The present invention provides a method for constructing C decarboxylative coupling N synthesis of acridone derivatives of a molecule in the synthesis process is as follows: the type (I) compounds, anhydrous 1,10 phenanthroline copper acetate, acetic acid, palladium, silver carbonate added to the solvent of anhydrous DMF, under O2 atmosphere that is heated to 120 to 160 DEG C for 12 ~ 16h, after the reaction liquid by postprocessing type (II), has been shown in acridone derivatives; the invention can in effect a small amount of catalyst for the next step to build C N key generation acridones products, high efficiency, low cost, and good yield, and the reaction the conventional reagent, low toxicity, environmental protection and economy;
【技术实现步骤摘要】
分子内脱羧偶联构筑C-N键合成吖啶酮衍生物的方法(一)
本专利技术涉及一种分子内脱羧偶联构筑C-N键合成吖啶酮衍生物的方法。(二)
技术介绍
吖啶酮类的衍生物具有广泛的抗肿瘤，抗真菌，抗利什曼虫药，和DNA结合的抗癌等生物活性(Louillat,M.-L.；Patureau,F.W.Chem.Soc.Rev.2014,43,901–910.)。传统的方法是使用芳基卤化物，芳基硼酸，和芳烃通过有效的变换和简洁的耦合以形成C-N键。其中包括Buchwald–Hartwig的胺化(Paul,F.；Patt,J.；Hartwig,J.F.J.Am.Chem.Soc.1994,116,5969–5970；)，Ullmann-typeC–N的耦合(Ullmann,F.Chem.Ber.1903,36,2382–2384；)，Chan–Lam–Evans的耦合(Chan,D.M.T.；Mnaco,K.L.；Wang,R.P.；Winters,M.P.TetrahedronLett.1998,39,2933–2936.)，和芳烃上C–H胺化(Louillat,M.-L.；Patu...
【技术保护点】
一种分子内脱羧偶联构筑C‑N键合成吖啶酮衍生物的方法，其特征在于，所述的合成方法为：将式(I)所示化合物、无水1,10‑菲罗啉、醋酸铜、醋酸钯、碳酸银加到溶剂无水DMF中，在O2气氛下，升温至120～160℃反应12～16h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示吖啶酮衍生物；所述式(I)所示化合物、无水1,10‑菲罗啉、醋酸铜、醋酸钯、碳酸银的投料物质的量之比为1：0.1～0.4：0.1～0.4：0.05～0.2：0.1～0.4；
【技术特征摘要】
1.一种分子内脱羧偶联构筑C-N键合成吖啶酮衍生物的方法，其特征在于，所述的合成方法为：将式(I)所示化合物、无水1,10-菲罗啉、醋酸铜、醋酸钯、碳酸银加到溶剂无水DMF中，在O2气氛下，升温至120～160℃反应12～16h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示吖啶酮衍生物；所述式(I)所示化合物、无水1,10-菲罗啉、醋酸铜、醋酸钯、碳酸银的投料物质的量之比为1：0.1～0.4：0.1～0.4：0.05～0.2：0.1～0.4；式(I)或(II)中，R1＝氢或卤素；PG＝氢、C1～C3烷基或苄基。2.如权利要求1所述分子内脱羧偶联构筑C-N键合成吖啶酮衍生物的方法，其特征在于，所述R1＝氢、溴或氯...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。