酯化纤维素醚的凝胶化制造技术

一种酯化纤维素，其包含脂肪族单价酰基和式‑C(O)‑R‑COOH的基团(R是二价烃基)且具有以下特性：i)所述基团‑C(O)‑R‑COOH的中和度不大于0.4，ii)总酯取代度是0.03到0.38，以及iii)所述酯化纤维素醚在20℃下、在水中的溶解度是至少2.0重量％。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】酯化纤维素醚的凝胶化
本专利技术涉及新颖的酯化纤维素醚和其用于生产胶囊壳或用于包覆剂型的用途。
技术介绍
纤维素醚的酯、其用途和其制备方法在所属领域中通常已知，例如用于改善不良水溶性药物的水溶性或用于制备胶囊或包衣。大量当前已知药物在水中具有低溶解度，且因此需要复杂技术来制备剂型。一种已知的方法包括将此类药物与医药学上可接受的水溶性聚合物(如羟丙基甲基纤维素乙酸酯丁二酸酯(HPMCAS))一起溶解于有机溶剂与水的掺混物中以及喷雾干燥溶液。药学上可接受的水溶性聚合物旨在降低药物的结晶度，从而使溶解药物所必需的活化能最小化，以及在药物分子周围建立亲水性条件，从而改善药物本身的溶解度以提高其生物可用性，即个体摄入后对其的活体内吸收。国际专利申请WO2005/115330公开了具有取代度的特定组合的HPMCAS聚合物。HPMCAS聚合物的丁二酰基取代度(DOSS)为至少0.02，乙酰基取代度(DOSAc)为至少0.65且DOSAc与DOSS的总和为至少0.85。WO2005/115330公开了乙酸酯取代的增加使活性剂在喷雾干燥溶液中的溶解度增加，而丁二酸酯取代的增加使聚合物于水溶液中的溶解度本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种酯化纤维素，其包含脂肪族单价酰基和式‑C(O)‑R‑COOH基团，R是二价烃基，其中i)所述基团‑C(O)‑R‑COOH的中和度不大于0.4，ii)总酯取代度是0.03到0.38，以及iii)所述酯化纤维素醚在20℃下、在水中的溶解度是至少2.0重量％。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.03.16 US 62/1335181.一种酯化纤维素，其包含脂肪族单价酰基和式-C(O)-R-COOH基团，R是二价烃基，其中i)所述基团-C(O)-R-COOH的中和度不大于0.4，ii)总酯取代度是0.03到0.38，以及iii)所述酯化纤维素醚在20℃下、在水中的溶解度是至少2.0重量％。2.根据权利要求1所述的酯化纤维素醚，其中所述总酯取代度是0.09到0.27。3.根据权利要求1或权利要求2所述的酯化纤维素醚，其具有0.03到0.20的脂肪族单价酰基取代度以及0.01到0.15的式-C(O)-R-COOH基团取代度。4.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的酯化纤维素醚，其具有最高100,000道尔顿的重量平均分子量Mw。5.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的酯化纤维素醚，其中所述脂肪族单价酰基是乙酰基、丙酰基或丁酰基，且所述式-C(O)-R-COOH基团是-C(O)-CH2-CH2-COOH。6.根据权利要求1到5中任一权利要求所述的酯化纤维素醚，其中所述酯化纤维素醚中的至少85wt.％在2℃下...

【专利技术属性】
技术研发人员：O·彼得曼，M·克纳尔，
申请(专利权)人：陶氏环球技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US