一种药物组合物及用途制造技术

技术编号:15849666 阅读:49 留言:0更新日期:2017-07-21 22:40
本发明专利技术公开了一种药物组合物,该药物组合物由泰瑞拉奉和精氨酸组合而成,所述的物组合物是由泰瑞拉奉的大π共轭系统和精氨酸胍基离子通过π‑离子作用力而形成的泰瑞拉奉‑精氨酸组合物,泰瑞拉奉和精氨酸的摩尔比为1:1~1:6,精氨酸越多,泰瑞拉奉‑精氨酸组合物的水溶性越好,使得泰瑞拉奉‑精氨酸组合物在水中的溶解度较泰瑞拉奉有显著的提高,本发明专利技术还公开了含有所述的药物组合物的可注射用的药物制剂。本发明专利技术还公开了所述的药物组合物在制备治疗或预防心脑血管疾病药物中的应用。药效实验表明,本发明专利技术泰瑞拉奉能呈剂量依赖性地显著地改善脑缺血再灌注动物的神经缺陷症状,减小脑梗死面积。

Pharmaceutical composition and use thereof

The invention discloses a pharmaceutical composition, wherein the pharmaceutical composition comprises Tairuila and arginine in combination, the composition is a large conjugated system and arginine guanidinium ion by Tairuila in PI by ionic interaction and the formation of Tairuila in arginine composition, and the molar ratio of Tairuila in arginine is 1:1 ~ 1:6, arginine more Tairuila in arginine composition better water-soluble, the Tairuila in arginine composition solubility in water than in Tairuila have significantly improved, the invention also discloses a drug preparation for injection pharmaceutical compositions containing the the. The invention also discloses the application of the medicine composition in the preparation, treatment or prevention of cardiovascular and cerebrovascular diseases. Experiment shows that the invention can offer Tairuila dose dependently significantly improve cerebral ischemia and reperfusion animal nerve defect symptoms, reduce cerebral infarct area.

【技术实现步骤摘要】
一种药物组合物及用途
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种药物组合物,该组合物包含泰瑞拉奉和精氨酸。
技术介绍
泰瑞拉奉,化学名称:2-甲基-5-亚胺基-苯并[d][1,3]噁嗪[5-b]吡唑,结构如式(I)所示。泰瑞拉奉是基于先导化合物依达拉奉结构,通过分子骨架迁越药物设计方法,设计和合成的一个的全新化合物(ZL200910129816.3)。体外试验表明泰瑞拉奉具有显著清除羟氧和超氧自由基作用。体内试验表明泰瑞拉奉能呈剂量依赖性地显著改善脑缺血再灌注动物的神经缺陷症状,缩小脑梗死面积,降低脑损伤程度,减轻脑水肿,抑制受损脑组织的脂质过氧化。药效明显优于依达拉奉,是具有较好临床应用特点的脑神经保护药。泰瑞拉奉结构刚性、化学性质稳定,在水或者通常有机溶剂中溶解度都比较小,基本不溶于水,成药性较差。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种具有药用价值的组合物,该组合物由泰瑞拉奉和精氨酸组合而成。本专利技术的目的可以通过以下措施达到:一种药物组合物,由式I所示的泰瑞拉奉和式II所示的精氨酸组合而成。该药物组合物是由泰瑞拉奉的大π共轭系统和精氨酸胍基离子通过π-离子作用力而形成的泰瑞拉本文档来自技高网...
一种药物组合物及用途

【技术保护点】
一种药物组合物,其特征在于该药物组合物由式I所示的泰瑞拉奉和式II所示的精氨酸组合而成,

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物,其特征在于该药物组合物由式I所示的泰瑞拉奉和式II所示的精氨酸组合而成,2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述的物组合物是由泰瑞拉奉的大π共轭系统和精氨酸胍基离子通过π-离子作用力而形成的泰瑞拉奉-精氨酸组合物。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其特征在于所述的药物组合物中泰瑞拉奉和精氨酸的摩尔比为1:1~1:6。4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于所述的药物组合物中泰瑞拉奉和精氨酸的摩尔比为1:4~1:6。5.权利要求1所述的药物组合物的制备方法,其特征在于步骤如下:精氨酸溶于注射用水中,溶液加...

【专利技术属性】
技术研发人员:苏国强苏柏朗
申请(专利权)人:南京中瑞药业有限公司
类型:发明
国别省市:江苏,32

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