一种含前列腺素的脂肪乳剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含前列腺素的脂肪乳剂及其制备方法，所述脂肪乳剂包含作为活性成分的前列腺素以及作为辅料的注射用油、乳化剂和注射用水。本发明专利技术制备得到的含前列腺素的脂肪乳剂有效地降低了脂肪乳剂在加热后有效成分的损失，在保证了该制剂的乳化稳定性的同时，还保证了前列腺素的较高残留率，有效改善了药品质量，减少了乳剂的不良反应，从而增加了用药安全。

A fat emulsion containing prostaglandin and its preparation method

The invention discloses a fat emulsion containing prostaglandins and a preparation method thereof, wherein the fat emulsion contains prostaglandins as active ingredients and injection oil, emulsifier and injection water as excipients. The invention can prepare prostaglandin containing fat emulsion can effectively reduce the loss of fat emulsion after heating effective components, to ensure the stability of the emulsion preparation at the same time, but also ensure the high residual rate of prostaglandin, effectively improve the quality of drugs, reduce the adverse reaction of the emulsion, thereby increasing the drug safety.

【技术实现步骤摘要】
一种含前列腺素的脂肪乳剂及其制备方法
本专利技术涉及药物
，更具体地讲，涉及一种可以通过静脉注射给药的含前列腺素的脂肪乳剂及其制备方法。
技术介绍
前列腺素是一种内源性生理活性物质，可用于慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡及改善四肢静息疼痛，并用于改善系统性硬化病与系统性红斑狼疮、糖尿病患者的皮肤溃疡、振动病患者外周循环障碍相关症状、修复外周循环、神经与运动功能障碍、动脉导管依赖性先天性心脏病、改善经肠系膜上动脉行间接门静脉造影功能等。前列腺素容易分解，上市的前列腺素脂肪乳剂的有效期只有1年，且须在0～5℃条件下贮存，这增加了配送和临床管理及使用的难度。因此，本专利技术希望能够提供一种稳定性较好的前列腺素脂肪乳剂及其制备方法。
技术实现思路
为了解决现有技术中存在的问题，本专利技术的目的是提供一种在保证前列腺素乳剂乳化稳定性较好的条件下使前列腺素含量较高的含前列腺素的脂肪乳剂及其制备方法。本专利技术的一方面提供了一种含前列腺素的脂肪乳剂，所述脂肪乳剂包含作为活性成分的前列腺素以及作为辅料的磷脂，其中，所述磷脂包含卵磷脂和磷脂酰甘油，所述卵磷脂与磷脂酰甘油的重量比为大于99.7:0.3且小本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，所述脂肪乳剂包含作为活性成分的前列腺素以及作为辅料的磷脂，其中，所述磷脂包含卵磷脂和磷脂酰甘油，所述卵磷脂与磷脂酰甘油的重量比为大于99.7:0.3且小于99.9:0.1。

【技术特征摘要】
2016.05.24 CN 20161034815681.一种含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，所述脂肪乳剂包含作为活性成分的前列腺素以及作为辅料的磷脂，其中，所述磷脂包含卵磷脂和磷脂酰甘油，所述卵磷脂与磷脂酰甘油的重量比为大于99.7:0.3且小于99.9:0.1。2.根据权利要求1所述的含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，所述卵磷脂与磷脂酰甘油的重量比为99.75:0.25～99.85:0.15。3.根据权利要求1或2所述的含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，所述卵磷脂中的磷脂酰胆碱含量不少于90％，磷脂酰乙醇胺含量不超过4％，所述卵磷脂优选为大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂中的一种或多种。4.根据权利要求1-3任一所述的含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，每1000mL脂肪乳剂中含有前列腺素5mg～8mg、磷脂酰甘油27mg～45mg和卵磷脂12g～20g。5.根据权利要求1-4任一所述的含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，所述脂肪乳剂的辅料还包括注射用油和注射用水；任选地，所述脂肪乳剂的辅料还包括注射用甘油和/或pH调节剂，其中，所述脂肪乳剂的pH值优选为5.0～6.0。6.根据权利要求1-5任一所述的含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，每1000mL脂肪乳剂中含有前列地尔5mg～8mg、注射用油50g～150g、磷脂12g～20g、注射用甘油20g～25g和余量的注射用水，所述磷脂含有磷脂酰甘油27mg～45mg和卵磷脂12g～20g。7.权利要求1-6中任一项所述含前列腺素的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括将前列腺素和辅料乳化的步骤。8.权利要求1-6中任一项所述含前列腺素的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：a、将前列腺素溶于注射用油中形成油相，将注射用水作为水相；b、将预先乳化的卵磷脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩剑锋，孔繁贵，赵栋，胡思玉，王利春，王晶翼，
申请(专利权)人：四川科伦药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51