一种三嵌段聚合物胶束的制备方法及其应用技术
Preparation and application of a three block polymer micelle
The invention provides a three block copolymer micelle preparation method comprises the following steps: (1) two - two chitosan and propionic acid in the activation reaction, first intermediate; (2) the first intermediate with polyethyleneimine in activator reaction, get the second body (3; second) imidazole intermediates and acrylic acid in the activation reaction, get the three block copolymer; (4) the step (3) in the three block copolymer is dissolved in water, comprising three block copolymer micelles. The three block polymer micelles possess excellent tissue permeability and enhanced permeability and retention effect, thus having a natural passive targeting function, providing a new candidate system for the development of nanomaterials.
【技术实现步骤摘要】
一种三嵌段聚合物胶束的制备方法及其应用
本专利技术涉及聚合物
，尤其涉及一种三嵌段聚合物胶束的制备方法及其应用。
技术介绍
目前，肿瘤的治疗已成为亟待解决的全球性难题，在临床治疗中通常采取化疗手段进行治疗，对患者的身体状况有不同程度的不良影响，容易出现呕吐、掉发等不良反应，易产生耐药性，现已上市的白蛋白纳米粒等造价昂贵，肿瘤靶向性不理想，不能快速而有效的释放所负载的药物或基因，而且化疗手段易产生多药耐药、肿瘤无法切除干净、肿瘤的快速侵袭和转移等不良现象。聚合物胶束作为一种新型的药物载体，在医药等众多领域均显示出巨大的应用潜力，具有独特优势，其中比较突出的是较高的稳定性和较好的生物相容性，能增加难溶药物的溶解性，可作为基因的有效载体，降低毒副作用，具有被动和主动靶向作用，提高药物疗效。根据肿瘤微环境特点(如肿瘤细胞内外pH值、谷胱甘肽浓度、活性氧浓度、温度变化等)，一些智能化聚合物胶束可在肿瘤细胞内发生刺激性响应，从而使结构破坏，释放所负载的化疗药物或基因，如Genexol-PM已成功上市，另外也有多种聚合物胶束化疗制剂正处于临床研究中。大部分化疗药物水溶性差...
【技术保护点】
一种三嵌段聚合物胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)步骤(1)中得到的第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)将步骤(2)中得到的第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到式(Ⅰ)的三嵌段聚合物；
【技术特征摘要】
1.一种三嵌段聚合物胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)步骤(1)中得到的第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)将步骤(2)中得到的第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到式(Ⅰ)的三嵌段聚合物；其中，n＝18-32，m＝232-233；(4)将步骤(3)中得到的三嵌段聚合物溶于水中，得到所述三嵌段聚合物胶束。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述二硫代二丙酸经活化剂活化羧基后与所述壳寡糖发生反应；步骤(2)中，所述第一中间体经活化剂活化羧基后与聚乙烯亚胺发生反应；步骤(3)中，所述咪唑丙烯酸经活化剂活化羧基后与所述第二中间体发生反应。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述活化剂为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基丁二酰亚胺、二环己基碳二亚胺中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)...
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