The invention relates to a pharmaceutical inhalation formulation in the form of dry powder, which can be delivered by inhalation with an inhaler and has high delivery, inhalation, and stability. In particular, the invention relates to a pharmaceutical composition for inhalation, using the powder form comprising a first powder comprising at least powder (A1), the powder (A1) containing by weight measurement of the powder for more than 1% of the active ingredient or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to the weight of the powder for measurement from 5 to 70%, according to the weight measurement of leucine powder is 20 ~ 90% sugar; and second powder, which comprises a first and second mixture of lactose lactose, lactose first X50 35 ~ 75 m, second X50 lactose was 1.5 ~ 10 m, the content of the first and second sugar in milk lactose the mixture was 85% ~ 96 and 4% ~ 15%. The weight ratio of the first powder to the second powder is 1/5 to 1/100, and the composition has a fine particle fraction of more than 60% (FPF) and more than 80% of the delivery portion (DF).
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含至少一种通过喷雾干燥得到的增加制剂稳定性的干粉的组合物本专利技术涉及干粉形式的药物的吸入制剂，其照此可以使用吸入器递送的方式进行吸入施用并且具备高递送性、吸入性和稳定性。使用气雾剂制剂的吸入疗法用于将活性剂施用至呼吸道、粘膜中、气管和支气管区域中。术语气雾剂描述由气体(通常是空气)携带至治疗作用部位的颗粒或微液滴组成的制剂。当治疗作用部位涉及到肺泡和小支气管时，药物必须以空气动力学直径小于5.0μm的液滴或颗粒形式分散。当靶标是咽区域时，较大的颗粒更适合。适用这些治疗的病症以支气管痉挛、炎症、粘膜水肿、肺部感染等为代表。目前，通过吸入装置达到深部的肺区域中的药物施用，所述吸入装置例如：-喷雾器，其中药物溶解或以悬液形式分散并且以雾化液滴的形式被携带至肺；-粉末吸入器，其能够将吸入器中存在的药物以干燥微粉化颗粒的形式递送；或-加压吸入器，通过该加压吸入器药物再次以溶液或悬液液滴的形式由加压圆筒通过在空气中快速膨胀的惰性气体携带至深部的肺区域。在所有这些情况下，在开发有效产品中都遇到了仍然限制通过吸入施用药物的技术问题。从临床观点来看，理想的吸入产品应允许患者使用不...
【技术保护点】
一种用于吸入使用的粉末形式的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含：a)第一粉末，其至少包括粉末(a1)，所述粉末(a1)包含按该粉末的重量计量为超过1％的活性成分或其药学上可接受的盐、按该粉末的重量计量为5～70％的亮氨酸、按该粉末的重量计量为20～90％的糖；b)第二粉末，其包括第一乳糖与第二乳糖的混合物，其中第一乳糖的X50为35～75μm，第二乳糖的X50为1.5～10μm，所述第一乳糖和第二乳糖在所述混合物中的含量分别为85％～96和4％～15％，其中，第一粉末与第二粉末的重量比为1/5～1/100，并且所述组合物具有超过60％的微细颗粒部分(FPF)和超过8...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10.08 IT MI2014A0017611.一种用于吸入使用的粉末形式的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含：a)第一粉末，其至少包括粉末(a1)，所述粉末(a1)包含按该粉末的重量计量为超过1％的活性成分或其药学上可接受的盐、按该粉末的重量计量为5～70％的亮氨酸、按该粉末的重量计量为20～90％的糖；b)第二粉末，其包括第一乳糖与第二乳糖的混合物，其中第一乳糖的X50为35～75μm，第二乳糖的X50为1.5～10μm，所述第一乳糖和第二乳糖在所述混合物中的含量分别为85％～96和4％～15％，其中，第一粉末与第二粉末的重量比为1/5～1/100，并且所述组合物具有超过60％的微细颗粒部分(FPF)和超过80％的递送部分(DF)。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述第一粉末包括第三粉末(a2)，所述第三粉末(a2)包含按第三粉末的重量计量为5～70％的亮氨酸和按第三粉末的重量计量为20～90％的乳糖。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述第一粉末包括第四粉末(a3)，所述第四粉末(a3)包含按第四粉末的重量计量为超过1％的活性成分或其药学上可接受的盐、按第四粉末的重量计量为5～70％的亮氨酸和按第四粉末的重量计量为20～90％的糖。4.根据前述权利要求中一项或多项所述的组合物，其特征在于，所述活性成分为可水解的活性成分。5.根据前述权利要求中一项或多项所述的组合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：洛蕾塔·玛吉，乔瓦尼·卡波内蒂，海克·布蒂，克里斯蒂娜·韦内齐亚尼，劳拉·扎内洛蒂，
申请(专利权)人：纪元技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：意大利,IT
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