一种可防控高脂血症及其所致心脑血管或神经元损伤的组合物与相应制备及使用方法技术

本发明专利技术提供了一种可防控高脂血症及其所致心脑血管或神经元损伤的组合物，主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10‑40份、维生素C100份和氟伐他汀钠5‑20份。本发明专利技术还相应提供了所述组合物的制备方法和使用方法。本发明专利技术基于番茄红素本身具有高效的抗高脂血症损伤心、脑血管及神经元的作用，借助系统生物学的思想，首次将低剂量的番茄红素、低剂量的氟伐他汀钠和一定剂量的维生素C组合在一起，既发挥了协同降血脂、保护心脑血管、神经元及预防非传染性慢性病的效果，又同时降低了他汀类药物和番茄红素的剂量，从而降低了药物毒副作用，减轻了药物成本，具有良好的经济、社会效益。

【技术实现步骤摘要】
一种可防控高脂血症及其所致心脑血管或神经元损伤的组合物与相应制备及使用方法
本专利技术属于医药
，尤其涉及一种可防控高脂血症及其所致心脑血管或神经元损伤的组合物与相应制备及使用方法。
技术介绍
血脂异常通常指血清中胆固醇(TC)和(或)甘油三酯(TG)水平升高，俗称高脂血症(hyperlipidemia)。实际上血脂异常也泛指包括低高密度脂蛋白血症在内的各种血脂异常。高脂血症可导致脂质代谢紊乱损伤脑组织，与脑部慢性代谢性疾病，史-伦-奥三氏综合征(Smith–Lemli–Opitzsyndrome)，亨廷顿舞蹈症(Huntington’s)，阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s)，尼曼-皮克C型疾病(Niemann–PickTypeCdiseases)等疾病的发生相关，亦是中风，冠心病，心肌梗塞，高血压，糖尿病的危险因素。高脂血症血液胆固醇(TC)升高，一方面可引起脑动脉和毛细血管内皮细胞功能受损，加速动脉粥样硬化进程，降低脑血流，使脑代谢受损，从而增加认知功能障碍和痴呆的危险性；另一方面，血液TC升高也可直接影响与认知功能有关的神经元变性。有研究报道血清胆固醇水平与颅内动脉粥样硬化正相关，Lesser等报道患认知功能障碍的老年人血胆固醇和脑脊液胆固醇水平与非患病的对照老人相比明显增高。而服用他汀类降胆固醇药物人群认知功能障碍发病率降低70％，为胆固醇代谢异常导致认知功能障碍提供了一个非常有力的证据。基于多项循证医学证据，降脂治疗在冠心病的一级预防和二级预防的重要性得到广大学者的认同。目前降脂药物种类繁多，他汀类药物因其降脂幅度大、作用速度快、耐受性良好而被广泛应用，是国内外调脂药中的首选药物之一。然而他汀类药物带来的副作用也不容忽视，长期大剂量服用时可能会引起肌病、消化系统、泌尿系统、呼吸系统，转氨酶升高等不良反应，其安全性引起了广大关注。除此之外，从食物或植物提取物中寻找具有防治高脂血症的物质具有极其重要的意义。番茄红素(lycopene)属于类胡萝卜素的一种红色色素，由11个共轭双键和2个非共轭双键构成的40碳直链烃化合物；分子式为C40H56，分子量为536.85；因缺少β-芷香酮环结构而不具有维生素A原活性。番茄红素在人体内分布广泛，是人体血清中一种主要的类胡萝卜素。大量的研究表明，番茄红素有提高机体免疫力、抗炎、抗癌、抗肿瘤等重要作用，其抗氧化活性强，安全性高，是类胡萝卜素中最有效的、具有生物学活性的单线态氧自由基捕获剂，且来源广泛。我们的长期前期研究显示，番茄红素具有较强的抗氧化能力，可以对心脑血管、神经元、肝脏发挥积极的保护作用，但对人体来说，若要实现理想的效果则需要摄入大剂量的番茄红素，该剂量超过了《中国居民膳食营养素参考摄入量(2013版)》中建议的可耐受最高摄入量，而且番茄红素价格较贵，若长期较高剂量纯服用番茄红素可能会给使用者带来较重的经济负担。因此，寻求一种既能减少现有药物的副作用和用药成本，又能预防、控制、改善高脂血症引起的心脑血管、神经元病变的降脂替代品，能带来一定的经济和社会效应。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是，克服以上
技术介绍
中提到的不足和缺陷，提供一种既能减少现有药物的副作用和用药成本，又能预防、控制、改善高脂血症引起的心脑血管、神经元病变的降脂替代品。据调查发现，绝大多数人对他汀的耐受性良好，其不良反应多见于接受大剂量他汀治疗者，如肝功能异常、肌痛、横纹肌溶解等。通过进一步研究发现，他汀类的药物剂量与其调脂疗效密切相关，但随着剂量的升高，药物不良反应也会呈几何倍数增长。改善他汀类药物的生物利用度，在减少应用剂量的前提下提高降低低密度脂蛋白(LDL-C)胆固醇效能，有望为降低其临床不良反应提供有利条件。然而人体是一个复杂的网络系统，疾病往往是多个因素综合作用的结果，其发病机制可理解为多途径、多靶点的网络变化，单一靶点的药物治疗模式已不能满足复杂疾病的治疗要求。组合药物具有多成分、多靶点、抗耐药性和不良反应低以及较小剂量等特点，对治疗多基因调控的复杂疾病和需要长期用药的慢性疾病有着独到的优势，是新药研发的重要领域。因此，本专利技术通过将天然植物化学物、维生素和他汀药物进行组合，减少他汀类药物的使用剂量，同时发挥协同降血脂、降低药物副作用的效果，可有效防控高脂血症的形成和发展。目前，由于我国多数居民没有长期和有规律地摄入富含番茄红素食品的习惯，其平均摄入量普遍较低。根据中国居民膳食营养素参考摄入量(DietaryReferenceIntakes,DRIs)，我国普通成年人的番茄红素特定建议值(SpecificProposedLevels,SPL)为18mg/d，可耐受最高摄入量(TolerableUpperIntakeLevel,UL)为70mg/d。《中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)》中推荐将中等强度的他汀作为中国血脂异常人群的常用药物，并指出中等强度的氟伐他汀钠为80mg/天。维生素C是人体膳食供应量最大的一种维生素，1982年我国的第二次全国营养调查显示，全国城乡居民VC的平均摄入量约为129mg/d；1992年我国的第三次全国营养调查显示，全国城乡居民VC的平均摄入量约为100mg/d；而2002年我国的第四次全国营养调查显示，全国城乡居民VC的平均摄入量约为90mg/d，由此可见，我国城乡居民的VC的膳食摄入量呈下降趋势。中国居民膳食营养素参考摄入量(DRIs)，我国普通成年人的推荐摄入量(RecommendedNutrientIntake,RNI)为100mg/d；预防非传染性慢性病的建议摄入量(ProposedIntakesforPreventingNon-communicableChronicDiseases,PI-NCD，简称建议摄入量，PI)为200mg/d。基于上述分析，本专利技术提出的技术方案为提供一种可防控高脂血症及其所致心脑血管或神经元损伤的组合物，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10-40份、维生素C100份和氟伐他汀钠5-20份。可以预防控制高脂饮食导致的血脂异常带来的损伤，同时可以预防其他慢性病。上述的组合物，优选的，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10-40份、维生素C100份和氟伐他汀钠10-20份。优选的，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10-40份、维生素C100份和氟伐他汀钠5-10份。优选的，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10份、维生素C100份和氟伐他汀钠10份。优选的，所述组合物中还包括以下质量份数的辅料：预胶化淀粉30-50份、交联聚维酮1-3份和微粉硅胶0.1-0.3份。预胶化淀粉可作为赋形剂，增加组合物的流动性；交联聚维酮可作为填充剂，具有吸湿性/引湿性；微粉硅胶可作为助流剂，改善组合物的流动性和吸湿性。以上辅料具有防潮的作用。优选的，所述组合物中番茄红素、维生素和氟伐他汀钠均为10-100目的粉末状。优选的，所述组合物为胶囊制剂。优选的，所述胶囊制剂为遮光型肠溶空心胶囊。基于一个总的技术构思，本专利技术还提供了一种组合物的制备方法，包括如下步骤：在避光条件下，按配比准确称取干燥的各组分粉末，充分混匀后填充入遮光型肠溶空心胶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可防控高脂血症及其所致心脑血管或神经元损伤的组合物，其特征在于，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10‑40份、维生素C100份和氟伐他汀钠5‑20份。

【技术特征摘要】
1.一种可防控高脂血症及其所致心脑血管或神经元损伤的组合物，其特征在于，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10-40份、维生素C100份和氟伐他汀钠5-20份。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10-40份、维生素C100份和氟伐他汀钠10-20份。3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10-40份、维生素C100份和氟伐他汀钠5-10份。4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物主要包括以下质量份数的各组分：番茄红素10份、维生素C100份和氟伐他汀钠10份。5.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物中还包括以下质量份数的辅料：预胶化淀粉30-50份、交联聚维酮1-3份和微粉硅胶0.1-0.3...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡敏予，申子宜，杨玮春，张建芬，史鹤，
申请(专利权)人：中南大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43