一种依托考昔与呋喃甲酸形成盐的新晶型及制备方法技术

一种依托考昔与呋喃甲酸形成盐的晶型及制备方法，属于药物盐的晶型发现与制备技术领域。本发明专利技术制备的依托考昔与呋喃甲酸形成的盐，经热失重（TGA）、X‑射线粉末衍射（P‑XRD）、X‑射线单晶衍射（S‑XRD）差示扫描量热（DSC）、紫外光谱（UV）以及核磁H谱（H‑NMR）等分析方法检测为依托考昔与呋喃甲酸形成的盐。由于依托考昔是一种难溶性药物，依托考昔与呋喃甲酸形成的盐的制备，经过测试在固体制剂制备的过程中具有良好的溶解度与稳定性，为其新剂型的开发与应用奠定了基础。

A new crystal form and preparation method based on celecoxib and furan formic acid

A crystal type and preparation method based on the formation of salt from celecoxib and furan formic acid belongs to the field of crystal discovery and preparation of drug salts. Based on the prepared test with and furoic acid salts formed by thermogravimetry (TGA), X X-ray powder diffraction (P XRD), X ray diffraction (S XRD) differential scanning calorimetry (DSC), ultraviolet spectrum (UV) and H (H NMR spectrum NMR) analysis method for detection of etoricoxib and furoic acid salts. Because ikoxib is a kind of insoluble drug, the preparation of salt formed by ikoxib and furan formic acid has good solubility and stability in the preparation process of solid preparation, which lays a foundation for the development and application of its new dosage form.

【技术实现步骤摘要】
一种依托考昔与呋喃甲酸形成盐的新晶型及制备方法
本专利技术涉及一种依托考昔和呋喃甲酸形成的盐晶及其制备方法，具体地说，本专利技术涉及依托考昔和呋喃甲酸形成盐的新晶型及其制备方法，属于药物晶型发现与制备

技术介绍
依托考昔是一种高选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制药，英文名是Etoricoxib，化学名为[5-氯-2-（6-甲基吡啶-3基）-3-（4-甲基磺酰苯基）吡啶（5-Chloro-3-(4-methanesulfonyl-phenyl)-6’-methyl-[2,3’]bipyridinyl），分子式为C18H15ClN2O2S，依托考昔用于治疗骨关节炎（OA）、类风湿关节炎和急性痛风性关节炎。依托考昔是一种镇痛药物，其性能较传统非甾体抗炎药（NSAIDs）有所提高，是唯一已经证实的治疗急性痛风性关节炎有效的昔布类药物。目前在墨西哥、巴西和秘鲁被批准的其它适应证还有：缓解拔牙后疼痛和原发性痛经，缓解慢性肌肉骨骼疼痛，包括慢性背痛等。在合成依托考昔的过程中，有些重要的中间体可能会由于去除不完全，从而影响药物纯度和质量。目前为止很少有关于依托考昔的盐的晶型的相关报道，有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种依托考昔与呋喃甲酸的新盐型，其特征在于：该药物共晶是以依托考昔作为药物活性成分，以呋喃甲酸为反应物，在甲醇中形成盐，其空间群为正交晶系，依托考昔和呋喃甲酸分子按1：1的比例成盐，通过成盐时形成的氢键结合在一起构成依托考昔与呋喃甲酸盐的基本单元，其晶体学特征在于：晶系属于正交晶系，a=10.595 (±0.002)Å，b=18.271 (±0.004)Å，c= 23.294 (±0.005)Å，α=90

【技术特征摘要】
1.一种依托考昔与呋喃甲酸的新盐型，其特征在于：该药物共晶是以依托考昔作为药物活性成分，以呋喃甲酸为反应物，在甲醇中形成盐，其空间群为正交晶系，依托考昔和呋喃甲酸分子按1：1的比例成盐，通过成盐时形成的氢键结合在一起构成依托考昔与呋喃甲酸盐的基本单元，其晶体学特征在于：晶系属于正交晶系，a=10.595(±0.002)Å，b=18.271(±0.004)Å，c=23.294(±0.005)Å，α=90o，β=90o，γ=90o。2.根据权利要求1所述的依托考昔与呋喃甲酸成盐，其特征在于其热失重谱图熔点165.7℃，在约398.8℃完成分解过程。3.根据权利要求1所述的依托考昔与呋喃甲酸成盐，其特征在于X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在7.5.Å，9.7Å，10.3Å，11.2Å，13.3Å，15.2Å，17.1Å，19.0Å，19....

【专利技术属性】
技术研发人员：张勇，马玉恒，
申请(专利权)人：江苏正大清江制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32