固醇贮量降低。其它降脂药物，比如胆酸螯合剂，则是通过增加胆汁分泌来加速胆固醇分解成胆酸；他汀类是通过抑制胆固醇在肝脏中的合成来减少胆固醇含量。然而，在现有技术中单纯采用依折麦布为有效成分的药物制剂对治疗脑卒中的效果仍然不甚理想。有鉴于此，有必要对现有技术中的用于治疗脑卒中中的药物予以改进，以解决上述问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于公开一种治疗脑卒中的药物组合物，用以实现在保证疗效的前提下，降低治疗脑卒中的药物中所使用的依折麦布的用量，并降低现有技术中治疗脑卒中的药物所导致的毒副作用。为实现上述专利技术目的，本专利技术提供了一种治疗脑卒中的药物组合物，按重量份数计，包括以下组份：至少含依折麦布与冰片的速释包衣部90～120份至少含阿司匹林的缓释包衣部80～150份药学上可接受的辅料5～8份；其中，药学上可接受的辅料选自微粉硅胶与交联羧甲基纤维素钠中的一种或者两种任意比例的混合物。作为本专利技术的进一步改进，所述速释包衣部，按重量份数计，包括以下组份：其中，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述粘合剂选自淀粉浆、聚维酮K30中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述增溶剂选自十二烷基硫酸钠、吐温80中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述润滑剂选自硬脂酸镁、氢化植物油中的一种或者两种以上任意比例的混合物。作为本专利技术的进一步改进，所述缓释包衣部，按重量份数计，包括以下组份：其中，所述填充剂选自乳糖、预胶化淀粉中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述粘合剂选自淀粉浆、聚维酮K30中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述增溶剂选自十二烷基硫酸钠或吐温-80中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述抗氧剂为酒石酸。作为本专利技术的进一步改进，所述依折麦布的单位制剂投入量为0.25mg～50mg，所述阿司匹林的单位制剂投入量为5mg～200mg。作为本专利技术的进一步改进，所述依折麦布的单位制剂投入量为0.5mg～20mg，所述阿司匹林的单位制剂投入量为10mg～60mg。作为本专利技术的进一步改进，所述缓释包衣部还包括肠溶包衣层，所述速释包衣部还包括速释包衣层，所述肠溶包衣层及速释包衣部包含羟丙基甲基纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂、邻苯二甲酸醋酸纤维素、乙基纤维素或者醋酸纤维素聚乙烯醇肽酸酯。作为本专利技术的进一步改进，所述药物组合物为口服制剂。作为本专利技术的进一步改进，所述口服制剂包括胶囊剂、片剂、颗粒剂或者干混悬剂。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：本专利技术所揭示的一种治疗脑卒中的药物组合物具有双向调节作用，同时，通过添加冰片增加了生物膜通透性，在临床上能够减少依折麦布的使用剂量，增加药效，减少依折麦布的毒副作用，并能够改善脑组织的血氧供应；此外，通过增加阿司匹林起到了阻滞血小板聚集，预防血栓的形成的作用，从而减少了脑卒中的发病率。具体实施方式下面结合各实施方式对本专利技术进行详细说明，但应当说明的是，这些实施方式并非对本专利技术的限制，本领域普通技术人员根据这些实施方式所作的功能、方法、或者结构上的等效变换或替代，均属于本专利技术的保护范围之内。如无特殊说明，本说明书各实施例中的术语“室温”具体为23℃；术语“h”具体为时间计量单位：小时；术语“min”具体为时间计量单位：分钟；术语“ml”具体为体积单位：毫升；术语“L”具体为体积单位：升；术语“浓度”具体为质量百分比浓度(wt％)；“mol/L”为浓度单位“摩尔/升”。在详细阐述本专利技术各实施例之前，对本专利技术进行概述。在本专利技术中，将依折麦布和冰片混合，利用冰片的作用机理，减少了药物(尤其是依折麦布)的使用剂量，既增加了药物的疗效，也降低了药物的毒副作用。将阿司匹林采用底喷包衣，使用肠溶包衣液进行包衣，以制得缓释包衣部。同时，将依折麦布和冰片等组分使用速释包衣液采用底喷包衣，以制成速释包衣部。然后将缓释包衣部与速释包衣部(均呈颗粒状)充分混合后，加入交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶，混合均匀后装填胶囊制成胶囊剂，或者压片制成片剂，或者制备成颗粒剂等口服制剂，或者制备成干混悬剂等口服制剂。冰片是由菊科艾纳香茎叶或樟科植物龙脑樟枝叶经水蒸汽蒸馏并重结晶而得。主要通过增加生物膜通透性，尤其是血-脑屏障的通透性发挥作用。在临床应用中能减少其他药物的使用剂量，增加药物效应，减少药物毒副作用；另外，冰片具有明显的保护脑损伤的功效。主要通过改善缺血脑组织的血氧供应，进而改善该区域的能量代谢，起到对脑缺血的保护作用。阿司匹林是通过抑制血小板环氧化酶1(COX-1)的活性，从而减少血栓烷A2(TXA2)的合成，因TXA2可促使血小板聚集，所以TXA2的减少能抑制血小板聚集，从而发挥抗血栓的作用。血小板在血液凝固的过程中起到关键的作用，阿司匹林属于抗血小板聚集药物，它能通过阻滞血小板聚集，预防血栓形成，从而减少脑卒中的发病率。本专利技术所揭示的一种治疗脑卒中的药物组合物，既避免了阿司匹林对胃肠道的不良反应，同时提高了阿司匹林和依折麦布之间的协同作用，提高了药物的稳定性。使得药物组合物具有双向调节作用。该依折麦布的单位制剂投入量为0.25mg～50mg，优选0.5mg～20mg。冰本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗脑卒中的药物组合物，其特征在于，按重量份数计，包括以下组份：至少含依折麦布与冰片的速释包衣部    90～120份至少含阿司匹林的缓释包衣部          80～150份药学上可接受的辅料                  5～8份；其中，药学上可接受的辅料选自微粉硅胶与交联羧甲基纤维素钠中的一种或者两种任意比例的混合物。

【技术特征摘要】
1.一种治疗脑卒中的药物组合物，其特征在于，按重量份数计，包括以下组份：至少含依折麦布与冰片的速释包衣部90～120份至少含阿司匹林的缓释包衣部80～150份药学上可接受的辅料5～8份；其中，药学上可接受的辅料选自微粉硅胶与交联羧甲基纤维素钠中的一种或者两种任意比例的混合物。2.根据权利要求1所述的治疗脑卒中的药物组合物，其特征在于，所述速释包衣部，按重量份数计，包括以下组份：其中，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述粘合剂选自淀粉浆、聚维酮K30中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述增溶剂选自十二烷基硫酸钠、吐温80中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述润滑剂选自硬脂酸镁、氢化植物油中的一种或者两种以上任意比例的混合物。3.根据权利要求1所述的治疗脑卒中的药物组合物，其特征在于，所述缓释包衣部，按重量份数计，包括以下组份：其中，所述填充剂选自乳糖、预胶化淀粉中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述粘合剂选自淀粉浆、聚维酮K30中的一种或者两种以上任意比例的混合物；所述崩解剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩小霜，张峰，郁晨燕，李晓明，
申请(专利权)人：无锡福祈制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32