一种制备4‑卤代‑5‑氨基吡唑的方法技术
A method for preparing 4 halogenated 5 aminopyrazole.
The invention belongs to the field of heterocyclic compounds in organic chemistry, in particular relates to a method for preparing 4 halogenated 5 aminopyrazole. 4 halogenated 5 aminopyrazole as shown in formula I, wherein R
【技术实现步骤摘要】
一种制备4-卤代-5-氨基吡唑的方法
本专利技术属于有机化学中杂环化合物领域，具体涉及一种制备4-卤代-5-氨基吡唑的方法。
技术介绍
近十几年来，杂环化合物因其高效的生物活性而引起医药界和农药界人士的关注，成为当今药物研究开发的热点。吡唑类化合物是杂环化合物中一个重要的分支，具有广泛的生物活性，具有高效、低毒、以及其环上取代基的多变换性，被广泛应用于消炎、抑菌、杀菌、抗凝血剂、杀虫、除草、植物生长调节等活性化合物的研究和开发，为新医药和农药的开发提供了大量具有良好活性的化合物。一些含有吡唑类农药已经商品化，如杀菌剂吡唑嘧菌酯、杀虫剂氟虫氰、氯虫酰胺、除草剂吡唑嘧磺隆等。5-氨基吡唑是合成许多生物活性物质的重要中间体，例如具有杀虫活性的芳基吡唑型酰胺化合物，可以用来开发除草剂和植物生长调节剂的芳基吡唑类化合物。1-芳基-5-氨基吡唑上第4个位点的溴代或氯代是优化这些化合物生物活性的重要手段。目前为止，5-氨基芳基吡唑上的溴代和氯代主要有两种方法：①用液溴和二氯亚砜，它们不仅具有高毒性和高腐蚀性，要求的反应温度也是在零下几十度，且后处理麻烦；②用N-溴代丁二酰亚胺(...
【技术保护点】
一种制备4‑卤代‑5‑氨基吡唑的方法，其特征在于，4‑卤代‑5‑氨基吡唑如式I所示，制备方法包括如下步骤：1)向式II所示化合物的二氯甲烷溶液中加入卤化试剂，室温搅拌反应，反应结束除去二氯甲烷；所述卤化试剂为N‑溴代丁二酰亚胺或N‑氯代丁二酰亚胺；2)将步骤1)中产物用酸的水溶液溶解，使PH≤2，加入活性炭，煮沸脱色，然后除去活性炭；3)在冰水浴下，将步骤2)所得产物用碱调至PH≥8，结晶析出产物，抽滤，烘干，得到式I所示化合物；
【技术特征摘要】
1.一种制备4-卤代-5-氨基吡唑的方法，其特征在于，4-卤代-5-氨基吡唑如式I所示，制备方法包括如下步骤：1)向式II所示化合物的二氯甲烷溶液中加入卤化试剂，室温搅拌反应，反应结束除去二氯甲烷；所述卤化试剂为N-溴代丁二酰亚胺或N-氯代丁二酰亚胺；2)将步骤1)中产物用酸的水溶液溶解，使PH≤2，加入活性炭，煮沸脱色，然后除去活性炭；3)在冰水浴下，将步骤2)所得产物用碱调至PH≥8，结晶析出产物，抽滤，烘干，得到式I所示化合物；其中R1代表烷基、环烷基、烷氧基、氰基或硝基；R2代表烷基或芳基，且每个取代基R2为一个或多个卤素原子所取代；X代表Cl或Br...
【专利技术属性】
技术研发人员：侯士聪，陈相助，高贵，张媛媛，刘晶晶，程浩，
申请(专利权)人：中国农业大学，
类型：发明
国别省市：北京,11
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