一种制备毫米级大粒度阿奇霉素的结晶方法技术

本发明专利技术涉及一种制备毫米级大粒度阿奇霉素的结晶方法；阿奇霉素结晶产品为白色晶体，产品形貌为一端有尖头的菱柱状，堆密度较好，达到0.58g/mL以上；流动性好，休止角可以小于36°；方法是将阿奇霉素粗品和丙酮溶剂加入到带搅拌的结晶器中加热溶解后，加入水达到过饱和后加入阿奇霉素晶种养晶，再滴加水让晶体生长，水滴加完后，过滤晶体，干燥后得到阿奇霉素晶体产品。本方法采用恒温溶析法，工艺流程简单，通过控制晶种和晶体的生长得到毫米级大粒度阿奇霉素产品，产品粒度大、没有破碎、纯度高、堆密度高、流动性好，容易实现工业化生产。

A crystallization method for the preparation of large size azithromycin at millimeter level

Crystallization method of the present invention relates to a preparation of large size mm Azithromycin; Azithromycin crystal product is white crystal, the product morphology is one prismatic tip, the bulk density is better, reaching more than 0.58g/mL; good fluidity, repose angle can be less than 36 degrees; Azithromycin method is crude and acetone solvent into heating and dissolving crystallizer with stirring after adding water had reached saturation after adding azithromycin crystal crystal to drip water for breeding, crystal growth, crystal droplets after adding, filtering, drying to obtain azithromycin crystal products. This method adopts the constant temperature digestion method, the process flow is simple, through controlling the crystal seed and crystal growth, we get the millimeter level and large size azithromycin product. The product has the advantages of large size, no fragmentation, high purity, high pile density and good fluidity, so it is easy to realize industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种制备毫米级大粒度阿奇霉素的结晶方法
本专利技术属于化学工程医药
，具体涉及一种制备毫米级大粒度阿奇霉素的结晶方法
技术介绍
阿奇霉素(9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素A)是第三代大环内酯类抗生素。化学结构式为：阿奇霉素通过阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质合成而杀灭细菌。对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、衣原体、支原体等均有较强抗菌作用，对呼吸道感染疗效显著。阿奇霉素生物利用度高、体内抗菌活性强，组织渗透性强、疗效显著、安全性及受耐性好。美国专利US4517359和US4474768描述了阿奇霉素。人体药动学表明，阿奇霉素生物半衰期非常长，具有很好的临床使用价值。阿奇霉素主要有片剂和注射剂，考虑用药方便性，片剂的适用性更好。而片剂对产品的粒度，堆密度和流动性的要求较高，阿奇霉素产品的这些粉体性能受精制和结晶方法影响很大。目前，国内外的报道主要关注在阿奇霉素的纯化精制方法，US0082527报道的用甲醇或丙酮和水的纯化精制方法；CN1304407C报道了吸附洗脱减压蒸馏和溶析的精制方法纯化阿奇霉素；CN104262429报道了通过萃取和酸碱中和反应纯化阿奇霉素；C本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备毫米级大粒度阿奇霉素的结晶方法，其特征是：将一定配比的阿奇霉素粗品和丙酮溶剂加入到带搅拌的结晶器中加热溶解后，加入水达到过饱和后加入阿奇霉素晶种养晶，再滴加水让晶体生长，水滴加完后，过滤晶体，干燥后得到阿奇霉素晶体产品。

【技术特征摘要】
1.一种制备毫米级大粒度阿奇霉素的结晶方法，其特征是：将一定配比的阿奇霉素粗品和丙酮溶剂加入到带搅拌的结晶器中加热溶解后，加入水达到过饱和后加入阿奇霉素晶种养晶，再滴加水让晶体生长，水滴加完后，过滤晶体，干燥后得到阿奇霉素晶体产品。2.如权利要求1所述的结晶方法，其特征在于所述的阿奇霉素和丙酮溶剂的质量配比范围为1:2～5。3.如权利要求1所述的结晶方法，其特征在于所述的加入水达到过饱和，加入水的质量为...

【专利技术属性】
技术研发人员：龚俊波，吴送姑，陈明洋，侯宝红，杜世超，张得江，许史杰，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：天津,12