【技术实现步骤摘要】
一种2，4-二氨基嘧啶类衍生物、其制备方法及用途
本专利技术涉及一类具有酪氨酸激酶ALK选择性抑制活性的化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗与生物体内和渐变性淋巴瘤酶的相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病，以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物，尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。
技术介绍
渐变性淋巴瘤酶(ALK)是一种受体酪氨酸激酶，隶属于胰岛素受体超家族。最早发现于渐变性大细胞淋巴瘤(ALCL)中，约60％-85％的ALCL中有ALK的表达，而正常的ALK专一表达于神经系统中，尤其是新生儿的脑中。人体中ALK基因表达水平随着脑的发育成熟而下降，成熟脑组织中的量很低，表达存在一定的区域性；其它系统尤其是造血系统中未发现ALK的表达。ALK基因在绝大多数非造血系统肿瘤和正常组织中缺乏表达，表明ALK蛋白的分布范围是极其狭窄的。ALK基因位于染色体2p23位点，正常情况下人源的ALK可转录产生大小6222bp的mRNA，由29个外显子构成，编码...
【技术保护点】
一种2,4‑二氨基嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，所述2,4‑二氨基嘧啶类衍生物的结构如下通式(I)所示：
【技术特征摘要】
1.一种2,4-二氨基嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，所述2,4-二氨基嘧啶类衍生物的结构如下通式(I)所示：其中，R1选自于氢、C1～C3烷基、卤素；T选自氧、哌啶环；R2，R3共同构成4～10元杂环烷基或3～6元环烷基；该4～10元杂环烷基中杂原子选自氧、氮和硫原子，该4～10元杂环烷基可为饱和或部分不饱和的杂环基，还可以是单环，双环，桥环或螺环式杂环烷基；R4选自羟基，羟基C1-C3烷基，C1-C3烷基，含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～10元杂环烷基C1-C3烷基，由卤素取代的含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～10元杂环烷基C1-C3烷基，氨基，含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～10元杂环烷基取代的氨基，由羟基取代的含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～10元杂环烷基取代的C1-C3烷基氨基，由羟基和1至3个C1-C3烷基取代的含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～10元杂环烷基取代的C1-C3烷基氨基，酰胺基，氨基取代的C1-C3烷基酰胺基，羟基取代的C1-C3烷基酰胺基，含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～10元杂环烷基取代的酰胺基。2.如权利要求1所述的2,4-二氨基嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其中，R1选自于氢、C1～C3烷基；T选自氧、哌啶环；R2，R3共同构成4～6元杂环烷基或3～6元环烷基，该4～6元杂环烷基中杂原子可选自氧和氮原子，该4～6元杂环烷基为饱和的杂环烷基；R4选自羟基，羟基C1-C3烷基，C1-C3烷基，含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基C1-C3烷基，由卤素取代的含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基C1-C3烷基，氨基，含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基取代的氨基，由羟基取代的含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基取代的C1-C3烷基氨基，由羟基和1至3个C1-C3烷基取代的含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基取代的C1-C3烷基氨基，酰胺基，氨基取代的C1-C3烷基酰胺基，羟基取代的C1-C3烷基酰胺基，含有选自氧、氮和硫原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基取代的酰胺基。3.如权利要求1所述的2,4-二氨基嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其中，R1选自于氢、甲基；T选自氧、哌啶环；R2，R3可共同构成4-氮杂环己烷基，3-氮杂环丁烷基，环丙基，3-氧杂环丁烷基或4-氧杂环己烷基；R4选自羟基，羟甲基，甲基、含有选自氧和氮原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基C1-C3烷基、由卤素取代的含有选自氧和氮原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基C1-C3烷基、氨基、含有选自氧和氮原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基取代的氨基、由羟基取代的含有选自氧和氮原子中的一个或多个杂原子的4～6元杂环烷基取代的C1-C3烷基氨基、由羟基和1至3个甲基取代的含有选自氧...
【专利技术属性】
技术研发人员：张翱，耿美玉，宋子兰，艾青，刘志清，陈奕，彭霞，丁健，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。