一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物及其制备方法与应用，本发明专利技术阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物主要由阿齐沙坦、哌嗪和溶剂制备得到，晶型稳定，结晶度高，在水中不形成新的晶型，稳定性好，生物利用度高。本发明专利技术阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物的制备方法工艺简单，将阿齐沙坦和哌嗪在溶剂中反应，条件温和，能够得到晶型均一的阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物产品，适于大规模生产。本发明专利技术阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物的生物利用度高，是一种新型阿齐沙坦药用固体形式，可用于制备治疗高血压的药物，能够有效治疗高血压疾病。

A solvent mixture of piperazine salts and its preparation and Application

The invention provides a sand Tanzania piperazine azim solvate and preparation method and application thereof, the invention o Qi Sha Tanzania piperazine solvate mainly by Aki Chatain, piperazine and solvent preparation, crystal stability, high crystallinity, water during the formation of crystal type, the new good stability. High bioavailability. The preparation method of Aki Chatain piperazine solvate, Aki Chatain and piperazine reaction in the solvent under mild conditions, Aki Chatain can get piperazine salt solvent crystal homogeneous complex products, suitable for mass production. The Aki Chatain piperazine salt solvent compound has high bioavailability, and is a new solid form of medicinal solid medicine, which can be used for the preparation of drugs for treating hypertension, and can effectively treat hypertension diseases.

【技术实现步骤摘要】
一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及医药化工
，具体而言，涉及一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物及其制备方法与应用。
技术介绍
随着人们生活水平的不断提高、老年人口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病走进我们的生活，高血压也成为导致心脑血管疾病的主要危险因素。阿齐沙坦(Azilsartan)，结构式如下：阿齐沙坦(Azilsartan)化学名：1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)[1,1-联苯基]-4-基]甲基]-2-乙氧基-lH-苯并咪唑-7-羧酸，是由日本Takeda原研的血管紧张素II受体拮抗剂，2011年2月25日通过FDA批准以阿齐沙坦酯钾盐的形式在美国上市，是近年来唯一被FDA批准上市的新型沙坦类降压药品种，阿齐沙坦酯钾盐在体内生理条件下能够迅速的转化为阿齐沙坦起效；2012年1月在日本以阿齐沙坦游离酸形式上市，商品名：Azilva。阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs)类抗高血压药，它与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点，还可能通过多种本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物，其特征在于，所述阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物主要由阿齐沙坦、哌嗪和溶剂制备得到；所述溶剂包括乙醇和/或水。

【技术特征摘要】
1.一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物，其特征在于，所述阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物主要由阿齐沙坦、哌嗪和溶剂制备得到；所述溶剂包括乙醇和/或水。2.根据权利要求1所述的一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物，其特征在于，所述阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物包括阿齐沙坦哌嗪盐乙醇合物和/或阿齐沙坦哌嗪盐水合物。3.根据权利要求2所述的一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物，其特征在于，所述阿齐沙坦哌嗪盐乙醇合物的化学式为：可选地，所述阿齐沙坦哌嗪盐水合物的化学式为：4.如权利要求1-3任一所述的一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物的制备方法，其特征在于，将阿齐沙坦和哌嗪在溶剂中反应，除去过量溶剂，析晶，得到阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物。5.根据权利要求4所述的一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物的制备方法，其特征在于，所述阿齐沙坦哌嗪盐乙醇合物的制备方法，包括如下步骤：a.将阿齐沙坦在乙醇中溶解，形成均相阿齐沙坦溶液；将哌嗪溶解在乙醇或者乙醇/水混合溶剂中形成均相哌嗪溶液；b.在搅拌下将哌嗪溶液加入到阿齐沙坦溶液中得到混合液，搅拌反应，析晶，过滤后得到阿齐沙坦哌嗪盐乙醇合物晶体产品。6.根据权利要求5所述的一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物的制备方法，其特征在于，所述阿齐沙坦与哌嗪的摩尔比为0.2-2：1，优选为0.5-1：1；可选地，所述析晶操作包括蒸发溶剂和/或冷却；可选地，所述析晶的温度为0-60℃，优选为0-10℃；...

【专利技术属性】
技术研发人员：张雷，张宪瑞，李晶，关溯，
申请(专利权)人：广州奈米微晶生物科技有限公司，华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东,44