一种泰拉菌素的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种泰拉菌素的制备方法，该方法为中间体TA04与氯甲酸苄酯反应，得到TA05；TA05经过DMSO和IBX在20‑30℃氧化，得到TA06；TA06成草酸盐TA06‑OX后，游离，后处理，得到纯化后的TA06；TA06经过三甲基溴化硫和叔丁醇钾氧化后，得到TA07；TA07氢化脱保护基，得到TA08；TA08与正丙胺反应，得到TA；TA成草酸盐TA‑OX后，游离，后处理，得到纯化后的终产物泰拉菌素。通过该方法制备泰拉菌素的总收率提高了超过20％。

A method for the preparation of Tara bacteria

The invention discloses a Tara bacterin preparation method, the method for intermediate TA04 and Benzyl Chloroformate, TA05; TA05 DMSO and IBX after TA06 in 20 30 DEG C; oxidation, TA06 oxalate TA06 OX, free, postprocessing, get the purified TA06; TA06 after three methyl bromide sulfur and potassium TERT butoxide after oxidation, TA07; TA07 hydrogenation deprotection, TA08; TA08 and n-propylamine reaction, TA; TA TA OX oxalate, free, postprocessing, purified after the final product of Tara bacterin. The total yield of the preparation of Tara bacteria by this method was increased by more than 20%.

【技术实现步骤摘要】
一种泰拉菌素的制备方法
本专利技术属于医药生产领域，涉及泰拉菌素的制备方法。
技术介绍
呼吸道感染是畜牧业中较难控制的疫病之一，对畜牧业生产有严重危害。目前，大环内酯类抗生素是用于治疗猪、牛的呼吸道感染的一类常用药物，其中在我国广泛使用的有泰乐菌素和替米考星。虽然这2种药物的使用都取得了良好的效果，但是随着使用时间的延长，在很多地区出现了不同程度的耐药性，而且这2种药物通常采用拌料或饮水给药方式，一般需要多次重复给药才能发挥药效。因此，市场上急需对呼吸道感染高效、安全、广谱、低残留的新型抗菌药物。泰拉菌素以其抗菌活性强、抗菌谱广、动物专用、超长半衰期和单次给药便可完成整个治疗过程等优点，一经问世便引起了人们的广泛关注。泰拉菌素(Tulathromycin)是2002年由美国辉瑞动物保健公司开发的半合成大环内酯类抗生素，其商品名为瑞可新(Draxxin)的10％泰拉霉素注射液于2004年在欧盟和美国上市。我国农业部在2008年第957号公告中首次允许泰拉霉素在动物生产中使用。目前，泰拉霉素主要用于由敏感菌引起的猪和牛的呼吸系统感染性疾病。泰拉菌素与其他大环内酯类抗生素一样，都是与细菌核本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备泰拉菌素TA的方法，其包括：

【技术特征摘要】
1.一种制备泰拉菌素TA的方法，其包括：(1)中间体TA04与羟基保护基试剂反应，得到TA05；(2)TA05氧化得到TA06；(3)TA06成草酸盐TA06-OX后，游离；(4)TA06氧化得到TA07；(5)TA07脱保护基，得到TA08；(6)TA08与正丙胺反应，得到TA；(7)TA成草酸盐TA-OX后，游离，得到终产品泰拉菌素。2.如权利要求1所述的方法，步骤(1)中的羟基保护基试剂为苄氧羰基类保护基试剂、叔丁氧羰基类保护基试剂或笏甲氧羰基类保护基试剂。3.如权利要求2所述的方法，步骤(1)中的羟基保护基试剂为氯甲酸苄酯。4.如权利要求1所述的方法，步骤(2)氧化体系为...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁建栋，符新亮，丛启雷，郁海，徐倜，
申请(专利权)人：博瑞生物医药苏州股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32