一种2‑甲氧基雌二醇口服药物组合物及其制备方法、2‑甲氧基雌二醇软胶囊技术

技术编号:16248859 阅读:78 留言:0更新日期:2017-09-22 11:18
本发明专利技术涉及一种2‑甲氧基雌二醇口服药物组合物及其制备方法、2‑甲氧基雌二醇软胶囊,属于药物制剂技术领域。本发明专利技术2‑甲氧基雌二醇口服药物组合物,主要由以下重量百分比的原料制成:2‑甲氧基雌二醇0.1‑10%,药用油4.9‑30%,乳化剂10‑90%,助乳化剂0‑50%。本发明专利技术2‑甲氧基雌二醇口服药物组合物具有药物溶解度大、载药量大,口服剂量小、可制成软胶囊、病人顺应性好、生物利用度高、制备工艺简单、适合工业化生产等优点。

An oral pharmaceutical composition of 2 estradiol methoxy and its preparation method, 2 methoxyestradiol soft capsule

The invention relates to a 2 methoxyestradiol oral medicine composition and its preparation method, 2 methoxyestradiol soft capsule, which belongs to the technical field of pharmaceutical preparation. The present invention 2 methoxyestradiol oral pharmaceutical compositions, mainly by the following weight percentage of raw material: 2 methoxyestradiol 0.1 10%, 4.9 30% medicinal oil, emulsifier 10 90%, 0 50% coemulsifier. The present invention 2 methoxyestradiol oral pharmaceutical compositions with drug solubility, drug loading, oral dose of small, can be made of soft capsules, patients with good compliance, high bioavailability, simple preparation process suitable for industrial production, etc..

【技术实现步骤摘要】
一种2-甲氧基雌二醇口服药物组合物及其制备方法、2-甲氧基雌二醇软胶囊
本专利技术涉及一种2-甲氧基雌二醇口服药物组合物及其制备方法、2-甲氧基雌二醇软胶囊,属于药物制剂

技术介绍
(1,3,5-三烯-2,3,17β-三羟基-2-甲醚甾醇)是一种甾体激素类化合物,为17β雌二醇在体内的一种生理代谢产物,属新型激素类抗肿瘤药物。自20世纪90年代以来,大量体内外研究表明,2-甲氧基雌二醇对多种癌症具有抗肿瘤活性,包括对乳腺癌、肝癌、胃癌等具有广谱抗肿瘤活性,其抗癌机理可能是诱导肿瘤和内皮细胞凋亡,也有抗肿瘤血管形成及抑制肿瘤细胞增殖的作用。目前该药物未获得FDA批准,仍处于临床研究阶段。临床研究显示,2-甲氧基雌二醇口服有活性,而且只对增殖细胞有作用,因此,毒性很低,治疗耐受性较好。但是,和其他甾体激素一样,2-ME在水中的溶解度小(<5μg/mL),口服后生物利用度较低,即使加大剂量也达不到有效血药浓度,治疗效果欠佳。在2-甲氧基雌二醇对骨髓瘤细胞的作用研究中也发现了2-甲氧基雌二醇是以时间剂量依赖的方式抑制细胞增殖,其在10μmol/L时抑制作用最强。这就要求2-甲氧基雌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2‑甲氧基雌二醇口服药物组合物,其特征在于,主要由以下重量百分比的原料制成:2‑甲氧基雌二醇0.1‑10%,药用油4.9‑30%,乳化剂10‑90%,助乳化剂0‑50%。

【技术特征摘要】
1.一种2-甲氧基雌二醇口服药物组合物,其特征在于,主要由以下重量百分比的原料制成:2-甲氧基雌二醇0.1-10%,药用油4.9-30%,乳化剂10-90%,助乳化剂0-50%。2.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇口服药物组合物,其特征在于,所述药用油为天然植物油、链长为C8-C10的脂肪酸甘油酯、油酸、亚油酸、肉豆蔻酸异丙酯、维生素E、维生素A中的任意一种或几种。3.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇口服药物组合物,其特征在于,所述乳化剂为磷脂、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物中的任意一种或几种。4.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇口服药物组合物,其特征在于,所述助乳化剂为二十二碳六烯酸、聚乙二醇维生素E琥珀酸酯、胆固醇、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、乙酸乙酯、聚乙二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员:和素娜段冷昕杨晖欧丽娜李艳王淑英
申请(专利权)人:河南科技大学
类型:发明
国别省市:河南,41

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