【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法
本专利技术涉及一种外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法,更详细而言,涉及将通常的液状的外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱使用有机溶剂来相变的外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法。
技术介绍
外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱作为用以下化学式1来表示的化合物,对脑血管缺损的二次症状及变形或退行性脑器质性精神综合征等的老年性认知障碍(记忆力降低、错乱、丧失方向感、积极性及主动性的降低、集中力减少)、感情及行动变化(情绪不安、刺激过敏性、缺乏关心)等老年性假性忧郁症治疗具有出色的效果,通过促进生成脑的神经传递物质的乙酰胆碱,正常地修复因缺乏乙酰胆碱发生胆碱神经传递体系的异常与损伤的神经细胞。化学式1其中*是手性中心,意味着外消旋或有光学活性的D或L-α-光学同分异构体。将所述液状α-甘油磷酸胆碱结晶化的方法为如下。首先,在J.Am.Chem.Soc.70,1394-1399(1948)记载了将以纯合成的方法制造的含水的甘油磷酸胆碱在酒精溶液中可以固 ...
【技术保护点】
一种外消旋或有光学活性的D或L‑α‑甘油磷酸胆碱固体的制造方法,其特征在于,在以下化学式1来表示的液状的外消旋或有光学活性的D或L‑α‑甘油磷酸胆碱里添加由酒精、碳化氢、酮、乙醚及氰化物构成的群中选择的一种以上的有机溶剂后搅拌来相变:化学式1
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.26 KR 10-2014-01295811.一种外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法,其特征在于,在以下化学式1来表示的液状的外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱里添加由酒精、碳化氢、酮、乙醚及氰化物构成的群中选择的一种以上的有机溶剂后搅拌来相变:化学式1在化学式1中*是手性中心。2.根据权利要求1所述的外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法,其特征在于,将液状的外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱以含水率0~10重量%进行干燥后,添加有机溶剂后在0~70℃的温度下搅拌0~24小时。3.根据权利要求1所述的外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法,其特征在于,使用的所述有机溶剂是液状的外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱的1~20倍。4.根据权利要求1所述的外消旋或有光学活性的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法,其特征在于,所述有机溶剂是在甲醇、乙醇、n-丙醇、异丙醇、n-丁醇、异丁醇、2-甲氧基乙醇、2-乙氧基乙醇、2-丁氧基乙醇、1-戊醇、2-戊醇、3-戊醇、1-己醇、2-己醇、3-己醇、1-庚醇、2-庚醇、3-庚醇、1-辛醇、2-辛醇、3-辛醇、乙二醇、丙二醇、二氯甲烷、二氯乙烷、n-戊烷、n-乙烷、环己烷、n-庚烷、n-辛烷、甲苯、二甲苯、石脑油、石油本清、氯仿、四氯化碳、三氯乙烯、全氟丙烷、丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮、苯乙酮、丙醚、n-丁醚、四氢呋喃、乙醚、t-甲基正丁基醚以及乙腈构成的群中选择的一种以上。5.根据权利要求1所述的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法,其特征在于,所述D或L-α-甘油磷酸胆碱固体在粉末X射线衍射(XRD)分析中2θ衍射角在11.9±0.2°,14.2±0.2°,19.8±0.2°,25.3±0.2°,40.4±0.2°中示出顶点,差示扫描量热法(DSC)中吸热开始温度是71±2℃至129±2℃,吸热温度在100±2℃至137±2℃示出吸热顶点。6.根据权利要求1所述的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法,其特征在于,所述D或L-α-甘油磷酸胆碱固体在粉末X射线衍射(XRD)分析中2θ衍射角在11.9±0.2°,14.2±0.2°,19.8±0.2°,25.3±0.2°,40.4±0.2°中示出顶点,差示扫描量热法(DSC)中吸热开始温度71±2℃及吸热温度在100±2℃示出吸热顶点。7.根据权利要求1所述的D或L-α-甘油磷酸胆碱固体的制造方法,其特征在于,所述D或L-α-甘油磷酸胆碱固体在粉末X射线衍射(XRD)分析中2θ衍射角在9.7±0.2°,11.9±0.2°,14.2±0.2°,19.8±0.2°,25.3±0.2°,40.4±0.2°中示出顶点,差示扫描量热法(DSC)...
【专利技术属性】
技术研发人员:黄淳旭,尹大明,金昌民,
申请(专利权)人:安资科技株式会社,
类型:发明
国别省市:韩国,KR
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