The invention belongs to the technical field of medicinal chemistry, in particular relates to a 6 chloromethyl pyridine morphan preparation method. The preparation method is under the action of concentrated sulfuric acid, with N [2 (phenyl methyl) phenyl] 2 2-Chloroacetamide as raw material, with three trifluoroacetic acid rare earth compounds and two Dimethyl Sulfoxide Complexes as catalyst, dehydration and preparation of 6 chloromethyl pyridine morphan. The invention adopts the complex of three fluorine sulfonic acid rare earth compound and two methyl sulfoxide as catalyst, and obtains good effect. The invention has small pollution, environment friendly and recyclable production.
【技术实现步骤摘要】
6-氯甲基吗吩烷啶的制备方法
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种6-氯甲基吗吩烷啶的制备方法。
技术介绍
6-氯甲基吗吩烷啶是抗抑郁药盐酸米安色林和组胺H1受体拮抗剂盐酸依匹斯汀合成过程中的重要中间体。盐酸米安色林作用与丙咪嗪相似，具有抗焦虑作用，很少引起低血压，特别适用于老年和伴有心脏病的抑郁症患者，也可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。盐酸依匹斯汀对组织胺、白三烯C4、血小板活化因子(PAF)、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放，另外盐酸依匹斯汀难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱，嗜睡副作用小。“Stereoselectivesynthesisof(R)-(-)-mianserin”J.etal./Tetrahedron:Asymmetry14(2003)3335–3342报道的6-氯甲基吗吩烷啶的合成方法是由N-[2-(苯基甲基)苯基]-2-氯乙酰胺为原料，在三氯氧磷作用下，发生比施勒－纳皮耶拉尔斯基反应(Bischler-Napieralski-Type)制备得到。比施勒－纳皮耶...
【技术保护点】
一种6‑氯甲基吗吩烷啶的制备方法，其特征在于：在浓硫酸作用下，以N‑[2‑(苯基甲基)苯基]‑2‑氯乙酰胺为原料，以三氟甲磺酸稀土化合物和二甲基亚砜的络合物为催化剂，脱水环合制备6‑氯甲基吗吩烷啶。
【技术特征摘要】
1.一种6-氯甲基吗吩烷啶的制备方法，其特征在于：在浓硫酸作用下，以N-[2-(苯基甲基)苯基]-2-氯乙酰胺为原料，以三氟甲磺酸稀土化合物和二甲基亚砜的络合物为催化剂，脱水环合制备6-氯甲基吗吩烷啶。2.根据权利要求1所述的6-氯甲基吗吩烷啶的制备方法，其特征在于：三氟甲磺酸稀土化合物和二甲基亚砜的用量比例为0.001-0.005:1，三氟甲磺酸稀土化合物以mol计，二甲基亚砜以ml计。3.根据权利要求1或2所述的6-氯甲基吗吩烷啶的制备方法，其特征在于：三氟甲磺酸稀土化合物为三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸镧或三氟甲磺酸钪。4.根据权利要求1所述的6-氯甲基吗吩烷啶的制备方法，其特征在于：N-[2-(苯基甲基)苯基]-2-氯乙酰胺、浓硫酸、三氟甲磺酸稀土化合物的摩尔比为1:0.1-0.3:0.01-0.05。5.根据权利要求1所述的6-氯甲基吗吩烷啶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将N-[2-(苯基甲基)苯基]-2-氯乙酰胺加...
【专利技术属性】
技术研发人员：许蕾，孟宾，孙滨，马庆双，王晓光，南红燕，张彤，
申请(专利权)人：北京朗依制药有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11
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