The invention discloses a Chinese medicine active compound with Syk inhibitory activity, a preparation method and an application thereof. The present invention found active compounds of ginkgolic acids or C15:1 ginkgolic acid C13:0 with spleen tyrosine kinase (Syk) activity, further research showed that the active compounds can also inhibit mast cell degranulation, and for the first time Chinese medicine active compound silver apricot acid C15:1 from Ginkgo herb, and verify the same with Syk inhibiting the degranulation of inhibitory activity and mast cells. The effective component and chemical composition of active compounds of ginkgo ginkgo acid acid C15:1 or C13:0 of the invention is simple, clear targets, can directly inhibit Syk activity and inhibit the degranulation of mast cells, to elucidate its mechanism in pharmacological research and has potential application value in the prevention and treatment of allergic asthma, provide the new medicine for prevention and treatment of allergic asthma.
【技术实现步骤摘要】
银杏酸在制备预防和/或治疗过敏性疾病的产品中的应用
本专利技术属于中药化学领域,更具体地说涉及从中药白果中发现的一种能直接作用于脾酪氨酸激酶(Syk)并抑制该酶活性的化合物,该化合物具有抑制肥大细胞脱颗粒活性,该化合物及其制剂具有潜在的预防和治疗哮喘等过敏性疾病的作用。
技术介绍
过敏性哮喘(Bronchialasthma)是以肺部多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞等浸润和对各种激发因子产生气道高反应为特征的慢性气道炎症疾病,在易感者中此种炎症可引起反复发作的气促、喘息、咳嗽和胸闷等症状,气道对多种刺激因子反应性增高,其发病率有逐年上升的趋势。研究表明肥大细胞在过敏性哮喘病理学中扮演了非常重要的角色,在过敏反应中,肥大细胞是连接过敏反应致敏阶段与效应阶段的枢纽细胞,粉尘螨抗原特异性IgE与肥大细胞表面受体FcεRI结合从而活化肥大细胞,肥大细胞的活化释放了包括组织胺、蛋白酶、半胱氨酰白三烯和前列腺素等在内的大量生物活性介质(称为肥大细胞脱颗粒)直接诱导过敏性哮喘的发生。在肥大细胞中,脾酪氨酸激酶(Syk)是FcεRI介导的人肥大细胞脱颗粒过程中一种非 ...
【技术保护点】
银杏酸或其提取物或其制剂在如下1)‑8)中任一种中的应用:1)抑制脾酪氨酸激酶(Syk)活性;2)制备抑制脾酪氨酸激酶(Syk)活性的产品;3)抑制肥大细胞脱颗粒;4)制备抑制肥大细胞脱颗粒的产品;5)预防和/或治疗过敏性疾病;6)制备预防和/或治疗过敏性疾病的产品;7)制备Syk抑制剂;8)作为抗过敏药物。
【技术特征摘要】
1.银杏酸或其提取物或其制剂在如下1)-8)中任一种中的应用:1)抑制脾酪氨酸激酶(Syk)活性;2)制备抑制脾酪氨酸激酶(Syk)活性的产品;3)抑制肥大细胞脱颗粒;4)制备抑制肥大细胞脱颗粒的产品;5)预防和/或治疗过敏性疾病;6)制备预防和/或治疗过敏性疾病的产品;7)制备Syk抑制剂;8)作为抗过敏药物。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述银杏酸为银杏酸(C15:1)或银杏酸(C13:0)。3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于:所述银杏酸(C15:1)可从中药材中提取得到;或,所述中药材具体为白果。4.一种产品,其活性成分为银杏酸或其提取物或其制剂;所述产品的功能为如下(1)-(5)中任一种:(1)抑制脾酪氨酸激酶(Syk)活性;...
【专利技术属性】
技术研发人员:王星,张宇昕,乔延江,
申请(专利权)人:首都医科大学,
类型:发明
国别省市:北京,11
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