The invention relates to a preparation method of malate sunitinib, which is to dissolve sunitinib in alcohol solution, heat, stir, add malic acid alcohol solution, heating reaction, cooling, filtering, making. This method has the advantages of small solvent volume, low equipment requirement and environmental protection.
【技术实现步骤摘要】
一种苹果酸舒尼替尼的制备方法
本专利技术涉及一种苹果酸舒尼替尼的制备方法，属于制药领域。
技术介绍
苹果酸舒尼替尼，化学命名为N-[2-(二乙基氨基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺苹果酸盐，是一种靶向和阻断多重选择的受体(PTK)信号通路的口服抑制剂，其化学结构式如下。中国专利申请号02815892.X的实施例1A中公开了一种苹果酸舒尼替尼的制备方法，向20mL甲醇加入舒尼替尼游离碱(130mg，0.326mmol)，搅拌该混合物。加入L-苹果酸(47.2mg，0.352mmol)，所有固体迅速溶解。在减压下除去甲醇，得到弱结晶性橙色固体。加入乙腈(5mL)，将浆液搅拌并加热约10分钟。继续搅拌，同时使浆液冷却至室温。过滤并干燥晶体，得到149mg苹果酸舒尼替尼固体。但，其实施例IB并未公开该化合物的制备方法。该方法剂消耗量大，不利于生产，需要浓缩，工艺繁琐，并且还不合理地要求技术人员确定何种碱性水溶液能够用于纯化舒尼替尼。
技术实现思路
本专利技术提供了一种苹果酸舒尼替尼的...
【技术保护点】
一种苹果酸舒尼替尼的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：步骤一、将舒尼替尼溶于醇溶液中，加热，搅拌；步骤二、加入苹果酸的醇溶液，加热反应；步骤三、降温，过滤，即得。
【技术特征摘要】
1.一种苹果酸舒尼替尼的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：步骤一、将舒尼替尼溶于醇溶液中，加热，搅拌；步骤二、加入苹果酸的醇溶液，加热反应；步骤三、降温，过滤，即得。2.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，所述醇选自乙醇或异丙醇。3.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，步骤一中加热温度为45℃～60℃，步骤二中加热反应的温度为45℃～60℃。4.根据权利要求3的制备方法，其特征在于，所述温度为55℃。5.根据权利要求1的制备方法，其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员：童俊杰，孟凯歌，余大海，李志刚，
申请(专利权)人：神威药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：河北,13
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