地匹福林盐酸盐的稳定型晶体及其结晶化方法技术

本发明专利技术涉及地匹福林盐酸盐的稳定型晶体及其结晶化方法。本发明专利技术的课题在于得到5‑氯‑6‑[(2‑亚氨基吡咯烷‑1‑基)甲基]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮一盐酸盐的稳定型晶体，作为其解决手段，提供一种5‑氯‑6‑[(2‑亚氨基吡咯烷‑1‑基)甲基]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮一盐酸盐的晶体，以粉末X射线衍射的衍射角(2θ±0.1°)表示，在11.6°、17.2°、17.8°、23.3°、27.1°和29.3°处观察到特征峰。

Stable crystal of phenylephrine hydrochloride and crystallization process thereof

The present invention relates to stabilized crystals of phenylephrine hydrochloride and to their crystallization methods. The subject of the invention is to get 5 chlorine 6 [(2 sub aminopyrrolidine 1 YL) methyl] pyrimidine 2,4 (1H, 3H) stable crystal two ketone hydrochloride, as its solution, provides a 5 chlorine 6 [(2 sub aminopyrrolidine 1 YL) methyl] pyrimidine 2,4 (1H, 3H) two ketone hydrochloride crystal, the diffraction powder X ray diffraction angle (theta + 0.1 ~ 2), observed at 11.6 degrees and 17.2 degrees, 17.8 degrees, 23.3 degrees, 27.1 degrees and 29.3 degrees to characteristic peak.

【技术实现步骤摘要】
地匹福林盐酸盐的稳定型晶体及其结晶化方法本申请是申请日为2014年6月17日、国际申请号为PCT/JP2014/065985、中国申请号为201480000562.4的中国专利申请的分案申请。
本专利技术涉及具有优良的保存稳定性、作为药品的有效成分有用的地匹福林(TIPIRACIL)盐酸盐的稳定型晶体及其结晶化方法。
技术介绍
一般而言，在使用化合物作为药品的有效活性成分时，为了使品质保持稳定和/或为了容易保管管理，需要化合物具有化学稳定性和物理学稳定性。因此，所得到的化合物优选为稳定型晶体，通常，选择最稳定型晶体作为药品用原料药的例子较多。另外，在ICH(欧日美药品注册技术规定国际协调会议)指导原则中的药品的残留溶剂指导原则中，建议了各种溶剂的使用可否及其容许量。药品的制造中使用的溶剂有时会具有毒性，从安全性的观点出发，优选制造工序中残留的溶剂尽可能少。此外，药品在其制造工序中有时会带有静电。带电的药品会附着在制造机械、分装装置等上，产生成品率变差、不能均等包装的问题，因此，优选带电性低的药品。专利文献1中记载了：作为尿嘧啶衍生物之一的由下述式(1)表示的地匹福林盐酸盐(TIPIR本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种5‑氯‑6‑[(2‑亚氨基吡咯烷‑1‑基)甲基]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮一盐酸盐的晶体，以粉末X射线衍射的衍射角(2θ±0.1°)表示，观察到选自由10.5°、19.6°、23.7°、26.2°和31.2°组成的组中的2个以上的峰。

【技术特征摘要】
2013.06.17 JP 2013-1265671.一种5-氯-6-[(2-亚氨基吡咯烷-1-基)甲基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮一盐酸盐的晶体，以粉末X射线衍射的衍射角(2θ±0.1°)表示，观察到选自由10.5°、19.6°、23.7°、26.2°和31.2°组成的组中的2个以上的峰。2.如权利要求1所述的晶体，其中，以粉末X射线衍射的衍射角(2θ±0.1°)表示，在10.5°、19....

【专利技术属性】
技术研发人员：数野秀树，睦见友信，
申请(专利权)人：大鹏药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP