一种芳香类1,2,4,5-四嗪化合物的制备方法技术

技术编号:15499200 阅读:342 留言:0更新日期:2017-06-03 21:03
本发明专利技术公开了一种芳香类1,2,4,5‑四嗪化合物的制备方法,该方法是将芳基偕二氟烯烃与水合肼反应后,反应液采用饱和氯化铵溶液淬灭,所得反应产物采用乙酸乙酯和饱和碳酸钾溶液溶解后,置于空气中反应,即得芳香类1,2,4,5‑四嗪化合物;该方法操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高,可以得到对称或不对称的芳香类1,2,4,5‑四嗪化合物,不受底物局限,以便建立芳香类1,2,4,5‑四嗪化合物库,为生物标记、新药创制和功能材料等提供原料来源。

Method for preparing aromatic 1,2,4,5 four triazine compounds

The invention discloses a method for preparing an aromatic 1,2,4,5 four triazine compounds, the method is aryl with two fluoro alkene with hydrazine hydrate reaction, reaction liquid by saturated ammonium chloride solution quenching, the reaction products using ethyl acetate and saturated potassium carbonate solution and reaction in air, i.e. have aromatic 1,2,4,5 four triazine compounds; the method has the advantages of simple operation, mild reaction conditions, low cost, high yield, less by-products, aromatic 1,2,4,5 four triazine compounds were symmetric or asymmetric, not by substrate limitation, in order to establish the aromatic 1,2,4,5 four triazine compounds, provide the sources of the raw materials for biological labeling and the creation of new drugs and functional materials.

【技术实现步骤摘要】
一种芳香类1,2,4,5-四嗪化合物的制备方法
本专利技术涉及一种芳香类1,2,4,5-四嗪化合物的制备方法,特别涉及以芳基偕二氟烯烃为原料制备芳香1,2,4,5-四嗪化合物的方法,属于绿色化学和药物中间体合成

技术介绍
近年来,1,2,4,5-四嗪化合物因其高效的反应速率,优秀的选择性,产物专一,无须催化剂、无有毒副产物生成的特点,在天然产物全合成、细胞分子化学、杂环化学、药物化学等领域都具有很广泛的应用。早在1900年,Hantzsch和Lehmann就率先合成了1,2,4,5-四嗪,但是产率很低,且不稳定,但作为二烯体,在环加成反应中具有很高的反应活性。在1958年,Lindsey,R.V.,Jr.和Carboni,R.A就使用了四氟乙烯与水合肼反应生成1,2-二氢四嗪,再用硝酸等强氧化剂将其氧化成四嗪;该方法需要用到复杂的季铵盐作为催化剂以及采用无机硝酸作为氧化剂,会产生废酸水,造成环境污染。1986年,Pavlov,P.A.和Kul'nevich,V.G.使用了氰基呋喃在硫的催化下与水合肼反应生成了1,2-二氢四嗪,并用高纯硫酸铜氧化成1,2,4,5-四嗪;该方法本文档来自技高网...
一种芳香类1,2,4,5-四嗪化合物的制备方法

【技术保护点】
一种芳香类1,2,4,5‑四嗪化合物的制备方法,其特征在于:将式1芳基偕二氟烯烃与水合肼反应后,反应液采用饱和氯化铵溶液淬灭,所得反应产物采用乙酸乙酯和饱和碳酸钾溶液溶解后,置于空气中反应,即得式4芳香类1,2,4,5‑四嗪化合物;或者,将式2芳基偕二氟烯烃和式3芳基偕二氟烯烃分别与水合肼反应,得到反应液I和反应液II,所述反应液I和反应液II混合后,采用饱和氯化铵溶液淬灭,所得反应产物采用乙酸乙酯和饱和碳酸钾溶液溶解后,置于空气中反应,即得式5芳香类1,2,4,5‑四嗪化合物;

【技术特征摘要】
1.一种芳香类1,2,4,5-四嗪化合物的制备方法,其特征在于:将式1芳基偕二氟烯烃与水合肼反应后,反应液采用饱和氯化铵溶液淬灭,所得反应产物采用乙酸乙酯和饱和碳酸钾溶液溶解后,置于空气中反应,即得式4芳香类1,2,4,5-四嗪化合物;或者,将式2芳基偕二氟烯烃和式3芳基偕二氟烯烃分别与水合肼反应,得到反应液I和反应液II,所述反应液I和反应液II混合后,采用饱和氯化铵溶液淬灭,所得反应产物采用乙酸乙酯和饱和碳酸钾溶液溶解后,置于空气中反应,即得式5芳香类1,2,4,5-四嗪化合物;其中,Ar、Ar1和Ar2独立选自芳基。2.根据权利要求1所述的芳香类1,2,4,5-四嗪化合物的制备方法,其特征在于:Ar、Ar1和Ar2独立选自苯基、取代苯基或奈基。3.根据权利要求1或2所述的芳香类1,2,4,5-四嗪化合物的制备方法,其特征在于:Ar、Ar1...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡祥国方正赵辉胡文丽严楠
申请(专利权)人:江西师范大学
类型:发明
国别省市:江西,36

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