The present invention belongs to the field of medicinal chemistry technology. The crystal form F of valsartan and its preparation method are disclosed. It is found that the new crystal form has better physical and chemical properties and pharmaceutical properties. The new crystal form of valsartan is simple, easy to control, good reproducibility, and can obtain the crystal shape of target stably.
【技术实现步骤摘要】
一种缬沙坦晶型的制备方法
本专利技术属药物化学
涉及一种缬沙坦晶型的制备方法。技术背景在药物研究领域，多晶型包括了有机溶剂化物、水合物等多组分晶体形式。药物多晶现象在药物开发过程中广泛存在，是有机小分子化合物固有的特性。理论上小分子药物可以有无限多的晶体堆积方式-多晶型，研究表明，药物多晶型的发现数量与其投入的研究的时间和资源成正比例；要采用DSC、TGA、DVS、HPLC等对晶型进行物化性能研究，比较不同晶型的吸湿性、化学稳定、物理状态稳定性、可加工性等进行研究。最后选择最为优选的固体形态进行开发；不同晶型具有不同的颜色、熔点、溶解、溶出性能、化学稳定性、反应性、机械稳定性等，这些物理化学性能或可加工性能有时直接影响到药物的安全、有效性能。因此晶型研究和控制成为药物研发过程中的重要研究内容。缬沙坦(Valsartan)的化学名为：(S)-N-(1-戊酰基)-N-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1，1’-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸，其化学结构式如下：
技术实现思路
缬沙坦是一种作用于AT1受体亚型的具有特异性血管紧张素II拮抗剂活性的小分子药物，目前临床上广泛用于治疗高血压。缬沙坦具有多晶型现象，据报道，至今有无定形和二十种晶型。本专利技术旨在提供稳定的缬沙坦新晶型缬乙醇合物F晶型结构式如下所示：缬沙坦的乙醇合物F晶型的制备方法，包括如下步骤：(1)混悬：在室温至溶剂沸点温度条件下，将缬沙坦与溶剂混悬.其中缬沙坦与溶剂的质量体积比是(克/L)10∶1-100∶1(2)搅拌：将上述混悬液用磁力搅拌子搅拌，转速为60-550rpm，搅拌时间为3...
【技术保护点】
一种缬沙坦的乙醇合物F晶型，其特征在于，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射约：8.22，8.84，9.80，11.15，12.97，12.42，14.22，14.52，14.94，15.86，16.93，17.33，18.01，18.61，19.30，19.70，21.08，22.51，23.12，23.71，24.10，24.76，26.17，27.28，26.57，30.46，35.29°具有特征吸收峰。
【技术特征摘要】
1.一种缬沙坦的乙醇合物F晶型，其特征在于，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射约：8.22，8.84，9.80，11.15，12.97，12.42，14.22，14.52，14.94，15.86，16.93，17.33，18.01，18.61，19.30，19.70，21.08，22.51，23.12，23.71，24.10，24.76，26.17，27.28，26.57，30.46，35.29°具有特征吸收峰。2.根据权利要求1所述的F晶型，其特征在于，差示扫描量热分析在约103.1℃有特征吸热峰。3.根据权利要求1所述的F晶型，其特征在于，该型晶体为斜方晶系，空间群为P2(1)2(1)2(1)...
【专利技术属性】
技术研发人员：沙薇，
申请(专利权)人：南京清洛生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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