本发明专利技术涉及民族药物领域，具体涉及苜蓿酸‑3‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的医药用途，即其在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。本发明专利技术结合苜蓿酸‑3‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷对大鼠局部脑缺血/再灌注损伤的影响实验数据，发现其无明显的毒副作用，且与现有技术中治疗缺血性脑损伤药物相比，本发明专利技术的苜蓿酸‑3‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷治疗效果更显著，有非常好的成药性，具有巨大的开发前景。
3 O alfalfa acid beta D glucopyranoside use in preparing medicine for treating ischemic brain injury.
The present invention relates to the field of ethnic medicine, medical use and particularly relates to acid 3 O alfalfa beta D glucopyranoside and its use in preparing medicine for treating ischemic brain injury. The invention combines 3 O alfalfa acid beta D glucopyranoside experimental data on the effect of local cerebral ischemia / reperfusion injury in rats and found no obvious side effects, and the existing technology in the treatment of ischemic brain injury compared to the 3 alfalfa acid beta O D glucopyranoside treatment effect is more significant, there is a very good medicine, and has great development prospects.
【技术实现步骤摘要】
苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用
本专利技术涉及民族药物领域，具体涉及苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的医药用途，即其在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。
技术介绍
缺血性脑损伤即缺血性脑血管疾病(ischemiccerebralvasculardisease，ICD)，是指局部脑组织包括神经细胞、胶质细胞及联系纤维由于供血障碍发生的变性、坏死或一过性的功能丧失。它在我国200万脑血管疾病发病人群中占到80％左右，在欧美国家比例则达85％之高，其发病率仅次于缺血性心脏疾病。因此重视和解决ICD的问题对整个社会脑血管病的治疗具有极其重要的医学和社会意义。ICD是临床常见病，具有高发病率、高死亡率、高致残率、易复发、预后差等特点，严重危害了人民的健康和生命安全。大量研究证明，缺血性脑损伤是一系列复杂的多环节的病理生理变体过程，早期主要以自由基产生、脑水肿、兴奋性氨基酸毒性为主，中期以炎症、神经元凋亡为主，后期以神经再生、血管新生和胶质细胞增殖为主要表现的脑重构为主。随着科学技术的发展和应用，其诊断已取得了长足的进步，但治疗仍不尽人意。目前，脑缺血治疗策略有血管方案和细胞方案两种。较为成功的血管方案之一是溶栓剂的应用，缺血后早期应用溶栓剂可以使缺血区尽快得到血供，但由于严格的时间窗(3-6h)及可能带来的再灌注损伤以及增加出血风险等不良反应而使应用受限。另一方案是神经保护剂的应用，但单纯采取挽救神经元的治疗策略并未取得有效的临床效果，因为未考虑到脑缺血后发生的级联反应的复杂性。中药作为我国医学的瑰宝，在治疗缺血性脑损伤中起到了举足轻重的作用，中药注重整体，攻补兼施，不良反应小，能减轻病痛，提高生存质量，且疗效稳定持久，是近些年治疗脑血管疾病药物研究的热点。专利技术人在前期研究中发现，苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有显著的改善缺血性脑损伤作用，在缺血性脑损伤大鼠模(MCAO)上，显示出低毒，高效的特点，有非常好的成药性，具有巨大的开发前景。
技术实现思路
针对现有技术中的技术空白，本专利技术的目的在于，提供苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用，结果表明苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有显著的改善缺血性脑损伤作用，在缺血性脑损伤大鼠模(MCAO)上，显示出低毒，高效的特点，有非常好的成药性，具有巨大的开发前景。本专利技术提供了苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷即式1在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。本专利技术还提供了一种治疗缺血性脑损伤的药物制剂，是由有效量的苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和药学上可接受的辅料组成。进一步地，所述药物制剂为注射制剂。进一步地，所述药物制剂为口服制剂。进一步地，所述注射制剂为冻干粉针剂和液体针剂中的任一种。进一步地，所述口服制剂为散片剂、胶囊剂和颗粒剂中的任一种。与现有技术相比，本专利技术的优点和有益效果如下：苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷无明显的毒副作用，且与现有技术中治疗缺血性脑损伤药物相比，本专利技术的苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷治疗效果更显著，有非常好的成药性，具有巨大的开发前景。具体实施方式下面申请人结合具体实施例对本专利技术技术方案做进一步详细说明，以使本领域的技术人员可以更好地理解本专利技术并能予以实施，但所举实施例不作为本专利技术请求保护范围的限定。实施例1：对大鼠局部脑缺血损伤的影响1、实验材料(1)受试药物：自制苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(MD)，纯度大于98％，溶解于适量CMC-Na溶液中，分别配制成1.0、2.0和4.0mg/ml的苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(MD)混悬液。(2)健康SD大鼠72只，购自湖北省实验动物研究中心，体重190-210g。(3)其他试剂及仪器羟甲基纤维素钠(CMC-Na)购自国药集团化学试剂有限公司；天保宁购自康恩贝集团制药有限公司；无水氯化铁、水合氯醛、甲醛溶液购自国药集团化学试剂有限公司；氯化钠注射液购自武汉滨湖双鹤药业有限责任公司；TTC染液购自南京建成生物工程研究所。Satrious电子天平；恒温水浴锅；SHB-3A循环水式多用真空泵；分光光度计(瑞士梅特勒-托利多)；天美Z323K低温高速离心机。2、实验方法(1)溶液配制0.4％CMC-Na溶液的配制:精密称取4gCMC-Na溶解于1000mL蒸馏水，配制成浓度为0.4％的CMC-Na溶液。苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷药液的配制：精密称取苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷适量，溶解于适量CMC-Na溶液中，分别配制成1.0、2.0和4.0mg/ml的MD混悬液。阳性对照液制备：称取天保宁片适量，置于研钵中碾成细粉，溶解于适量CMC-Na溶液中，得2.4mg/ml的天保宁混悬液，为阳性对照药液。(2)实验过程健康SD大鼠72只，雌雄兼用，购自湖北省实验动物研究中心，体重190-210g。实验大鼠放置在清洁级层流架中饲养，自由饮水和摄食，照明时间为12h/d(7:00-19:00)，环境温度为23±2℃，相对湿度75±10％。适应性喂养3天后，将72只大鼠随机分为6组，每组12只。分别为假手术对照组、MCAO模型组、阳性组(24mg/kg)、MD低、MD中、MD高剂量组。造模前灌胃给药，一日一次，共给药七次，假手术对照组、MCAO模型组给予等量的饮用水(1ml/100g)，造模后灌胃给药一次。大鼠腹腔注射12％水合氯醛溶液(350mg/kg)麻醉，大鼠右侧卧位固定，在眼外眦和外耳道连线中点作一弧形切口，长约1.5cm，夹断颞骨，用牙科钻在颧骨与颞鳞骨接合处靠近口侧1mm处做一执行2.5mm骨窗，清理残渣，暴露大脑中动脉(位于嗅束及大脑下静脉之间)。将吸有50％氯化铁溶液10μl的小片定量滤纸敷在此段大脑中动脉上30min后，取下滤纸，用生理盐水冲洗局部组织，逐层缝合，回笼饲养。假手术组除不滴加氯化铁溶液外，其余手术步骤同模型组。(3)检测指标MCAO大鼠神经症状梗塞范围的评定：在手术不同时间(6h，24h)，按Bederson等方法并加以改进，对动物进行行为评分。1.提鼠尾离开地面一尺，观察前肢屈曲情况。如双前肢对称伸向地面，记为0分；如手术对侧前肢出现肩屈曲、时屈曲、肩内旋或既有腕时的屈曲又有内旋者，记为1分。2.将动物置于平滑地面上，分别推双肩向对侧移动，检测阻力。如双侧阻力对等且有力者记为0分；如向手术对侧时阻力下降者，记为1分。3.将动物两前肢置一金属网上，观察两前肢的肌张力。双侧肌张力对等且有力者为0分；手术对侧前肢肌张力下降记为1分。4.提鼠尾离开地面约一尺，动物有不停地向手术对侧旋转着，记为1分；否则记为0分。根据以上标准评分，满分为4分，分数越高动物的行为障碍越严重。对行为检测打分值进行组件比较，t检验。结果见表1。动物经末次行为评分后，断头取脑。去掉嗅球、小脑和低位脑干，剩余部分在4℃下冠状切成5片。迅速将脑片置于TTC染液中(每5ml染液中含有4％TTCl，5ml，1MK2HPO40.1ml)，37℃避光温孵30min，再取出置于10％甲醛液中避光保存。经染色后非缺血区为玫瑰红色，梗塞区为白色。将白色组织仔细挖下称重，以梗塞组织重量占右侧半脑重本文档来自技高网...
【技术保护点】
苜蓿酸‑3‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷即式1在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷即式1在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。2.一种治疗缺血性脑损伤的药物制剂，其特征在于：由有效量的苜蓿酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和药学上可接受的辅料组成。3.根据权利要求2所述的一种治疗缺血性脑损伤的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂为注射制剂。4.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：马菊娥，
申请(专利权)人：武汉翼博济生生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42
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