一种度洛西汀的制备工艺制造技术

技术编号:16320715 阅读:259 留言:0更新日期:2017-09-29 15:29
本发明专利技术公开了一种度洛西汀的制备工艺,包括如下步骤:将噻吩与2‑乙酰噻吩置于反应器内,并将反应器内的温度升高至70‑90摄氏度,再加入3‑氯丙酰氯,并在手性酸的作用下进行反应,生成3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙酮,并且向其中缓慢添加氢化硼钠,从而得到3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙醇,再次向3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙醇内添加混合溶液,向混合物A中通入1‑氟萘,并将温度降至40‑60摄氏度的条件下搅拌10‑20min后进行分层,将向其中置入强碱进行洗涤,利用无水硫酸钠对其进行干燥。该操作简单反应收率高,适合于大规模的工业化生产,且生产安全性高,还能够保证度洛西汀的纯度。

【技术实现步骤摘要】
一种度洛西汀的制备工艺
本专利技术涉及化学药物制备
,尤其涉及一种度洛西汀的制备工艺。
技术介绍
随着社会的快速发展,人们生活工作节奏的加快,现在人所承受的生活压力也越来越大,导致情绪低落、厌世、失落、紧张以及抑郁,抑郁症发病率因此不断上升,严重影响人们的生活。因此,度洛西汀需求量不断的增加,度洛西汀在临床上主要用于治疗成人抑郁症、中至重度压力性尿失禁和糖尿病性外周神经痛。2004年美国FDA批准其作用机制与同类药物文拉法辛相同,但是其对去甲肾上腺素再摄取抑制作用强于文拉法辛,与后者相比,本品对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取一致效应更为平衡。而现有技术中的度洛西汀制备操作较为复杂,所使用的水解反应,时常会水解不完全,从而影响度洛西汀的纯度,为此,我们提出了一种度洛西汀的制备工艺。
技术实现思路
本专利技术提出了一种度洛西汀的制备工艺,以解决上述
技术介绍
中提出的问题。本专利技术提出了一种度洛西汀的制备工艺,包括如下步骤:S1:选取噻吩、2-乙酰噻吩、3-氯丙酰氯与1-氟萘为原料;S2:将噻吩与2-乙酰噻吩置于反应器内,并将反应器内的温度升高至70-90摄氏度,并对其进行混合均匀搅拌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种度洛西汀的制备工艺,其特征在于,包括以下步骤:S1:选取噻吩、2‑乙酰噻吩、3‑氯丙酰氯与1‑氟萘为原料;S2:将噻吩与2‑乙酰噻吩置于反应器内,并将反应器内的温度升高至70‑90摄氏度,并对其进行混合均匀搅拌后,再加入3‑氯丙酰氯,并在手性酸的作用下进行反应,生成3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙酮;S3:将S2中的3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙酮置于60‑90摄氏度的环境下,并且向其中缓慢添加氢化硼钠,在添加的过程中实时进行混合搅拌,从而得到3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙醇;S4:待上述完成后,再次向3‑氯‑1‑(2‑噻吩)‑丙醇内添加混合溶液,且在100‑120摄氏度的条件下搅拌10‑20mi...

【技术特征摘要】
1.一种度洛西汀的制备工艺,其特征在于,包括以下步骤:S1:选取噻吩、2-乙酰噻吩、3-氯丙酰氯与1-氟萘为原料;S2:将噻吩与2-乙酰噻吩置于反应器内,并将反应器内的温度升高至70-90摄氏度,并对其进行混合均匀搅拌后,再加入3-氯丙酰氯,并在手性酸的作用下进行反应,生成3-氯-1-(2-噻吩)-丙酮;S3:将S2中的3-氯-1-(2-噻吩)-丙酮置于60-90摄氏度的环境下,并且向其中缓慢添加氢化硼钠,在添加的过程中实时进行混合搅拌,从而得到3-氯-1-(2-噻吩)-丙醇;S4:待上述完成后,再次向3-氯-1-(2-噻吩)-丙醇内添加混合溶液,且在100-120摄氏度的条件下搅拌10-20min后,生成混合物A;S5:向混合物A中通入1-氟萘,并将温度降至40-60摄氏度的条件下搅拌10-20min后进行分层,除去上层溶液,将向其中置入强碱进行洗涤;S6:利用无水硫酸钠对其进行干燥,然...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭凡李娜陈金利何峰叶志伟
申请(专利权)人:武汉励合生物医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:湖北,42

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