The present invention relates to a preparation method of a kind of alenrol. The specific scheme is: Mara Vee Lo crude ethanol dissolved in 20 40%, Mara Vee Lo 16% concentration is 6 (mass percentage of volume), dissolved in 20 35 DEG C without solid stirring, visual, continue stirring for 40 60 minutes; with acetic acid or ammonia to adjust the pH of solution is 6.8 7.6. Filtration, decoloration, acetone solvent, adding 2.5 of the total 3% mix evenly; stirring to third step solution, 30% ethanol solution, the total volume of 1.5 solution flow plus 2.5 times the flow rate is 1.5 3ml/min, continue to adjust the solution pH is 6.8 7.6 with acetic acid or ammonia filtrate; third step cooling to 8 to 3 DEG C, stirring 3 5 hours, filtered, washed with 30% ethanol, high purity Malawei ronaldo. The invention has obtained the high purity of Mara Vee Lo.
【技术实现步骤摘要】
一种马拉韦罗的精制方法
本专利技术涉及一种高纯度马拉韦罗的制备方法，属于原料药制备
技术介绍
HIV是一种较难治疗的药物，给患者的生活和工作带来了极大的干扰。HIV的生物学周期可简单分为：入侵宿主细胞，在其内部复制，杀死宿主细胞并释放出后代病毒。HIV需要首先识别并结合宿主细胞表面的受体(分子)才能入侵宿主细胞，研究发现CD4是HIV主要识别的细胞表面受体(分子)，后续研究又发现仅有CD4分子并不能介导HIV-1的侵入，同时还需要一种或几种辅助受体。之后证实，趋化因子受体CXCR4和CCR5是HIV-1感染的辅助受体(coreceptor)，以CCR5为靶点的HIV-1受体拮抗剂越来越受关注，马拉韦罗就是针对这一靶点的药物。马拉韦罗，又名马拉维若，英文名称Maraviroc。化学式见式1。批准的适应症是：联合其他抗反转录病毒的药物用以治疗曾接受过治疗的成人R5型HIV一1感染者。2007年8月FDA批准上市。市售规格为150mg。原研是美国辉瑞公司。式1由于马拉韦罗结构复杂，制备步骤长，导致不同工艺制备的马拉韦罗产品中杂质种类与数量有着很大的差别，即使是...
【技术保护点】
一种马拉韦罗的精制方法，其特征在于，按以下步骤制备：第一步 将马拉韦罗粗品溶解于20‑40%的乙醇溶液中，马拉韦罗浓度为6‑16%（质量体积百分比），在20‑35℃搅拌溶解，目视无固体后，继续搅拌40‑60分钟；第二步 用乙酸或氨水调节溶液pH为6.8‑7.6，过滤，脱色，加入溶剂总量2.5‑3%的丙酮，拌均匀；第三步 向第三步溶液中，搅拌下，流加溶液总体积1.5‑2.5倍的30%乙醇溶液，流加速率为1.5‑3ml/min，继续用乙酸或氨水调节溶液pH为6.8‑7.6；第四步 第三步滤液降温至‑8至3℃，保温搅拌3‑5小时，过滤，用30%乙醇洗涤，得高纯度马拉韦罗。
【技术特征摘要】
1.一种马拉韦罗的精制方法，其特征在于，按以下步骤制备：第一步将马拉韦罗粗品溶解于20-40%的乙醇溶液中，马拉韦罗浓度为6-16%（质量体积百分比），在20-35℃搅拌溶解，目视无固体后，继续搅拌40-60分钟；第二步用乙酸或氨水调节溶液pH为6.8-7.6，过滤，脱色，加入溶剂总量2.5-3%的丙酮，拌均匀；第三步向第三步溶液中，搅拌下，流加溶液总体积1.5-2.5倍的30%乙醇溶液，流加速率为1.5-3ml/min，继续用乙酸或氨水调节溶液pH为6.8-7.6；第四步第三步滤液降温至-8至3℃，保温...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙爱梅，
申请(专利权)人：威海贯标信息科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
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