The present invention discloses a kind of anti-tumor activity of gossypol L arginine Schiff base compound and synthesis method thereof. The compounds with gossypol and L arginine as raw material, ethanol as solvent in the reaction of synthesis of gossypol L arginine Schiff base compounds. This method has high safety and mild reaction conditions, and is suitable for industrial production. The preliminary bioactivity test shows that this type of compound has good antitumor activity and has important application value in medicine.
【技术实现步骤摘要】
一类具有抗肿瘤活性的棉酚-L-精氨酸席夫碱类化合物及其合成方法
本专利技术涉及医药化学领域，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的棉酚-L-精氨酸席夫碱类化合物及其合成方法。
技术介绍
棉酚系存在于锦葵科棉属植物棉花的种子、叶、茎及根部等器官中的黄色多元酚类化合物，为Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂，不仅是Bcl-2、Bcl-xL和BH3结合口袋有效的小分子阻断剂，同时还可与Mcl-1(Bcl-2的同源蛋白)结合。精氨酸可有效提高免疫力、促进免疫系统分泌自然杀伤细胞、吞噬细胞、白血球内烯素(interleukin-1)等内生性物质，有利于对抗癌细胞及预防病毒感染。另外，精氨酸是鸟氨酸(L-ornithine)及脯氨酸(L-proline)的前趋物，脯氨酸是构成胶原蛋白的重要元素，补充精氨酸对于严重外伤、烧伤等需要大量组织修护的康护，具有明显的帮助，同时具有降低感染及发炎的效果。席夫碱化合物因其独特的结构特征，即核心基团含有带孤对电子的N原子，从而具有很好的配对能力，而该基团两边均可与各种类型的基团反应从而得到性质不一的衍生物，这使得其在实际应用上极具特色，尤其在化学、生物学...
【技术保护点】
结构式(I)所示的化合物，
【技术特征摘要】
1.结构式(I)所示的化合物，2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：由L-精氨酸和棉酚为原料，在醇类有机溶剂作为反应溶剂的条件下进行合成。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于合成路线如下所示：具体的制备过程如下：(1)L-精氨酸与棉酚按摩尔比2:1～3:1，加入醇类有机溶剂，充分溶解加入催化量的路易斯酸催化剂，50℃～100℃下回流反应；(2)薄层层析方法跟踪反应至完全，将反应体系的混合液趁热抽滤，用有机溶剂洗涤，滤液静置析晶得到棉酚-L-精氨酸席夫碱粗品；(3)将棉酚-L-精氨酸席夫碱粗品加入到反应器中，加入有机溶剂进行重结晶，过滤，干燥得到目标产物。4.根据权利要求3所述的棉酚-L-精氨酸席夫碱类化合物的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)、(2)、(3)中的有机溶剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：梁承远，鞠星可，田蕾，田丹妮，谢晓林，张德柱，
申请(专利权)人：陕西科技大学，
类型：发明
国别省市：陕西,61
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