一种山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途制造技术

本发明专利技术公开了一种山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途，所述的山豆根多糖有效部位是对山豆根的水提液进行醇沉后分级干燥得到，其中含有总多糖的质量百分比≥65％，含有苦参碱的质量百分比＜0.5％，所述用途是指以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物。实验表明：本发明专利技术提供的山豆根多糖有效部位，具有显著的抗肿瘤活性和免疫增强作用，并且安全低毒，因此可望用于制备抗肿瘤的药物，尤其可望用于制备抗乳腺癌和肺癌的药物，具有明显的应用前景和临床应用价值。

Use an antitumor polysaccharide effective parts

The invention discloses a use of antitumor polysaccharide effective parts, the effective part of the Sophora subprostrate polysaccharide of radix sophorae tonkinensis water extract alcohol precipitation after drying to obtain the classification which contains, the total polysaccharide mass percentage is more than 65%, the mass percentage of matrine containing < 0.5%, the use is used for preparing antitumor medicine to the effective parts of Sophora subprostrate polysaccharide as an active ingredient. Experimental results show that the effective parts provided by the invention of Sophora subprostrate polysaccharide, with enhanced antitumor activity and immune function significantly, and low toxicity, so that it can be used in preparing antitumor medicine, especially can be used in preparing medicine for treating breast cancer and lung cancer, has obvious applications and clinical value.

【技术实现步骤摘要】
一种山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途
本专利技术涉及一种山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途，属于医药

技术介绍
肿瘤是一种严重危害人类健康的全球性疾病，据2015年发布的《2012全球癌症统计》报告：2012年，全球约有1.41千万新增癌症病例，其中820万患者死于癌症，其中57％的癌症患者和65％的癌症死亡患者来自于发展中国家。2012年中国癌症发病人数为306.5万，占全球发病人数的五分之一；癌症死亡人数220.5万，占全球癌症死亡人数的四分之一。因此，发现寻找新的抗肿瘤药物已经迫在眉睫。山豆根为豆科植物越南槐(SophoratonkinensisGagnep)的干燥根和根茎，主要产于广西、广东、贵州等省，性味苦寒，归肺经。药典记载山豆根具有清热解毒，利咽喉，散肿痛的功效。山豆根在临床上多用于咽喉肿痛、牙龈肿痛、病毒性肝炎、湿热黄疸等多种疾病的治疗。山豆根的主要成分有生物碱类、黄酮类、有机酸、皂苷和多糖类化合物。药理实验表明：山豆根具有抗肿瘤活性，且据研究报道其中所含的生物碱成分为此药理活性的物质基础(中国专利CN200610065213.8一种抗肿瘤的中药组合物及其制剂和制备方法)。但研究表明：山豆根具有肝脏毒性，给予大鼠16g/kg山豆根水煎液可导致明显的肝损伤，且其损伤机制与炎症因子的作用和脂质过氧化有关，与四氯化碳的肝毒性具有一定的相似性(中国实验方剂学杂志，第19卷第18期，2013年9月，第293-296页)。并且临床前研究发现：山豆根既溶于水又溶于乙醇的总提取物(生物碱及黄酮类为主)给小鼠灌胃(25g/kg)，出现呼吸抑制、超大型震颤、抽搐等症状，甚至导致动物死亡。因此，近期开始对山豆根非生物碱成分的活性进行研究，例如：中国专利CN1306854A提出了一种山豆根的水提醇沉部位，具体制备方法是：取山豆根，用水浸泡后加热提取，再经0～3次热水提取后，过滤，合并水提液，浓缩，加乙醇，取醇沉部分即得。该专利指出山豆根中的水提醇沉物为以多糖等大分子物质为主的非生物碱部分；另外，该专利实验表明：山豆根中的水提醇沉物可降低对CCL4所造成的急性肝损伤，可使大鼠死亡率由30％下降到10％，具有护肝和免疫调节作用。但至今未见关于山豆根多糖有效部位的急性毒性和肝脏毒性的研究报道及毒性降低后该部位的药用价值的研究报道。
技术实现思路
针对现有技术存在的上述问题，本专利技术的目的是提供一种山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途，以拓宽山豆根的应用范围。本专利技术所述的山豆根多糖有效部位，是对山豆根的水提液进行醇沉后分级干燥得到，其中含有总多糖的质量百分比≥65％，含有苦参碱的质量百分比＜0.5％，本专利技术所述的山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途，是指以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物。作为优选方案，以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗乳腺癌的药物。作为优选方案，以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗肺癌的药物。作为优选方案，所述的山豆根多糖有效部位中含有总多糖的质量百分比≥70％。作为进一步优选方案，所述的山豆根多糖有效部位中含有总多糖的质量百分比≥85％。作为优选方案，所述的山豆根多糖有效部位的制备，包括如下具体步骤：a)取山豆根药材，用水煎煮，制备山豆根水煎液；b)在75～80℃，对山豆根水煎液进行减压浓缩至浓度为1～2kg/L，然后在95～100℃下进行常压加热1～2小时，再冷却至室温，制得山豆根水提液；c)向步骤b)所得山豆根水提液中加入体积分数为90～100％的乙醇，边加边搅拌，至最终乙醇的体积分数为75～85％，静置，收集沉淀物；d)对所得沉淀物进行分级减压干燥：先在80±2℃下减压干燥10～14小时，然后在75±2℃下减压干燥至全干，即得所述山豆根多糖有效部位。作为进一步优选方案，所述山豆根水煎液的制备，包括如下操作：将山豆根药材，加水浸泡后加热到95～100℃，进行1～3次煎煮，每次煎煮时间为0.5～1.5小时。作为进一步优选方案，每次煎煮，加水的重量为山豆根药材重量的4～8倍。本专利技术所述药物的剂型可以是多种多样的，只要是能够使活性成分有效地到达体内的剂型都是可以的。比如可选自：片剂、胶囊剂、粉末、颗粒剂、糖浆、溶液、悬浮液、注射剂、酊剂、口服液、气雾剂、口含剂、冲剂、丸剂、散剂等常见剂型或纳米制剂等缓释剂型。与现有技术相比，本专利技术具有如下显著性有益效果：本专利技术的研究结果显示：本专利技术提供的山豆根多糖有效部位，具有显著的抗肿瘤(尤其是抗乳腺癌和肺癌)活性和免疫增强作用，并且安全低毒，因此可望用于制备抗肿瘤的药物，尤其可望用于制备抗乳腺癌和肺癌的药物，具有明显的应用前景和临床应用价值。具体实施方式下面结合具体实施例和对比例，进一步阐述本专利技术。应理解，这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。实施例：山豆根多糖有效部位的制备a)取山豆根饮片8kg，用48kg水浸泡60min，然后加热回流煎煮1h，煎煮液200目过滤，药渣再加入48kg水加热回流煎煮1h，煎煮液200目过滤，合并两次滤液，得到山豆根水煎液；b)在75～80℃下，对山豆根水煎液进行减压浓缩至浓度为1.5kg/L，然后在98℃下进行常压加热1.5小时，再冷却至室温，制得山豆根水提液；c)向步骤b)所得山豆根水提液中加入体积分数为95％的乙醇，边加边搅拌，至最终乙醇的体积分数为80％，静置，收集沉淀物；d)对所得沉淀物进行分级减压干燥：先在80℃下减压干燥12小时，然后在75℃下减压干燥至全干，即得所述山豆根多糖有效部位728.8g，产率为9.11％。采用苯酚—硫酸法，用分光光度法测定，以葡萄糖计，所述山豆根多糖有效部位中含糖量为88wt％。经HPLC分析：所述山豆根多糖有效部位中含苦参碱(MT)的含量为0.46wt％，含氧化苦参碱(OMT)的含量为0.046wt％。对比例：山豆根水提醇沉部位的制备参照中国专利CN1306854A实施例1：称取剪碎的山豆根8kg，用12倍剂量水浸泡过夜，加热提取2h，倾出水液，趁热离心(3000r/min，l0min)，药渣继续加10倍、8倍剂量水分别加热提取1.5h、1h，各自倾出水液趁热离心，将水液逆梯度浓缩至1：1(1g生药相当于1mL)，加入体积分数为95％的乙醇使含醇量达80％，低温静置过夜后离心，沉淀加1：50热水溶解后再离心，取水液加入体积分数为95％的乙醇使醇量达80％，低温静置过夜后离心，沉淀加95％乙醇搅拌再离心，沉淀真空干燥(40℃)，得山豆根水提醇沉部位257.6g，产率为3.20％。采用苯酚—硫酸法，用分光光度法测定，以葡萄糖计，所述山豆根水提醇沉部位中含糖量为58wt％。经HPLC分析：所述山豆根水提醇沉部位中含苦参碱(MT)的含量为0.65wt％，含氧化苦参碱(OMT)的含量为0.132wt％。一、抗肿瘤活性试验(1)对4T1乳腺癌荷瘤小鼠的体内试验通过观察实施例制备的山豆根多糖有效部位和对比例制备的山豆根水提醇沉部位，对4T1乳腺癌荷瘤小鼠的体内抗肿瘤试验，研究其在整体动物上的抗肿瘤作用。4T1乳腺癌荷瘤小鼠模型建立：将4T1细胞消化并计数本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途，所述的山豆根多糖有效部位是对山豆根的水提液进行醇沉后分级干燥得到，其中含有总多糖的质量百分比≥65％，含有苦参碱的质量百分比＜0.5％，其特征在于：以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物。

【技术特征摘要】
1.一种山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途，所述的山豆根多糖有效部位是对山豆根的水提液进行醇沉后分级干燥得到，其中含有总多糖的质量百分比≥65％，含有苦参碱的质量百分比＜0.5％，其特征在于：以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物。2.根据权利要求1所述的抗肿瘤用途，其特征在于：所述肿瘤为乳腺癌或肺癌。3.根据权利要求1所述的抗肿瘤用途，其特征在于：所述山豆根多糖有效部位中含有总多糖的质量百分比≥70％。4.根据权利要求3所述的抗肿瘤用途，其特征在于：所述山豆根多糖有效部位中含有总多糖的质量百分比≥85％。5.根据权利要求1所述的抗肿瘤用途，其特征在于：所述的山豆根多糖有效部位的制备，包括如下具体步骤：a)取山豆根药材，用水煎煮，制备山豆根水煎液；b)在75～...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓中平，金冰亮，杨以阜，陈春麟，李春启，
申请(专利权)人：上海中医药大学，
类型：发明
国别省市：上海,31