基于色氨酸及其衍生物的新型影像诊疗试剂的开发与应用制造技术

本发明专利技术涉及一种基于色氨酸及其衍生物的新型影像诊疗试剂的开发与应用，将色氨酸及其衍生物的硼酸酯作为放射性卤化的前体，通过取代反应将放射性卤原子(包括F,Cl,Br,I，At)引入到色氨酸及其衍生物的芳环的2，4，5，6或者7位，制成新型影像诊疗试剂，从而利用其对生物体进行无损伤性检查及疾病诊疗研究，包括对生物体的新陈代谢过程进行无损伤性研究及对疾病进行化学及放射诊疗。本发明专利技术选择了具有代表性的

Development and application of a novel imaging diagnostic agent based on tryptophan and its derivatives

The present invention relates to the application and development of new imaging reagents of tryptophan and its derivatives based on the boric acid ester of tryptophan and its derivatives as precursor radiohalogenated, through substitution reaction of radioactive halogen atoms (including F, Cl, Br, I, At) is introduced to the tryptophan and its derivatives the aromatic ring, 2, 4, 5, 6 or 7, made a new kind of imaging reagents, which use the study of non damage inspection and diagnosis and treatment of diseases of organisms, including non-invasive studies and chemical and radiological diagnosis and treatment of diseases of the organism The new supersedes the old. The invention selects a representative one

【技术实现步骤摘要】
基于色氨酸及其衍生物的新型影像诊疗试剂的开发与应用
本专利技术涉及正电子发射断层扫描
，具体涉及一种基于色氨酸及其衍生物的新型影像诊疗试剂的开发与应用。
技术介绍
正电子发射断层扫描技术(PET)作为一种有效且灵敏度高的成像技术，通过对放射性标记的生物分子示踪从而对生物体的新陈代谢过程进行无损伤性研究，因此受到了越来越普遍的关注。色氨酸(Trp)作为一种极为重要的氨基酸，它的代谢物涉及癌症、神经系统衰退紊乱症以及糖尿病等多种疾病。例如，除了参与蛋白质合成外，色氨酸可在体内通过吲哚胺-2,3-双加氧酶1/吲哚胺-2,3-双加氧酶2/色氨酸2,3-加氧酶2(IDO1/IDO2/TDO2)的路径分解成L-犬尿氨酸，这在肿瘤生长以及免疫系统抑制方面扮演至关重要的角色。色氨酸被代谢为5-羟色胺，控制着各种神经活动与胰岛素分泌。显然，放射性标记的色氨酸以及它的衍生物为无损伤性的研究色氨酸在各种疾病中的代谢过程提供了一种可能。几类11C标记的色氨酸衍生物已经被作为PET试剂用于研究蛋白质合成。由于11C标记的色氨酸衍生物半衰期很短(20分钟)，从而限制了其在多中心临床试验的应用，无法实现大规本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种基于色氨酸及其衍生物的新型影像诊疗试剂，其特征在于：将色氨酸及其衍生物的硼酸酯作为放射性卤化的前体，通过取代反应将放射性卤原子引入到色氨酸及其衍生物的芳环的2，4，5，6或者7位，制成新型影像诊疗试剂，从而利用其对生物体进行无损伤性检查及疾病诊疗研究，包括对生物体的新陈代谢过程进行无损伤性研究及对疾病进行化学及放射诊疗。

【技术特征摘要】
1.一种基于色氨酸及其衍生物的新型影像诊疗试剂，其特征在于：将色氨酸及其衍生物的硼酸酯作为放射性卤化的前体，通过取代反应将放射性卤原子引入到色氨酸及其衍生物的芳环的2，4，5，6或者7位，制成新型影像诊疗试剂，从而利用其对生物体进行无损伤性检查及疾病诊疗研究，包括对生物体的新陈代谢过程进行无损伤性研究及对疾病进行化学及放射诊疗。2.根据权利要求1所述的基于色氨酸及其衍生物的新型影像诊疗试剂，其特征在于：制备方法包括以下步骤：步骤1：放射性标记将色氨酸及其衍生物的硼酸酯前体以及Cu(Pyr)4(OTf)2溶于DMF中；混合物在橡胶隔膜和铝压接帽封闭同时封有一个大气压空气的反应管中进行；将放射源的MeCN溶液通过胰岛素注射器滴加，反应在110℃条件下搅拌20分钟；步骤2：脱保护及后处理步骤A放射性标记后，向上一步骤的产物中加入H2SO4，并在140℃下反应10分钟，反应结束后冷却至室温，反应液用NaOAc溶液中和，并用氧化铝固相萃取柱分离提取；或者，步骤2：脱保护及后处理步骤B放射性标记后，向上一步...

【专利技术属性】
技术研发人员：陆红健，李子博，费海洋，本杰明吉利奥，吴战宏，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32