The present invention relates to heterocyclic compounds, in particular to a parallel indole acetylation pyran derivative and preparation method and application thereof, wherein the pyran indole acetyl derivatives of 2,5 parallel (two (2 (2,6, two 2,6 methyl nonyl diene) (2) 3 acetoxy methyl (5) pyrano acetoxy) isoindole ketone) acid, its structure type is I. The preparation method of FG216 was inoculated in the slant medium, then the solution according to the inoculation amount 1%, strain FG216 seeds were inoculated in the culture of slant Czapek medium, cultured, bed temperature methanol extraction; centrifugation, vacuum concentrating, vacuum drying, the solids after silica gel column chromatography, acetyl was. The plasmin pyran indole acetyl derivatives of I parallel activities increased by more than 3.5 times, with certain thrombolytic activity. The compound has a small risk of bleeding, does not damage the pharmacodynamic properties of blood factors, clear target, can be used for the treatment or prevention of thromboembolic diseases.
【技术实现步骤摘要】
一种吡喃骈吲哚乙酰化衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及杂环化合物,特别涉及一种吡喃骈吲哚乙酰化衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
血栓性疾病是引起人类死亡的三大疾病之一,严重威胁人类生命和健康,血栓性疾病引起的死亡人数已经超过恶性肿瘤。溶栓疗法是早期急性心肌梗塞和血栓栓塞性疾病的有效治疗方法。纤溶疗法是早期急性心肌梗塞和其它血栓性疾病的有效治疗方法,这种疗法是通过药物激活血液潜在活性的纤溶酶原,形成活性的纤溶酶降解血栓成纤维蛋白降解产物而溶解血栓。纤溶疗法被誉为20世纪心脑血管药理学领域的十大发现之一。国内外临床上使用的溶栓药物近百种,典型的是链激酶(streptokinase,SK)、尿激酶(urokinase-typeplasminogenactivator,UK,u-PA)、重组组织型纤溶酶原激活剂(recombinanttissue-typeplaminogenactivator,rt-PA),对-甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂复合物(anisoylatedplasmsnogenstreptokinaseactivatorcomplex,APSAC)和重组链激酶(reeombinantstreptokinase,r-sK)等。典型的纤溶疗法在临床上使用的药品如组织型纤溶酶原激活剂、尿激酶型纤溶酶原激活剂等会带来出血的重大危险性,只能用于治疗严重血栓患者。由于纤溶酶原激活剂类药物存在安全性问题,研究者正在使用组织型纤溶酶原激活剂重组变异体(Recombinantvariantsoftissue-typeplasminogenactivator ...
【技术保护点】
一种吡喃骈吲哚乙酰化衍生物,其特征在于:所述喃骈吲哚乙酰化衍生物为2,5‑二((2‑(2,6,‑二甲基‑2,6‑二烯)壬基)‑(2‑甲基‑3‑乙酰氧基)‑吡喃并(5‑乙酰氧基)‑异吲哚酮基)‑戊酸,其结构式如式I所示:
【技术特征摘要】
1.一种吡喃骈吲哚乙酰化衍生物,其特征在于:所述喃骈吲哚乙酰化衍生物为2,5-二((2-(2,6,-二甲基-2,6-二烯)壬基)-(2-甲基-3-乙酰氧基)-吡喃并(5-乙酰氧基)-异吲哚酮基)-戊酸,其结构式如式I所示:2.权利要求1所述的吡喃骈吲哚乙酰化衍生物的制备方法,其步骤包括:1)、将菌株FG216活化于斜面培养基,然后将斜面菌株FG216种子培养液按照1%的接种量,接种于培养基中,22-26℃、180r·min-1的恒温摇床上培养4-6天,然后再添加培养基体积的1%的鸟氨酸,培养24-28小时;2)、加入与培养基等体积的甲醇,超声处理12-18分钟,在转速10000rpm条件下离心12-18分钟,取上清液在55-65℃下减压浓缩、真空干燥;然后将干固物溶于甲醇中,过滤,取上清液减压浓缩、真空干燥;最后将干固物硅胶柱层析得到吡喃骈吲哚化合物,其结构式如式II所示:3)、以步骤2)中得到的吡喃骈吲哚化合物为反应原料,在醋酸酐/吡啶体系中室温搅拌反应12h,反应液倒入适量冰水中乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯层分别用5%盐酸,饱和碳酸氢钠,饱和食盐水洗涤,然后用无水硫...
【专利技术属性】
技术研发人员:郭锐华,段东,钱士云,张依婷,王格,包斌,吴文惠,
申请(专利权)人:上海海洋大学,
类型:发明
国别省市:上海,31
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