依普利酮口服固体制剂及其制备方法技术
Epleprone oral solid preparation and its preparation methods
The invention discloses a eplerenone oral solid preparation, comprising in compound, eplerenone polyvinylpyrrolidone wherein the Eplerenone polyvinylpyrrolidone compound is prepared by the following methods: a polyvinylpyrrolidone dissolved in ethanol or acetone, adding eplerenone, heated and dissolved, clarified solution; B solution of the clarification by fluidized bed spray drying granulation is. In addition, the invention also discloses the preparation method of the oral solid preparation. The dissolution rate of the epleplinone of the present invention is more than 90% in 10 minutes.
【技术实现步骤摘要】
依普利酮口服固体制剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，更具体的说，涉及一种依普利酮口服固体制剂及其制备方法。
技术介绍
依普利酮(Eplerenone)，化学名为(7α，11α，17α)-9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-孕甾-4-烯-7，21-二羧酸，γ-内酯，7-甲酯，其化学结构式如(1)所示：依普利酮是一种口服高选择性醛固酮受体拮抗剂(SAB)，它可以阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的作用，通过竞争性抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合，拮抗醛固酮与上皮(如肾脏)和非上皮(如心脏、血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合，在调节人体心血管系统功能时发挥着重要作用。因此依普利酮能有效的控制高血压，减轻心、脑和肾等靶器官的损害，改善II型糖尿病患者微量蛋白尿，而且其副作用发生率与安慰剂相似，耐受良好。对于高血压患者控制高血压、预防与靶器官损害相关的心血管疾病、改善高血压患者的预后等方同均具有重要意义。依普利酮分子不含电离结构，且在水中几乎不溶，依普利酮生物药剂学分类为BCSIII类。依普利酮具有难溶于水，低渗透性的特点。采用常规制剂工艺手段制得的固...
【技术保护点】
一种依普利酮口服固体制剂，其包含依普利酮‑聚乙烯吡咯烷酮复合物。
【技术特征摘要】
1.一种依普利酮口服固体制剂，其包含依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物。2.如权利要求1所述的口服固体制剂，其中，所述依普利酮口服固体制剂为普通片、分散片、胶囊、口腔崩解片、颗粒剂、或散剂，优选地为普通片、口腔崩解片、分散片或胶囊。3.如权利要求1或2所述的口服固体制剂，其中，所述的依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物是通过如下方式制备的：a将聚乙烯吡咯烷酮溶于乙醇或丙酮中，加入依普利酮，加热溶解，得到澄清的溶液；b将上述的澄清溶液采用流化床喷雾干燥一步制粒即得。4.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法，步骤a中加热的温度为40-80℃，优选为50-70℃，更优选为50-60℃。5.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法，步骤a中聚乙烯吡咯烷酮与乙醇或丙酮的重量比为1∶30～1∶1，优选为1∶20～1∶2，更优选为1∶10～1∶3，依普利酮与乙醇或丙酮的重量比为1∶30～1∶1，优选为1∶25～1∶2，更优选为1∶20～1∶5；依普利酮与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为1∶10～1∶0.1，优选为1∶5～1∶0.5，更优选为1∶3～1∶0.8。6.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述依普利酮复合物的制备方法，步骤b中流化床喷雾干燥一步制粒为：设置流化床的风机频率5～20Hz，进风温度35～75℃，物料温度控制25～70℃，雾化压力0.1～0.3MPa，将依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮的乙醇或丙酮溶液通过蠕动泵喷入流化床内，喷液速度1～10g/min，待该乙醇或丙酮溶液喷完后，继续流化状态干燥0.5～4小...
【专利技术属性】
技术研发人员：许永翔，
申请(专利权)人：南京卡文迪许生物工程技术有限公司，许永翔，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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