The invention relates to a drug carrier for improving injection or oral use (or agents), the drug carrier (or agents) include the following: surfactant polyoxyethylene sorbitan monooleate (single), polyoxyethylene castor oil, glyceryl oleate or polyoxyethylene hydrogenated castor oil ester, oleic acid Kennedy (Alpha Omega hydroxy hydrogen) poly (Yang Yixi a) poly (Yang Bingxi) B poly (ethylene oxide) block copolymer a) or mixtures thereof, which containing aldehyde containing aldehyde compounds in the molecular structure of (carbonyl) the amount of not more than 10meq/kg, the total amount of epoxy or / and epoxy compounds not super 10meq/kg, and the total amount of peroxide containing peroxy radical does not exceed 20meq/kg. The drug carrier (or preparation) has higher safety and stability. In addition, the invention relates to the preparation method and the quality standard of the drug carrier (or preparation).
【技术实现步骤摘要】
一种供注射或口服用的药物载体(或制剂)
本专利技术涉及一种供注射或口服用的药物载体(或制剂)。更具体地说，本专利技术涉一种用药安全性和/或稳定性改善的供注射或口服用的药物载体(或制剂)。【技术背景】供注射用或口服用的制剂，尤其是注射剂,特别是中药注射剂，常出现一些困难：如活性成分难溶，或者虽溶于亲水性溶剂但杂有难溶的其他成分，或者虽溶于亲水性溶剂但其或其杂有的其他成分在生产或贮藏过程中产生了难溶的产物。这时需要加入起增溶和/或乳化作用的辅料，如聚山梨醇酯80(聚氧乙烯失水山梨醇酯或吐温80)、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、泊洛沙姆((α-氢-ω-羟基)聚(氧乙稀)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙稀)a嵌段共聚物)等，以解决了有效成分水难溶和/或制剂稳定性差等问题，却又给注射剂的安全性带来隐患，而且，这些制剂放置一段时间后，依然出现一定的稳定性问题。在临床中，已发现的使用含上述起增溶和/或乳化作用的辅料的注射剂的不良反应主要包括类过敏反应，(血管、肌肉等局部或全身)刺激作用，溶血作用，外周神经毒性，细胞毒性，可引起中毒性肾、肝损害等。(参见：常用注射剂增溶性辅料的安全现状，张海燕等，陕西中医，2011年第32卷第4期，第503-505页；几种注射用表面活性剂的质量标准及安全性概述，易红等，中国实验方剂学杂志，第l6卷第1期(2010年1月)，第115-119页)。上述起增溶和/或乳化作用的辅料共同特征是其分子结构中含有不饱和基团，和/或其中含有有不饱和基的杂质，如不饱和脂肪酸(/酰)基及不饱和脂肪酸或端基双键化合物(泊洛沙姆)。试验证明，上述有不饱...
【技术保护点】
一种供注射用或口服用的药物载体(或制剂)，其特征在于该药物载体(或制剂)包括下列表面活性剂：聚氧乙烯失水山梨醇(单)油酸酯、聚氧乙烯蓖麻油酸甘油酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油酸甘油酯、(α‑氢‑ω‑羟基)聚(氧乙稀)a‑聚(氧丙烯)b‑聚(氧乙稀)a嵌段共聚物)或它们的组合物或混合物，其中，分子结构中含醛基化合物(醛类化合物)或/及甲酸酯中含有的总的醛基的量不超过10mmol/kg，或/及环氧化合物的总的环氧基的量(或分子结构中碳链为C3及更高(长)链的环氧化物)中含有的总的环氧基的量或该药物载体(或制剂)的环氧值不超过10mmol/kg，且(其中)环氧乙烷(及环氧丙烷)的量均不超过200μ mol/kg及二氧六环的量不超过100μ mol/kg，且，(氢)过氧化物中含有的过氧基(‑O‑O‑)的总的量或该药物载体(或制剂)的过氧化值不超过10mmol/kg，上述被限定的物质(：分子结构中含醛基化合物(醛类化合物)或/及甲酸酯、环氧化合物(或分子结构中碳链为C3及更高(长)链的环氧化物)、(氢)过氧化物)的量(mol/kg)均是指其在每1kg该药物载体(或制剂)中的量(mol)(，上述的“被限定...
【技术特征摘要】
1.一种供注射用或口服用的药物载体(或制剂)，其特征在于该药物载体(或制剂)包括下列表面活性剂：聚氧乙烯失水山梨醇(单)油酸酯、聚氧乙烯蓖麻油酸甘油酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油酸甘油酯、(α-氢-ω-羟基)聚(氧乙稀)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙稀)a嵌段共聚物)或它们的组合物或混合物，其中，分子结构中含醛基化合物(醛类化合物)或/及甲酸酯中含有的总的醛基的量不超过10mmol/kg，或/及环氧化合物的总的环氧基的量(或分子结构中碳链为C3及更高(长)链的环氧化物)中含有的总的环氧基的量或该药物载体(或制剂)的环氧值不超过10mmol/kg，且(其中)环氧乙烷(及环氧丙烷)的量均不超过200μmol/kg及二氧六环的量不超过100μmol/kg，且，(氢)过氧化物中含有的过氧基(-O-O-)的总的量或该药物载体(或制剂)的过氧化值不超过10mmol/kg，上述被限定的物质(：分子结构中含醛基化合物(醛类化合物)或/及甲酸酯、环氧化合物(或分子结构中碳链为C3及更高(长)链的环氧化物)、(氢)过氧化物)的量(mol/kg)均是指其在每1kg该药物载体(或制剂)中的量(mol)(，上述的“被限定的物质”除“环氧乙烷(及环氧丙烷)、二氧六环”等外，基本上源自(或为)上述的表面活性剂(其分子结构中聚氧乙烯基的，和/或该辅料分子结构中含有的不饱和基团的)氧化(降解)的产物(包含该辅料分子结构中的残留基团)，和/或该辅料中含有的分子结构中含有不饱和基团的化合物杂质(分子结构中含有不饱和脂肪酸(/酰)基的化合物杂质和/或分子结构中含有不饱和双键(端基)化合物)的氧化(降解)的产物(包含该辅料分子结构中的残留基团))。2.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于其中的(氢)过氧化物中含有的过氧基(-O-O-)的量、分子结构中含醛基化合物(醛类化合物)或/及甲酸酯中含有的醛基的量、环氧化合物中含有的环氧基的量的总和不超过20mmol/kg。3.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于其中的分子结构中含醛基化合物(醛类化合物)或/及甲酸酯及酮类化合物中含有的总的羰基的量或该药物载体(或制剂)的羰基价不超过10mmol/kg。4.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于其中的聚氧乙烯失水山梨醇(单)油酸酯每一分子结构中的聚氧乙烯((CH2O)n)基的(平均)聚合度(n)为1∶10～30，其中的聚氧乙烯蓖麻油酸甘油酯或者聚氧乙烯氢化蓖麻油酸甘油酯每一分子结构中的聚氧乙烯((CH2O)n)基的(平均)聚合度(n)为5～100，其中的(α-氢-ω-羟基)聚(氧乙稀)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙稀)a嵌段共聚物中氧乙烯单元(a)为10～150，氧丙烯单元(b)为10～60。5.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于其中的聚氧乙烯失水山梨醇(单)油酸酯、聚氧乙烯蓖麻油酸甘油酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油酸甘油酯、(α-氢-ω-羟基)聚(氧乙稀)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙稀)a嵌段共聚物或它们的组合物或混合物的用量为0.0001-100(wt/wt)％，以整个药物载体(或制剂)的总重量(为基础)计。6.根据权利要求1的药物载体(或制剂)，其特征在于该药物载体(或制剂)可包含一种温度25℃下为液体的药用溶剂或分散剂或温度25℃下为固体的药用辅料，或者/和该药物载体还载有(或包含)至少一种药物或活性成分。7.一种根据权利要求1所述的药物载体(或制剂)的制备方法，其特征在于该制备方...
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