The present invention discloses a quercetin derivative and its preparation method and application. A quercetin derivative of the present invention has a chemical formula of formula (I):
【技术实现步骤摘要】
一种槲皮素衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物制备领域，具体涉及到一种槲皮素衍生物及其制备方法及其应用。
技术介绍
阿尔兹海默症是一种常见于老年人中的脑神经退行性病变。该疾病发病率高、死亡率高，已经成为了现代社会中最具威胁的疾病之一。阿尔兹海默症的发病机理目前尚不明确，近年来针对阿尔兹海默症的病因、病理以及相关的分子生物学研究，科学家们从不同角度提出了多种病因假说，其中具有代表性的假说有胆碱能学说、β淀粉样蛋白毒性作用、自由基氧化损伤、炎症病变、脑能量代谢障碍、基因缺陷与突变等等。胆碱能学说认为患有阿尔兹海默症的病人的脑胆碱能神经系统受到了损害，导致突出部乙酰胆碱含量的下降，从而造成病人的学习、记忆能力受损。利用乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制神经递质乙酰胆碱的水解，可以提高病人的认知能力。目前，乙酰胆碱酯酶抑制剂如他克林、多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏、石杉碱甲等已经用于阿尔茨海默病的治疗。然而，现有的乙酰胆碱酯酶抑制剂只能提高乙酰胆碱的含量，不能阻止中枢胆碱能神经元的进行性退化死亡。随着病情发展，中枢胆碱能神经元发生进行性死亡，乙酰胆碱酯酶抑制剂的药效也会逐渐降...
【技术保护点】
一种的槲皮素衍生物，其化学结构式具有式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
1.一种的槲皮素衍生物，其化学结构式具有式(Ⅰ)所示：化学名为2-(3，4-二羟基苯基)-3-(5-N，N-二乙胺戊氧基)-5，7-二羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。2.权利要求1所述的槲皮素衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)7，3’，4’-三苄氧基槲皮素的制备；(2)2-(3，4-二羟基苯基)-3-(5-溴戊氧基)-5，7-二羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮的制备；(3)2-(3，4-二羟基苯基)-3-(5-N，N-二乙胺戊氧基)-5，7-二羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮的制备。3.根据权利要求2所述的槲皮素衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，将芦丁与溴化苄反应之后利用酸水解脱糖得到7，3’，4’-三苄氧基槲皮素；在步骤(2)中，将步骤(1)中所得的7，3’，4’-三苄氧基槲皮素与1，5-二溴戊烷反应制得中间产物2-(3，4-二羟基苯基)-3-(5-溴戊氧基)-5，7-二羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮；在步骤(3)中，将步骤(2)中所得的中间产物与二乙胺反应得到2-(3，4-二羟基苯基)-3-(5-N，N-二乙胺戊氧基)-5，7-二羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。4.根据权利要求3所述的槲皮素衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，干燥脱去结晶水的芦丁溶解在无水DMF中，然后加入无水碳酸钾在室温下搅拌15分钟，然后加入溴化苄在50～55℃搅拌反应3～4小时，反应结束后利用10％的乙酸调节pH值为6～6.5，过滤，得到沉淀，沉淀溶解于无水乙醇中，再加入浓盐酸，混合物在78℃回流2～2.5小时，冷却至室温后过滤，得到的浅黄色固体，得到的固体用二氯甲烷/甲醇重结晶得到7，3’，4’-三苄氧基槲皮素。5.根据权利要求4所述的槲皮素衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤(2)中，7，3’，4’-三苄氧基槲皮素加入到无水DMF中，然后加入无水碳酸钾，室温搅拌15分钟后，加入1，5-二溴戊烷，该混合物在35℃下反应3.5～4小时，反应结束后，反应液倒入冰水中，然后用二氯甲烷萃取三次，有机层用无水硫酸镁...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘玉委，史大华，唐总明，朱荟龙，马晓冬，宋晓凯，刘玮炜，宋梦秋，
申请(专利权)人：江苏省海洋资源开发研究院连云港，淮海工学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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