作为激酶调节剂的氘化的三唑并哒嗪制造技术

本发明专利技术涉及一种式(I)三唑并哒嗪化合物，其N氧化物、药学上可接受的盐和溶剂合物，其中D表示氘，使用这些化合物作为蛋白质酪氨酸激酶调节剂，特别是c‑Met的抑制剂，以及这些化合物用于减少或抑制细胞或受试者(对象)中c‑Met的激酶活性，并调节细胞或受试者(对象)中的c‑Met表达，以及这些化合物用于预防或治疗受试者(对象)中细胞增殖性障碍和/或与c‑Met相关的障碍的用途。本发明专利技术进一步涉及包含本发明专利技术化合物的药物组合物和治疗诸如癌症和其它细胞增殖性障碍的状况的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为激酶调节剂的氘化的三唑并哒嗪
本专利技术涉及用作蛋白质酪氨酸激酶调节剂的新化合物。更具体地说，本专利技术涉及作为c-Met的抑制剂的新化合物。本专利技术
技术介绍
本专利技术涉及作为酪氨酸激酶、包括c-Met抑制剂的三唑并哒嗪。已经报道了具有有用治疗特性的三唑并哒嗪，其包括在WO2007/075567中。蛋白质激酶是信号转导途径的酶组分，其催化末端磷酸从ATP转移到蛋白质的酪氨酸，丝氨酸和/或苏氨酸残基的羟基。因此，抑制蛋白质激酶功能的化合物是评估蛋白质激酶激活的生理后果的有价值的工具。正常或突变蛋白质激酶在哺乳动物中的过度表达或不适当的表达已成为广泛研究的课题，已被证明在许多疾病的发展中发挥重要作用，所述疾病包括糖尿病，血管生成，银屑病，再狭窄，眼部疾病，精神分裂症，类风湿关节炎，动脉粥样硬化，心血管疾病和癌症。还研究了激酶抑制的强心益处。总之，蛋白质激酶的抑制剂在人和动物疾病的治疗中具有特别的用途。肝细胞生长因子(HGF)(也称为散射因子(SF))受体、c-Met是调节细胞增殖、形态发生和运动的受体酪氨酸激酶。将c-Met基因翻译成170kD蛋白，其被加工成由140kDβ跨膜本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的化合物

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.12.04 EP 14196387.6;2014.12.05 EP 14196585.51.式(I)的化合物其N氧化物、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中D表示氘。2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为碱。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中喹啉(位于D位置)的2-位的氘含量为至少93％。4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述喹啉(位于D位置)的2-位的氘含量为至少95％。5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述喹啉(位于D位置)的2-位的氘含量为至少98％。6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，用作药物。7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，用于治疗癌症。8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，用于治疗细胞增殖性障碍。9.一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体，以及作为活性成分的治疗有效量的如权利要求1至5中任一项所述的化合物。10...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·B·富雷尔，R·A·H·J·吉利森，I·N·乌皮，L·梅尔珀尔，T·P·S·佩雷拉，P·J·派伊，
申请(专利权)人：詹森药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：比利时,BE