用于治疗骨代谢疾病的含有一种精氨酸模拟物的肽,其制备方法,和含有这种化合物的药物技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）的化合物，它们的互变异构体，光学异构体，药学上可接受的盐和前药：其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］和Ｘ可以相同或不同，其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］表示氢，一个氨基酸，肽基，烷基或芳基残基；Ｒ↓［３］表示羟基，低级烷氧基，或一个－ＮＲ↓［３１］Ｒ↓［３２］残基，其中Ｒ↓［３１］，Ｒ↓［３２］独立地表示氢，一个氨基酸，肽基，烷基或芳基残基；Ｘ表示一个氨基酸或一个肽；Ｒ↓［４］表示氢，羟基，氨基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基；ｍ表示一个０到５之间的数字；Ｒ↓［５］表示一个任选取代的饱和的或不饱和的单或二环半分子，它可含有一个或多个杂原子；一个Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１１］烷基，它可具有取代基或间断的杂原子，以及它们的制备和作为药物的应用。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,其制备方法,和含有这种化合物的药物的制作方法
本专利技术涉及新的用于治疗骨疾病的肽模拟物，其制备方法，和含有这种化合物的药物。在健康个体中，骨的形成和降解过程实际上处于平衡状态，也就是说成骨细胞和破骨细胞的活性是平衡的。但是，如果这一平衡被打破，倾向破骨和/或倾向成骨将导致骨质降低以及骨结构和功能的退化。截至目前，诸如雌性激素、降钙素和二膦酸(bisphosphonates)的骨吸回作用抑制剂被主要用于治疗骨代谢疾病。但是，这些药物的使用是受限制的，此外，并不是在所有的情况下都能显示出期望的效果。因而在骨疾病的治疗中，对骨形成具有刺激作用并且提高已经消失的骨质的化合物是特别重要的。已知PTHrP(107-111)及其肽衍生物对骨吸回作用的抑制具有正面的影响(WO9210511；WO9424153)。但是，Valin等在细胞生理学杂志(J.CellPhysiol.)170(2)，209-15(1997)上描述了PTHrP(107-111)对UMR106细胞的抗增殖效应。Whitfield等在细胞生理学杂志166(1)，1-11(1996)描述了PTHrP(107-111)对PKC本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的化合物，它们的互变异构体，光学异构体，药学上可接受的盐和前药：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］和Ｘ可以相同或不同，其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］表示氢，一个氨基酸，肽基，烷基或芳基残基；Ｒ↓［ ３］表示羟基，低级烷氧基，或一个－ＮＲ↓［３１］Ｒ↓［３２］残基，其中Ｒ↓［３１］，Ｒ↓［３２］独立地表示氢，一个氨基酸，肽基，烷基或芳基残基；Ｘ表示一个氨基酸或一个肽；Ｒ↓［４］表示氢，羟基，氨基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基 ；ｍ表示一个０和５之间的数字；Ｒ↓［５］表示一个任选取代的饱和的或不饱和的单环或二环半...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：安格利卡埃斯魏因，西尔维娅克内茨妮拉普，洛塔尔克林，埃克霍夫曼，
申请(专利权)人：罗什诊断学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]