The invention belongs to the field of chemical medicine, in particular to the end - substituted high allyl amine derivatives and their preparation methods and uses. End with substituent groups of homoallylic amine derivatives by allylation of the preparation method of the invention is the use of 2 1-azaallyl negative ion high regioselectivity in iridium catalyzed and an intramolecular aza rearrangement reaction of Cope 2. The method of the invention can efficiently synthesize the derivatives. The method is simple and simple, and the optical purity of the prepared compound is very high. The high allyl amine derivative with terminal substituent group prepared by the method can be used for the preparation of antidepressant drugs Sertraline (She Qulin) and Tametraline (ITS) and some natural products.
【技术实现步骤摘要】
端位取代高烯丙基胺衍生物及其制备方法和用途
本专利技术属于化学医药领域，具体涉及端位取代高烯丙基胺衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
手性胺结构单元广泛存在于具有重要生物活性的化合物(如上市药物)以及过渡金属配体中。因此高效，普适，容易使用的手性胺合成方法一直是合成化学中的热点研究领域。亚胺，一种含有C＝N键的化合物，是目前合成手性胺最常用的中间体。亚胺可以从醛酮类化合物与伯胺缩合制备，其本身是一个亲电类型化合物。因此，亚胺转化成手性胺通常是通过与亲核试剂的反应。然而，由于一般亚胺的C＝N键的亲电性较弱，为了能让亚胺与亲核试剂发生反应，一般需要使用较强的亲核试剂，或者在C＝N键上加上具有活化作用的吸电子基团。这些要求往往大大降低反应的官能团兼容性；或者带来不方便的上活化基团/脱活化基团的需求。将亚胺作为亲核试剂与其他亲电试剂反应，是一种制备手性胺类化合物的新理念。亚胺在被去质子之后，会生成2-氮杂烯丙基负离子，这样，原来亲电性的亚胺转变成了亲核性的2-氮杂烯丙基负离子。利用2-氮杂烯丙基负离子与亲电试剂反应是一种制备手性胺的新策略。该策略不但可以避免使用强亲核试剂，同时该方法生成的产物可以非常容易转变成伯胺：一种最具有合成弹性的胺类化合物。然而，即使这种策略有这些优点，基于该策略开发的手性胺制备方法仍然极少！到目前为止，只有Buchwald课题组与Deng课题组报道了两例利用该策略来高立体选择性地制备手性胺的方法。但这两种方法都需要使用极难制备的催化剂或者手性配体；同时这两种方法均不能实现烯丙基化反应。
技术实现思路
本专利技术提供了一种端位取代高烯丙基胺衍...
【技术保护点】
制备端位取代高烯丙基胺衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：在碱、铱催化剂及手性配体L存在的条件下，底物‑1.1或底物‑1.2与底物‑2进行催化反应，制备得到式Ⅱ所示的高烯丙基胺衍生物中间体化合物；然后式Ⅱ所示的高烯丙基胺衍生物中间体化合物在酸中水解，得到式Ⅰ所示的高烯丙基胺衍生物；所述端位取代高烯丙基胺衍生物制备方法的反应式为：
【技术特征摘要】
2016.06.08 CN 20161040562021.制备端位取代高烯丙基胺衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：在碱、铱催化剂及手性配体L存在的条件下，底物-1.1或底物-1.2与底物-2进行催化反应，制备得到式Ⅱ所示的高烯丙基胺衍生物中间体化合物；然后式Ⅱ所示的高烯丙基胺衍生物中间体化合物在酸中水解，得到式Ⅰ所示的高烯丙基胺衍生物；所述端位取代高烯丙基胺衍生物制备方法的反应式为：其中，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～4；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C1～C8烷基)-OR6、-(C1～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、硝基、酚羟基、取代的磺酰胺、取代的硅基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基、C1～C20羰基、C1～C20磺酰基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基、硝基、酚羟基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；所述的手性配体L为手性亚膦酰胺配体、手性膦－噁唑双齿配体或者手性卡宾配体。2.根据权利要求1所述的制备端位取代高烯丙基胺衍生物的方法，其特征在于：X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；更进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；再进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；更进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；再进一步优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；优选的，X为CnH2n、O、N、S或Si；n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C10芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基；最优的，X为CnH2n，n＝0～2；R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；R5为-H；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基或C4～C10芳基。3.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述手性配体L的结构式为：其中，R23～R26独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；优选的，所述手性配体L的结构式为：其中，R23～R26独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基。4.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的铱催化剂可以为[Ir(COD)Cl]2、[Ir(DBCOT)Cl]2或者[Ir(COD)OMe]2中的任意一种。5.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述催化反应的操作步骤是：在溶剂中，在0.01到10个当量的碱存在下，将底物-1.1或底物-1.2、底物-2、铱催化剂以及手性配体L在0～100℃反应0.2～72小时；所述底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度分别为0.001～3.0M；所述底物-1.1或底物-1.2与底物-2的摩尔比为1︰10～10︰1；所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.0001～10mol％；所述手性配体用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.0001～20mol％。6.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、仲丁醇、乙酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸异丙酯、正己烷、环己烷、正庚烷、丙酮、丁酮、乙醚、甲基叔丁基醚、甲基环戊基醚、甲基四氢呋喃、四氢呋喃、乙氰、二氯甲烷、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、甲苯或二氧六环中的至少一种。7.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的碱为醇的碱金属盐、胺的碱金属盐、碱金属碳酸盐、碱金属氢氧化物或有机碱中的任意一种；所述醇的碱金属盐为叔丁醇钾、叔丁醇钠、异丙醇钾、异丙醇钠等；所述胺的碱金属盐为二异丙基胺基锂、双三甲基硅基胺基锂、双三甲基硅基胺基钠、双三甲基硅基胺基钾等；所述碱金属碳酸盐为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯等；所述碱金属氢氧化物为氢氧化钾、氢氧化钠等；所述有机碱为1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷、三乙胺等。8.根据权利要求7所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的碱为有机碱或碱金属碳酸盐。9.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的催化反应需要在氮气或氩气的保护下进行。10.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述催化反应的温度为10～50℃；优选的温度为20～35℃。11.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度分别为0.001～2.0M；优选的，底物-1.1或底物-1.2、底物-2的浓度为0.01～1.0M。12.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的为0.0001～5mol％；优选的，所述铱催化剂的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.5～5mol％。13.根据权利要求5所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述催化反应的时间为0.5～60小时。14.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的酸为柠檬酸、盐酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、乙酸或硫酸中的任意一种；所述酸的用量为底物-1.1或底物-1.2或底物-2中浓度较低者的0.01～100倍。15.根据权利要求1所述的端位取代高烯丙基胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述水解的时间为0.5～60小时，温度为0～100℃。16.端位取代高烯丙基胺衍生物，其结构如式I所示：其中，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、酯基取代的C1～C20烷基、胺基取代的C1～C20烷基、C6～C26芳基取代的C1～C20烯基、-(C1～C8烷基)-OR6、-(C1～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、硝基、酚羟基、取代的磺酰胺、取代的硅基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基、C1～C20羰基、C1～C20磺酰基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C4～C24芳基、卤素或C2～C20链烯基、硝基、酚羟基、C1～C10氧羰基、C1～C10氮羰基；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、取代或未取代的C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、C5～C25芳基取代的C1～C20烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C24芳基的取代基为卤素、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C1～C20羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C20烷基、C4～C24芳基或C2～C20链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C20烷基、C1～C20烷氧基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、卤素或C2～C20链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C20烷基、C1～C20卤代烷基、C2～C20链烯基、C4～C24芳基、C5～C25芳基取代的C1～C20烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；并且，不包含17.根据权利要求16所述的端位取代高烯丙基胺，其特征在于：R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、酯基取代的C1～C10烷基、胺基取代的C1～C10烷基、C6～C16芳基取代的C1～C10烯基、-(C0～C8烷基)-OR6、-(C0～C8烷基)-SR7、-(C1～C8烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C4～C16芳基、卤素或C2～C10链烯基；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、取代或未取代的C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、C5～C16芳基取代的C1～C10烯基、-OCOR10、-(C0～C8烷基)-OR11、-(C0～C8烷基)-SR12、或-(C1～C8烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～20元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C16芳基的取代基为卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C10烷基、C4～C16芳基或C2～C10链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～5个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、卤素或C2～C10链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C24饱和或不饱和的环烷基、5～20元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C10烷基、C1～C10卤代烷基、C2～C10链烯基、C4～C16芳基、C5～C16芳基取代的C1～C10烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C8烷基、C5～C14芳基取代的C1～C8烷基或C4～C15芳基；并且，不包含优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C6～C14芳基取代的C1～C4烯基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C0～C4烷基)-SR7、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C4～C14芳基、卤素或C2～C4链烯基；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；并且，不包含进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基、卤素或C2～C4链烯基；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；并且，不包含更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；或，R1和R2组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR10、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；并且，不包含再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烯基、-OCOR10、-(C0～C4烷基)-OR11、-(C0～C4烷基)-SR12、或-(C1～C4烷基)-NR13R14、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；并且，不包含优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15、-CF3、-CN或取代的氨基；所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基、C4～C14芳基或C2～C4链烯基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；并且，不包含进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、卤素或C2～C4链烯基；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；并且，不包含更进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素；或，R3和R4组合成环，所述的环为C4～C14饱和或不饱和的环烷基、5～10元不饱和或不饱和的杂环基；所述的杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；并且，不包含再进一步优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR13、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4羰基、-OCOR15或-CF3；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基或C1～C4烷氧基；R5为-H、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、C2～C4链烯基、C4～C14芳基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基、-OCOR16、-(C0～C8烷基)-OR17、-(C0～C8烷基)-SR18、或-(C0～C8烷基)-NR19R20；R6～R20独立地为C1～C4烷基、C5～C14芳基取代的C1～C4烷基或C4～C14芳基；并且，不包含优选的，R1、R2独立地为-H、-CF3、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、酯基取代的C1～C4烷基、胺基取代的C1～C4烷基、-(C0～C4烷基)-OR6、-(C1～C4烷基)-NR8R9、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R1、R2不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4氧羰基、-CF3、-CN或取代的氨基，所述取代氨基的取代基为C1～C4烷基；所述取代或不取代的不饱和杂环基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代不饱和杂环基取代基为对甲苯磺酰基、C1～C4烷基、C5～C10芳基取代的C1～C4烷基、C4～C10芳基或卤素；R3、R4独立地为-H、C1～C4烷基、取代或未取代的C4～C14芳基、-(C0～C4烷基)-OR11、取代或不取代的5～10元不饱和杂环基，且R3、R4不同时为-H；所述取代C4～C14芳基的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～...
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