葫芦烷型三萜化合物的提取方法及抗阿尔兹海默症医药用途技术

本发明专利技术提供一种葫芦烷型三萜类化合物及提取方法，通过将苦瓜果实研磨成粉末，置于甲醇中浸提，用乙酸乙酯和水萃取，得到水层和酯层的粗提物，分别进行分离纯化，得到目标化合物。本发明专利技术提供的葫芦烷型三萜类化合物为一类新型化合物，提取方法简单易行，收率高。本发明专利技术提供的葫芦烷型三萜类化合物在抗阿尔兹海默症的体外筛选模型中，显著提高PC12细胞的神经突起分化率，可在制备抗阿尔兹海默症药物和保健品中应用。为抗阿尔兹海默症的新药研发和基础性研究提供依据，具有重要的现实意义。葫芦烷型三萜类化合物结构式如下：

Extraction of three terpenoids from cucurbit and the use of anti Alzheimer's medicine

The invention provides a cucurbit alkane type three terpenoid compound and an extraction method. By extracting the bitter melon fruit into powder, it is extracted in methanol and extracted with ethyl acetate and water, the crude extract of water layer and ester layer is obtained, and then separated and purified, and the target compound is obtained. The gourd type three terpenoids provided by the invention are a new type of compound. The extraction method is simple and easy to be extracted, and the yield is high. The cucurbit alkane type three terpenes of the invention can significantly improve the neurite outgrowth rate of PC12 cells in the in vitro screening model of Alzheimer's disease, and can be applied in the preparation of anti Alzheimer's medicine and health care products. It is of great practical significance to provide a basis for the research and development of new drugs against Alzheimer's disease and basic research. The structure of the cucurbit three terpenoids is as follows:

【技术实现步骤摘要】
葫芦烷型三萜化合物的提取方法及抗阿尔兹海默症医药用途
本专利技术属于药物提取领域，涉及葫芦烷型三萜化合物的提取方法，具体涉及一种从苦瓜果实中提取葫芦烷型三萜化合物1-11的方法及其抗阿尔兹海默症的医药用途。
技术介绍
随着社会的发展，生活及医疗水平的提高，人类的寿命延长，导致老龄人口增多。据最近的一次联合国对世界人口统计，2015年，全世界的老龄人口已达到9.01亿，占人口总数的12％，并且这个比例还会以每年3.26％的速率在增加，预计2050年，这个数字将达到21亿，世界上主要地区的老龄人口将占四分之一，世界已进入老龄化社会。中国的人口老龄化进程远远快于许多中低收入和高收入国家。在未来的25年里，中国的老龄人口预计会增加一倍以上，将从2010年的1.68亿(12.4％)增长到2040年的4.02亿(28％)。阿尔兹海默症(Alzheimer’sdisease,AD)俗称老年痴呆，是威胁老年群体健康的主要疾病之一。在国际阿尔茨海默症协会年报告中指出，2015年，全世界约有4680万人患有痴呆症，预计2030年将达到7470万人，2050年更将突破1亿3150万人，其中约一半为AD患者本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种葫芦烷型三萜类化合物，其特征在于，化合物1‑11具有如下结构：

【技术特征摘要】
1.一种葫芦烷型三萜类化合物，其特征在于，化合物1-11具有如下结构：。2.一种葫芦烷型三萜化合物的提取方法，其特征在于，通过以下步骤实现：(1)将苦瓜果实切成片，晒干后粉碎，置于甲醇中浸提1～5天，得浸提物；(2)用乙酸乙酯和水对浸提物进行萃取，分别得到水层和酯层的粗提物，乙酸乙酯和水的体积比为1:1～3；(3)对酯层的粗提物进行第一次分离纯化，得到目标馏分，以正己烷与丙酮、丙酮与甲醇溶剂系统作洗脱剂，采用硅胶开口柱对酯层的粗提物进行分离纯化；将正己烷与丙酮溶剂系统按体积比99:1、98:2、95:5、90:10、80：20、70:30、60:40、50:50、20:80、0:100依次洗脱，接着换用丙酮与甲醇溶剂系统按体积比50:50、0:100依次洗脱，获得的目标馏分，正己烷:丙酮＝20:80；(4)对目标馏分进行第二次分离纯化，得到目标馏分I～IV；以甲醇与水系统作洗脱剂，采用十八烷基键合硅胶开口柱对所述目标馏分进行分离纯化，将甲醇与水溶剂系统按照体积比60:40、70:30、75:25、80:20、90:10、100:0依次洗脱，获得目标馏分I～IV；(5)对目标馏分I进行分离纯化得到化合物1-2，通过以下步骤：a1)以甲醇与水溶剂系统作洗脱剂，采用十八烷基键合硅胶开口柱对目标馏分I进行分离，获得目标馏分；a2)将a1)所得目标馏分以二氯甲烷与甲醇溶剂系统作洗脱剂，采用硅胶开口柱进行分离，获得目标馏分；a3)对a2)所得目标馏分进行HPLC纯化，得到化合物1-2。(6)对目标馏分II进行分离纯化得到化合物3-6，通过以下步骤实现：b1)以三氯甲烷与甲醇溶剂系统作洗脱剂，采用硅胶开口柱进行分离，获得目标馏分；b2)对b1)所得目标馏分以甲醇与水溶剂系统作洗脱剂，采用十八烷基键合硅胶开口柱进行分离，获得目标馏分；b3)对b2)所得目标馏分进行高效液相纯化，得到化合物3-6；(7)对目标馏分III进行分离纯化得到化合物7-9，通过以下步骤实现：c1)先后以正己烷与三氯甲烷、三氯甲烷与甲醇溶剂系统作洗脱剂，采用硅胶开口柱进行分离，获得目标馏分；c2)对c1)所得目标馏分进行高效液相纯化，得到化合物7-9；(8)对目标馏分IV进行分离纯化得到化合物10-11，通过以下步骤实现：d1)以三氯甲烷与甲醇溶剂系统作洗脱剂，采用硅胶开口柱进行分离，获得目标馏分；d2)对d1)所得目标馏分以甲醇与水溶剂系统作洗脱剂，采用十八烷基键合硅胶开口柱进行分离，获得目标馏分；d3)对d2)所得目标馏分进行高效液相纯化，得到化合物10和11。3.根据权利要求2所述的一种葫芦烷型三萜化合物的提取方法，其特征在于，所述步骤(5)中的步骤a1)，将甲醇与水溶剂系统按照体积比70:30、73:27、75:25、77:23、80:20、83:17、85:15、100:0依次洗脱，获得目标馏分；步骤a2)中，将二氯甲烷与甲醇溶剂系统按照体积比100:0、99:1、98:2、97.5...

【专利技术属性】
技术研发人员：戚建华，曹雪丽，孙玉娟，程丽红，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33