The invention provides a preparation method of ticagrelor single crystal, weighing about 50 100mg samples in a beaker, add methanol water mixed solvent, the corresponding proportion between 80:20 95:5, warm water bath stirring to dissolve, use plastic sealing film, and use the needle to tie a sealing film 5 20 uniform the hole, then placed in a vacuum dryer system, placed in the dark room without vibration, to obtain white bulk crystals. The invention provides a single crystal preparation method, which is convenient and simple, and the environment requirement of the single crystal culture is not harsh, so that the test condition can be conveniently created.
【技术实现步骤摘要】
一种替格瑞洛单晶的制备方法
本专利技术属于医药
,具体涉及一种替格瑞洛单晶的制备方法。
技术介绍
替格瑞洛,又称替卡格雷,一种新型的、具有选择性的抗凝血药,也是首个可逆的结合型P2Y12腺苷二磷酸受体(ADP)拮抗剂,能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体亚型P2Y12,对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用,能有效改善急性冠心病患者的症状。替格瑞洛化学名称为:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇,结构式如下:替格瑞洛片为英国阿斯利康公司原研开发的抗血小板凝集类抗血栓药,商品名位“Brilique”,规格为每片含替格瑞洛90mg。阿斯利康公司从1999年开始研制替格瑞洛,欧洲心脏病协会2009年首次公布替格瑞洛的Ⅲ期试验结果,详细叙述比较了其对急性冠状动脉综合症患者的疗效。临床试验证实,该药与噻吩吡啶类抗血凝药氯吡格雷和普拉格雷不同,能可逆性地作用于二磷酸腺苷(A ...
【技术保护点】
一种替格瑞洛单晶,其结构如下所示:
【技术特征摘要】
1.一种替格瑞洛单晶,其结构如下所示:其特征在于表征如下:—正交晶晶格;—晶胞参数:a=22.172(4)b=34.185(9)c=14.312(3)—空间群:F222—晶轴比a/b=0.6469,b/c=2.3886,c/a=0.6455—单位晶格中的分子数:16;—晶胞体积:10848(4)—理论密度:d=1.324(Mg·m-3)—Flack参数:-0.10(19)。2.一种权利要求1所述替格瑞洛单晶的制备方法,其特征在于,将样品溶解于甲醇-水的混合溶剂中,样品浓度为5-10mol/L,混合溶剂中甲...
【专利技术属性】
技术研发人员:张慧,杨建楠,霍立茹,赵卿,李战,余秋阳,朱飞,
申请(专利权)人:南京济群医药科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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